Xalacom®

สารละลาย 1 มล. ประกอบด้วย latanoprost 0.05 มก. และทิโมลอล 5 มก. (เป็น maleate) สารเตรียมประกอบด้วยเบนซาลโคเนียมคลอไรด์

หนังบู๊

สารเตรียมประกอบด้วยสารออกฤทธิ์สองชนิดที่ช่วยลดความดันลูกตาอันเป็นผลมาจากกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างกัน ผลรวมของยาทั้งสองชนิดส่งผลให้ IOP ลดลงได้มากกว่าเมื่อใช้ยาอย่างเดียว Latanoprost เป็นอะนาล็อก prostaglandin F2αซึ่งเป็นตัวกระตุ้นตัวรับ prostanoid FP ที่เลือก ช่วยลดความดันในลูกตาโดยการเพิ่มการไหลออกของอารมณ์ขันในน้ำ - เพิ่มการไหลของคอรอยด์ - สเคลอรัลและลดความต้านทานต่อการไหลออกผ่านตาข่าย trabecular ไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อการสร้างอารมณ์ขันในน้ำและสิ่งกีดขวางทางน้ำเลือดรวมทั้งการไหลเวียนโลหิตในลูกตา หลังจากฉีดเข้าไปในถุง conjunctival จะถูกดูดซึมผ่านกระจกตาและไฮโดรไลซ์ไปยังกรดที่ใช้งานทางชีวภาพของ latanoprost ความเข้มข้นสูงสุดของยาในอารมณ์ขันในน้ำเกิดขึ้นประมาณ 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา T0.5 ในพลาสมาใช้เวลาประมาณ 17 นาที หลังจากการให้ยาเฉพาะที่แล้วความสามารถในการดูดซึมของกรด latanoprost อย่างเป็นระบบคือ 45% กรด Latanoprost มีความสัมพันธ์กับโปรตีนในพลาสมา 87% การเผาผลาญส่วนใหญ่เกิดขึ้นที่ตับ สารที่ไม่ใช้งานจะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นหลัก Timolol เป็นβ-blocker ที่ไม่ได้รับการคัดเลือกโดยไม่มีกิจกรรม sympathomimetic ภายในการยับยั้งกล้ามเนื้อหัวใจโดยตรงและผลการรักษาเสถียรภาพของเมมเบรนที่ไม่เฉพาะเจาะจง Timolol ช่วยลดความดันลูกตาโดยลดการผลิตน้ำอารมณ์ขันในเยื่อบุผิวปรับเลนส์ ไม่พบผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อความสามารถในการซึมผ่านของสิ่งกีดขวางของเหลวในเลือดกับโปรตีนในพลาสมา ความเข้มข้นสูงสุดในอารมณ์ขันในน้ำจะเกิดขึ้นประมาณ 1 ชั่วโมงหลังการให้ยาเฉพาะที่ ส่วนหนึ่งของยาแทรกซึมเข้าสู่กระแสเลือด - ความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุดจะถึงหลังจากผ่านไป 10-20 นาที T0.5 ในพลาสมาเท่ากับ 6 ชม. การเผาผลาญเกิดขึ้นที่ตับ สาร Timolol จะถูกขับออกทางปัสสาวะด้วยยาที่ไม่เปลี่ยนแปลง มีแนวโน้มที่จะมี latanoprost ที่มีความเข้มข้นสูงขึ้น 2 เท่าในอารมณ์ขันในน้ำ 1-4 ชั่วโมงหลังการให้ยาหยอดตาที่มี latanoprost และ timolol เมื่อเทียบกับ monotherapy

ปริมาณ

ผู้ใหญ่ (รวมทั้งผู้สูงอายุ): หยอดตาที่ได้รับผลกระทบ 1 ครั้งหรือทั้งสองข้างวันละครั้ง หากพลาดครั้งเดียวควรให้การรักษาต่อไปตามกำหนดเวลาถัดไป หากใช้ยารักษาโรคตาอื่น ๆ ให้ทิ้งไว้อย่างน้อย 5 นาทีระหว่างการให้ยา หากในระหว่างการหยอดช่องจมูกถูกบีบอัดหรือเปลือกตาปิดเป็นเวลา 2 นาทีการดูดซึมของระบบจะลดลง สิ่งนี้อาจ จำกัด ผลที่เป็นระบบของยาและเพิ่มผลกระทบในท้องถิ่น

ข้อบ่งใช้

การลด IOP ในผู้ป่วยต้อหินแบบเปิดมุมและเพิ่มความดันลูกตาซึ่งการตอบสนองต่อ beta-blockers เฉพาะที่หรือ prostaglandin analogues ไม่เพียงพอ

ข้อห้าม

ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ โรคที่เกี่ยวข้องกับการตอบสนองของหลอดลมมากเกินไปรวมถึงโรคหอบหืดในหลอดลมประวัติของโรคหอบหืดในหลอดลมและโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังที่รุนแรง ไซนัสหัวใจเต้นช้า, โรคไซนัสที่ป่วย, บล็อกโหนด sinoatrial, บล็อก atrioventricular ขั้นที่สอง หรือ IIIst. ไม่สามารถควบคุมได้โดยเครื่องกระตุ้นหัวใจ, หัวใจล้มเหลวอย่างโจ่งแจ้ง, ช็อกจากโรคหัวใจ

ข้อควรระวัง

beta blocker ใน timolol ถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดและทำให้เกิดผลข้างเคียงเช่นเดียวกับ beta-blockers ที่เป็นระบบรวมถึงผู้ที่เกี่ยวข้องกับระบบหัวใจและหลอดเลือดและปอด (อุบัติการณ์ต่ำกว่าการให้ยาตามระบบ) ผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือด (เช่นโรคหลอดเลือดหัวใจ, กลุ่มอาการของ Prinzmetal, ภาวะหัวใจล้มเหลว) และความดันเลือดต่ำที่ได้รับการรักษาด้วย beta-blockers ควรได้รับการประเมินขั้นวิกฤตและควรพิจารณาการบำบัดด้วยสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือดควรได้รับการตรวจสอบสัญญาณของการเสื่อมสภาพของโรคเหล่านี้หรืออาการไม่พึงประสงค์ เนื่องจากผลเสียต่อการนำจึงควรให้ยา beta-blockers ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจหยุดเต้น (heart block Ist) ในผู้ป่วยที่มีการรบกวนการไหลเวียนของเลือดส่วนปลายอย่างรุนแรง (เช่นโรค Raynaud ในรูปแบบรุนแรงหรือกลุ่มอาการของ Raynaud) ควรใช้ความระมัดระวังที่เหมาะสม มีรายงานอาการเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจรวมถึงการเสียชีวิตจากภาวะหลอดลมหดเกร็งอย่างกะทันหันในผู้ป่วยโรคหอบหืดหลังจากได้รับยา beta-blockers บางชนิด ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังที่ไม่รุนแรงและ / หรือปานกลาง (COPD) และเฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น ควรใช้ beta-blockers ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำที่เกิดขึ้นเองหรือในผู้ป่วยโรคเบาหวาน (โดยเฉพาะผู้ที่เป็นเบาหวานที่ควบคุมไม่ได้) เนื่องจากอาจปกปิดสัญญาณและอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเฉียบพลันได้ เบต้าอัพยังอาจปกปิดอาการของต่อมไทรอยด์ที่โอ้อวดได้ การหยุดการรักษาอย่างกะทันหันอาจทำให้โรคของคุณแย่ลง สารปิดกั้นทางตาอาจทำให้ดวงตาแห้งได้ - ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคกระจกตาในผู้ป่วยที่ได้รับβ-blockers ร่วมกันการเพิ่มขึ้นของผลการลด IOP หรือผลที่ทราบของการปิดกั้นβ-adrenergic ของระบบอาจเกิดขึ้นกับ timolol ผู้ป่วยดังกล่าวควรได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิด ในขณะที่รับ beta-blockers ผู้ป่วยที่มีประวัติของโรคภูมิแพ้หรือมีประวัติของปฏิกิริยาแอนาไฟแล็กติกอย่างรุนแรงต่อสารก่อภูมิแพ้ต่างๆอาจมีความไวต่อการสัมผัสกับสารก่อภูมิแพ้ซ้ำมากขึ้นและอาจไม่ตอบสนองต่อปริมาณอะดรีนาลีนในปริมาณปกติที่ใช้ในการรักษาปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติก พบการคลายตัวของ Choroidal หลังจากขั้นตอนการกรองด้วยการใช้ยาที่ลดความดันลูกตา (เช่นทิโมลอล, อะเซตาโซลาไมด์) ยาปิดกั้นจักษุเบต้าอาจปิดกั้นผลกระทบทั้งระบบของเบต้าอะโกนิสต์เช่นอะดรีนาลีน ควรแจ้งให้วิสัญญีแพทย์ทราบเมื่อผู้ป่วยได้รับยาทิโมลอล ควรพิจารณาการถอนβ-blockers อย่างค่อยเป็นค่อยไปก่อนการผ่าตัดใหญ่ Beta-blockers ขัดขวางความสามารถของหัวใจในการตอบสนองต่อการกระตุ้นβ-adrenergic ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการดมยาสลบในการผ่าตัด มีรายงานเกี่ยวกับความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรงเป็นเวลานานในระหว่างการระงับความรู้สึกและความยากลำบากในการเริ่มต้นใหม่และรักษาอัตราการเต้นของหัวใจ ในระหว่างการผ่าตัดผลของβ-adrenergic blockers อาจย้อนกลับได้โดยการให้ยา adrenergic agonists ในปริมาณที่เหมาะสม ไม่แนะนำให้ใช้ beta-blockers สองตัวหรือ prostaglandins ในท้องถิ่นสองตัว Latanoprost อาจค่อยๆเปลี่ยนสีตาโดยการเพิ่มจำนวนเม็ดสีน้ำตาลในม่านตา การเปลี่ยนสีของม่านตาไม่เกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงหรือการเปลี่ยนแปลงทางพยาธิวิทยาใด ๆ อย่างไรก็ตามผู้ป่วยควรได้รับการตรวจติดตามอย่างสม่ำเสมอและอาจพิจารณายุติการรักษาหากมีการเพิ่มขึ้นของเม็ดสีม่านตาและขึ้นอยู่กับสภาพทางคลินิก ปัจจุบันยังไม่มีประสบการณ์เกี่ยวกับการใช้ latanoprost ใน: การอักเสบ, ต้อหินในหลอดเลือด, ต้อหินมุมปิดเรื้อรัง, ต้อหินมุมเปิดในผู้ป่วย pseudophakia และ pigmentary glaucoma Latanoprost ไม่มีผลต่อรูม่านตาหรือเพียงเล็กน้อยและยังไม่ได้ใช้ในการโจมตีเฉียบพลันของต้อหินมุมปิด ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ยาในสถานะของโรคเหล่านี้จนกว่าจะมีข้อมูลครบถ้วน ควรใช้ Latanoprost ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติของ herpetic keratitis หลีกเลี่ยงการใช้ในผู้ป่วยที่มี herpetic keratitis ในปัจจุบันและในผู้ป่วยที่มีประวัติของ herpetic keratitis กำเริบที่เกี่ยวข้องกับการใช้อะนาล็อก prostaglandin มีรายงานว่ามีการรายงานอาการบวมน้ำของเม็ดเลือดรวมถึงรูปแบบที่เป็นถุงน้ำด้วยการรักษาแบบ latanoprost ส่วนใหญ่ในผู้ป่วย aphakic, pseudophakic ที่มีแคปซูลเลนส์หลังฉีกขาดและในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่ออาการบวมน้ำ ควรใช้การเตรียมการด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยเหล่านี้ ความอ่อนแอของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้นที่เกิดจาก timolol maleate (เช่นภาวะสายตาสั้น, ptosis, ความอ่อนแอทั่วไป) ได้รับการรายงานในผู้ป่วยบางรายที่มี myasthenia gravis หรือมีอาการ myasthenia gravis สารเตรียมนี้ประกอบด้วยเบนซาลโคเนียมคลอไรด์ซึ่งอาจทำให้เกิดโรคไขข้ออักเสบและ / หรือเยื่อบุโพรงมดลูกอักเสบเป็นพิษหรือระคายเคืองตาและเปลี่ยนสีของคอนแทคเลนส์ชนิดนิ่ม ในผู้ป่วยที่มีอาการตาแห้งและในผู้ป่วยที่มีแผลที่กระจกตาการใช้ยานี้เป็นประจำหรือระยะยาวจำเป็นต้องมีการติดตามอย่างใกล้ชิด Benzalkonium chloride สามารถดูดซึมผ่านคอนแทคเลนส์และควรถอดออกก่อนให้ยา สามารถใส่เลนส์ใหม่ได้ 15 นาทีหลังจากหยอดยา ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการเตรียมในเด็กและวัยรุ่นยังไม่ได้รับการยอมรับ

กิจกรรมที่ไม่พึงปรารถนา

พบบ่อยมาก: การเพิ่มสีของม่านตา (โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีม่านตาสีผสมเช่นน้ำตาลเขียวน้ำตาลเหลืองหรือน้ำเงิน / เทาน้ำตาลการเปลี่ยนสีของม่านตาจะช้ามากไม่เกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงหรือการเปลี่ยนแปลงทางพยาธิวิทยาใด ๆ ) อาจเป็นถาวรในผู้ป่วยที่มีดวงตาสีฟ้าเทาเขียวหรือน้ำตาลที่เป็นเนื้อเดียวกันการเปลี่ยนสีจะเกิดขึ้นเฉพาะในบางกรณีเท่านั้น) ที่พบบ่อย: เบาหวาน, ไขมันในเลือดสูง, ภาวะซึมเศร้า, ปวดศีรษะ, ระคายเคืองตา (รวมถึงอาการแสบ, แสบร้อนและคัน), ปวดตา, ระคายเคืองตา (รวมทั้งแสบ, แสบและคัน), ปวดตา, การมองเห็นที่ผิดปกติ, เกล็ดกระดี่, โรค เยื่อบุตาอักเสบ, เยื่อบุตาอักเสบ, ตาแดง, keratitis, โรคกระจกตา, แสง, ขนดกและความผิดปกติของผิวหนัง, การเจาะเยื่อบุผิว, ตาแห้ง, อาการบวมน้ำที่เปลือกตา ผิดปกติ: ตาพร่ามัวน้ำตาไหลเพิ่มขึ้นผื่นผิวหนังคัน ผลข้างเคียงเพิ่มเติมที่เกี่ยวข้องกับการใช้ส่วนประกอบแต่ละส่วนของการเตรียม Latanoprost: พบบ่อยมาก: การเปลี่ยนแปลงของขนตาและขนเดิม (เพิ่มความยาวความหนาสีและปริมาณ); ที่พบบ่อย: ข้อบกพร่องของเยื่อบุผิว punctate, ตาแห้ง, เปลือกตาบวมน้ำ; ผิดปกติ: อาการแน่นหน้าอกไม่คงที่, เจ็บหน้าอก; ไม่ทราบแน่ชัด: herpetic keratitis, เวียนศีรษะ, ม่านตาอักเสบและ / หรือ uveitis, macular edema รวมทั้ง cystic macular edema, ขนตาผิดทิศทางบางครั้งทำให้ระคายเคืองตา, กระจกตาบวมและสึกกร่อน, ลักษณะสองแถว ขนตาบนช่องเปิดของต่อมไทรอยด์ (distichiasis) การเปลี่ยนแปลงของเบ้าตาและเปลือกตาส่งผลให้ร่องเปลือกตาลึกขึ้นถุงม่านตาใจสั่นหอบหืดอาการกำเริบของโรคหอบหืดหายใจถี่ความมืดของผิวหนังเปลือกตาปฏิกิริยาทางผิวหนังที่เปลือกตาปวดกล้ามเนื้อปวดข้อ Timolol: ไม่ทราบความถี่: ปฏิกิริยาการแพ้ในระบบ ได้แก่ angioedema, ลมพิษ, ปฏิกิริยา anaphylactic, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, การกำบังอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, นอนไม่หลับ, ฝันร้าย, การสูญเสียความทรงจำ, การเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมและความผิดปกติทางจิตรวมถึงความรู้สึกสับสนภาพหลอนกระสับกระส่ายสับสนสับสน ความกังวลใจ, เป็นลม, โรคหลอดเลือดสมอง, ภาวะสมองขาดเลือด, การกำเริบของ myasthenia gravis, การเป็นอัมพาต, อาการและอาการแสดงของการระคายเคืองตา (เช่นแสบร้อน, แสบ, คัน, ฉีกขาด, แดง), การหลุดของคอรอยด์หลังการผ่าตัดกรอง, ความรู้สึกกระจกตาลดลง, การพังทลายของกระจกตา , หนังตาตก, ภาวะสายตาสั้น, หูอื้อ, หัวใจเต้นช้า, อาการบวมน้ำ, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, หัวใจล้มเหลว, หลอดเลือดอุดตัน, หัวใจหยุดเต้น, หัวใจล้มเหลว, ความดันโลหิตลดลง, ปรากฏการณ์ Raynaud, อาการมือเท้าเย็น, หลอดลมหดเกร็ง (ส่วนใหญ่ ในผู้ป่วยที่มีลักษณะก่อนหน้านี้ หลอดลมหดเกร็ง), หายใจลำบาก, ไอ, คัดจมูก, ปอดบวม, หายใจไม่ออก, หายใจลำบาก, คลื่นไส้, อาหารไม่ย่อย, ท้องร่วง, ปากแห้ง, ปวดท้อง, อาเจียน, พังผืดย้อนหลัง, ผมร่วง, pseudopemphigoid, ผื่นคล้ายสะเก็ดเงินหรืออาการแย่ลง อาการของโรคสะเก็ดเงินสมรรถภาพทางเพศลดความใคร่เหนื่อยล้า ในผู้ป่วยบางรายที่กระจกตาได้รับความเสียหายอย่างรุนแรงมีรายงานกรณีของการกลายเป็นปูนของกระจกตาที่หายากมากซึ่งเกี่ยวข้องกับการใช้ยาหยอดตาที่มีฟอสเฟต

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่ควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ความคิดเห็น

ก่อนเริ่มการรักษาผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงความเป็นไปได้ของการเปลี่ยนสีของม่านตาของตาที่ได้รับการรักษา การรักษาตาข้างเดียวอาจทำให้เกิด heterochromia ถาวรได้ คุณอาจพบอาการตาพร่าชั่วขณะเมื่อใช้ยาหยอดตา - จนกว่าจะหายไปอย่าขับรถหรือใช้เครื่องจักร

การโต้ตอบ

มีรายงานการเพิ่มขึ้นของความดันในลูกตาที่ขัดแย้งกันหลังจากการให้ยา prostaglandin analogues สองตัวร่วมกับตา ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ prostaglandins, prostaglandin analogues หรืออนุพันธ์ของ prostaglandin ตั้งแต่สองตัวขึ้นไป มีความเป็นไปได้ที่จะเพิ่มผลของการเตรียมยาและกระตุ้นให้เกิดความดันเลือดต่ำและ / หรือหัวใจเต้นช้าอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้ยาหยอดตาที่มี beta-blocker ร่วมกับตัวป้องกันช่องแคลเซียมในช่องปาก, beta-blockers, antiarrhythmics (รวมถึง amiodarone), digitalis glycosides, parasympathomimetics ล้าง catecholamines และ guanethidine มีการรายงานกรณีของการเพิ่มศักยภาพของระบบของβ-blockade (เช่นอัตราการเต้นของหัวใจลดลงการยุบตัว) เมื่อใช้ timolol ร่วมกับสารยับยั้ง CYP2D6 (เช่น quinidine, fluoxetine, paroxetine) ผลต่อความดันลูกตาหรือผลที่ทราบต่อการปิดกั้นระบบอาจเพิ่มขึ้นเมื่อใช้การเตรียมในผู้ป่วยที่ได้รับ receiving-blockers ในช่องปากดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้β-blockers ตั้งแต่สองตัวขึ้นไป มีรายงานการเกิด Mydriasis เป็นครั้งคราวในระหว่างการให้ยา beta-blockers ร่วมกับ adrenaline (epinephrine) การเพิ่มขึ้นของความดันโลหิตหลังจากการถอน clonidine อย่างกะทันหันอาจเกิดขึ้นได้ด้วย beta-blockers เบต้าอัพอาจเพิ่มฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของยาต้านโรคเบาหวาน อาจปิดบังสัญญาณและอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ

ราคา

Xalacom®ราคา 100% PLN 40.79

สารเตรียมประกอบด้วยสาร: Latanoprost, Timolol