Bupropion ในการรักษาภาวะซึมเศร้าการเสพติดและโรคอ้วน

บูโพรพิออนเป็นยาที่มีคุณสมบัติทางจิตประสาท ปัจจุบันส่วนใหญ่ใช้เป็นยาต้านอาการซึมเศร้าผิดปรกติ สารนี้ไม่เสพติดและในขณะเดียวกันก็มีศักยภาพสูงในการลดความอยากในการเสพติด

สารบัญ

1. กลไกการออกฤทธิ์ของ bupropion
2. Buprion - ประวัติของยา
3. Bupropion สำหรับรักษาภาวะซึมเศร้า
4. Bupropion ในการรักษาการติดนิโคติน
5. Bupropion ในการรักษาโรคอ้วน
6. ผลข้างเคียงที่เกิดจาก bupropion

Bupropion เป็นสารประกอบอินทรีย์ทางเคมีจากกลุ่มของ cathinones การเตรียมการที่มี bupropion ได้รับการวิจัยและนำเข้าสู่ตลาดเภสัชกรรมเป็นยาที่ใช้ในการรักษาการติดยาเสพติด เนื่องจากความสามารถของสารนี้ในการลดความอยากถอน ด้วยเหตุนี้ bupropion จึงมีศักยภาพในการใช้เป็นยาลดอาหารในการรักษาโรคอ้วน

กลไกการออกฤทธิ์ของ bupropion

Bupropion ใช้เป็นยาที่มีคุณสมบัติเป็นยากล่อมประสาท กลไกหลักในการออกฤทธิ์ของยานี้คือการปิดกั้นการรับโดปามีนและนอร์ดรีนาลีนในสมอง

ยากล่อมประสาทหลายชนิดทำงานโดย จำกัด การดูดซึมของสารสื่อประสาทเซโรโทนินและนอร์ดรีนาลีน

Bupropion เป็นยาที่ผิดปกติเนื่องจากมีผลต่อ dopamine reuptake (DA) โดปามีนเป็นสารสื่อประสาทที่สำคัญซึ่งมีความเข้มข้นต่ำเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงของสมองที่เกิดขึ้นในช่วงซึมเศร้า ยาแก้ซึมเศร้าส่วนใหญ่ไม่มีผลต่อระดับของสารสื่อประสาทนี้

Buprion - ประวัติของยา

Bupropinone ถูกค้นพบในปี 1969 โดย Nariman Mehta ในที่สุดยานี้ได้รับการอนุมัติจาก US FDA ให้เป็นยากล่อมประสาทในปี 2528 เป็นครั้งแรกที่มีการนำ bupropion เข้าสู่ตลาดในชื่อ Wellbutrin

ยาตัวแรกที่มี bupropion ถูกถอนออกจากตลาดอย่างรวดเร็ว สิ่งนี้เกิดขึ้นในปี 1986 ไม่ถึงหนึ่งปีหลังจากได้รับการแนะนำให้เข้ารับการบำบัด ปรากฎว่าในทางคลินิกสารที่ใช้ในขนาดที่แนะนำทำให้เกิดอาการชักในผู้ป่วยจำนวนมาก ในที่สุดการศึกษาเพิ่มเติมพบว่าผลการจับกุมขึ้นอยู่กับขนาดยา ในกรณีของ Wellbutrin อยู่ระหว่าง 400 ถึง 600 มก.

ในปี 1989 bupropion กลับมาสู่การปฏิบัติทางการแพทย์ เพื่อลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงปริมาณสูงสุดต่อวันจึงลดลง ปริมาณสารสูงสุดต่อวันคือ 450 มก. แนะนำให้ใช้ยาในปริมาณสามครั้งต่อวัน

ยาอีกรูปแบบหนึ่งที่รับประกันความปลอดภัยมากขึ้นคือรูปแบบการปลดปล่อยช้า ได้รับการแนะนำโดย GlaxoSmithKline ภายใต้ชื่อ Wellbutrin SR FDA ของสหรัฐอเมริกาอนุมัติรูปแบบของยานี้ในปีพ. ศ. 2539 แนะนำให้เตรียมวันละสองครั้ง

ในปี 1997 bupropion ได้รับการอนุมัติจาก FDA ให้เป็นสารสำหรับรักษาการติดนิโคติน การเตรียม Zyban ได้รับการแนะนำสู่ตลาดสำหรับผู้สูบบุหรี่ที่ต้องการเลิกเสพติด

ในปี 2546 องค์การอาหารและยาได้อนุมัติรูปแบบบูโพรพิออนแบบยั่งยืนอีกรูปแบบหนึ่งภายใต้ชื่อ Wellbutrin XL ก็เพียงพอที่จะรับประทานยาวันละครั้ง เนื่องจากกลไกการปลดปล่อยที่เปลี่ยนแปลงไปปริมาณที่ลดลงและการให้ยาที่ไม่บ่อยครั้งความถี่ของการชักหลังจากใช้ยานี้จึงใกล้เคียงกันหรือต่ำกว่ายาซึมเศร้าอื่น ๆ อย่างไรก็ตามยังคงแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้ bupropion ในผู้ที่เสี่ยงต่อการชัก

Bupropion สำหรับรักษาภาวะซึมเศร้า

โดพามีนถือเป็นสารสื่อประสาท "เฮโดนิก" มีความสำคัญต่อความสามารถในการรู้สึกเพลิดเพลินและการทำงานของศูนย์รางวัลของสมอง ระดับของมันจะกำหนดความสามารถในการมีส่วนร่วมในกิจกรรมแรงจูงใจตลอดจนการตอบสนองความต้องการของชีวิตและร่างกาย ผู้ที่เป็นโรคซึมเศร้ามักมีปัญหากับกิจกรรมที่สนับสนุนการทำงานของชีวิตเช่นการนอนหลับและการรับประทานอาหาร

Bupropion ใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้าตามฤดูกาลไม่ว่าจะเป็นการเตรียมอิสระหรือร่วมกับการรักษาร่วมกับยาซึมเศร้าอื่น ๆ ยานี้มักใช้ร่วมกับการเตรียมการจากกลุ่ม SSRI นอกจากนี้ Bupropion ยังได้รับการอนุมัติสำหรับการป้องกันภาวะซึมเศร้าตามฤดูกาล

คุณสมบัติที่สำคัญที่แยกความแตกต่างของ bupropion จากยาซึมเศร้าส่วนใหญ่คือไม่ส่งผลเสียต่อสมรรถภาพทางเพศยาส่วนใหญ่ที่ใช้ในการรักษาโรคซึมเศร้าทำให้ชีวิตกามของผู้ป่วยแย่ลง

Bupropion ไม่มีผลข้างเคียงที่ทำให้ความใคร่และสมรรถภาพทางเพศลดลง นอกจากนี้ยังมีการศึกษาที่แสดงให้เห็นว่ายานี้อาจมีประโยชน์ในการรักษาอาการเสื่อมสมรรถภาพทางเพศ

Bupropion ในการรักษาการติดนิโคติน

Bupropion ยังเป็นตัวรับนิโคตินอีกด้วย ด้วยเหตุนี้ยาจึงช่วยลดความอยากนิโคตินและผลการถอนที่ไม่พึงประสงค์ ด้วยเหตุนี้จึงใช้โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาการติดนิโคติน

นอกจากนี้ bupropion ยังยับยั้งการรับ dopamine reuptake ซึ่งมีผลต่อระบบการให้รางวัลซึ่งมีความสำคัญต่อสภาวะของการติดนิโคติน

จากมุมมองทางเคมียานี้มีลักษณะคล้ายกับ cathinone และ phenylethylamine นั่นคือสารที่มีคุณสมบัติทางจิตที่แข็งแกร่ง

นอกจากนี้ผลของสารกระตุ้นที่เกิดจาก bupropion ในระบบประสาทส่วนกลางนั้นคล้ายคลึงกับนิโคติน เป็นผลให้ยานี้ในปริมาณต่ำสามารถทำหน้าที่แทนนิโคตินในระหว่างการรักษาด้วยการถอน

ในปี 1997 มีการศึกษาเพื่อประเมินผลของ bupropion ต่อการติดนิโคติน ผู้ป่วย 615 คนเข้าร่วมในการศึกษา พวกเขาได้รับการสุ่มเพื่อรับยาหลอกหรือบูโพรพิออน 100, 150 หรือ 300 มก. ต่อวัน งานวิจัยกินเวลาเจ็ดสัปดาห์ ผู้ที่เป็นโรคซึมเศร้าไม่สามารถเข้าร่วมในการศึกษาได้ นี่คือการแยกแยะอิทธิพลของผลของยากล่อมประสาทที่มีต่อผลลัพธ์

การศึกษายืนยันผลประโยชน์ของการบำบัดด้วย bupropion ในการทดสอบสัดส่วนของผู้ป่วยที่เลิกสูบบุหรี่ได้สำเร็จคือ 19.0% ในกลุ่มที่ได้รับยาหลอก 28.8% ในกลุ่ม bupropion 100 มก. 38.6% ในกลุ่ม bupropion 150 มก. และ 44.2% ในกลุ่ม bupropion 300 มก. ผลการวิจัยได้รับการยืนยันโดยการวัดก๊าซคาร์บอนมอนอกไซด์ในอากาศที่หายใจออก

Bupropion ในการรักษาโรคอ้วน

มีการศึกษาทางคลินิกที่แสดงให้เห็นถึงศักยภาพของ bupropin ในการรักษาโรคอ้วน อย่างไรก็ตามสารนี้ยังไม่ได้รับการรับรองสำหรับการรักษาโรคนี้ อย่างไรก็ตามในตลาดยามีการเตรียมสารที่มี bupropion ร่วมกับ naltrexone

GlaxoSmithKline ได้ส่งเสริม Wellbutrin ที่มี bupropion เพื่อวัตถุประสงค์อื่นนอกเหนือจากที่ได้รับการรับรองจาก FDA ผู้ผลิตนำเสนอยาเป็นยาสำหรับโรคอ้วนและความผิดปกติทางเพศ มันเป็นกิจกรรมที่ผิดกฎหมาย ท้ายที่สุด GlaxoSmithKline ถูกปรับ 3 พันล้านดอลลาร์

Bupropion ใช้ร่วมกับ naltrexone สำหรับการควบคุมน้ำหนักในระยะยาว ส่วนประกอบทั้งสองนี้มีผลต่อพื้นที่ของสมองที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมการบริโภคอาหาร ซึ่งรวมถึงไฮโปทาลามัสซึ่งเกี่ยวข้องกับการควบคุมความอยากอาหาร ด้วยเหตุนี้การเตรียมการรวมกันที่มี bupropion จึงถูกใช้ในการรักษาโรคอ้วน

สิ่งสำคัญอีกประการหนึ่งสำหรับการใช้ยานี้ในการรักษาความผิดปกติของน้ำหนักคือผลต่อระบบโดปามีนเนอร์จิก โดปามีนมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อศูนย์ให้รางวัล การขาดการควบคุมการบริโภคอาหารมักเกี่ยวข้องกับการทำงานของศูนย์นี้ในสมอง

ผลข้างเคียงที่เกิดจาก bupropion

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดที่เกิดจาก bupropion ได้แก่ :

• นอนไม่หลับ
• ปวดหัว
• ปากแห้ง
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
• คลื่นไส้อาเจียน
• ปฏิกิริยาภูมิไวเกินเช่นลมพิษ
• เบื่ออาหาร
• การกระตุ้น
• ความหงุดหงิด
• แรงสั่นสะเทือน
• เวียนหัว
• รบกวนรสชาติ
• มองเห็นภาพซ้อน
• หึ่งในหู
• เพิ่มความดันโลหิต
• ทำให้ผิวแดงขึ้น
• เหงื่อออก
• ไข้
• ปวดที่หน้าอก
• ความอ่อนแอ

อาการชักเป็นผลข้างเคียงที่ร้ายแรงที่สุดของ bupropion ความเสี่ยงของการชักขึ้นอยู่กับยาและขนาดยา รูปแบบการเตรียมการที่ปล่อยออกมาเป็นเวลานานจะช่วยลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงเหล่านี้
ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการจับกุมเกิดขึ้นในผู้ที่:

• ได้รับบาดเจ็บที่ศีรษะ
• กำลังใช้ยาอื่น ๆ ที่ลดเกณฑ์ความตื่นเต้นเร้าใจ
• เป็นโรคเบาหวานและกำลังรับประทานยาสำหรับอาการนี้
• ติดแอลกอฮอล์
• เตรียมการที่กระตุ้นหรือลดความอยากอาหาร

แพทย์ที่ดูแลการบำบัดควรได้รับแจ้งเกี่ยวกับสถานการณ์เหล่านี้ทั้งหมด

เมื่อใดที่ไม่ควรใช้ bupropion

ไม่ควรใช้ Bupropion โดยคน:

• ผู้ที่มีอาการชัก
• วินิจฉัยว่าเป็นเนื้องอกของระบบประสาทส่วนกลาง
• ความทุกข์ทรมานจากโรคตับแข็งในตับ
• ผู้ที่มีประวัติของโรคบูลิมิกหรืออาการเบื่ออาหาร
• ใช้สารยับยั้ง MAO

วรรณคดี:

1. Bupropion - ยาต้านอาการซึมเศร้าที่มีประสิทธิภาพในการออกฤทธิ์ในขอบเขตทางเพศ, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
2. Bupropion (CID: 444) ใน PubChem, United States National Library of Medicine
3. Bupropion (DB01156) - ข้อมูลเกี่ยวกับสารออกฤทธิ์ (.) ยาแบงค์.
4. ขายส่ง R.D. et al: การเปรียบเทียบบูโพรพิออนที่ปล่อยอย่างยั่งยืนและยาหลอกสำหรับการเลิกสูบบุหรี่ เอ็น. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, การเข้าถึงออนไลน์

เกี่ยวกับผู้แต่ง

Sara Janowska, วท.ม. นักศึกษาปริญญาเอกจากการศึกษาระดับปริญญาเอกสหวิทยาการในสาขาเภสัชกรรมและวิทยาศาสตร์การแพทย์ที่ Medical University of Lublin และสถาบันเทคโนโลยีชีวภาพในBiałystokสำเร็จการศึกษาด้านเภสัชกรรมที่ Medical University of Lublin โดยมีความเชี่ยวชาญด้าน Plant Medicine เธอสำเร็จการศึกษาระดับปริญญาโทจากการปกป้องวิทยานิพนธ์ในสาขาพฤกษศาสตร์เภสัชกรรมเกี่ยวกับคุณสมบัติการต้านอนุมูลอิสระของสารสกัดที่ได้จากมอส 20 ชนิด ปัจจุบันในงานวิทยาศาสตร์ของเขาเขาเกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์สารต่อต้านมะเร็งชนิดใหม่และการศึกษาคุณสมบัติของสารเหล่านี้เกี่ยวกับเซลล์มะเร็ง เธอทำงานเป็นผู้เชี่ยวชาญด้านเภสัชศาสตร์ในร้านขายยาแบบเปิดเป็นเวลาสองปี

อ่านบทความเพิ่มเติมโดยผู้เขียนคนนี้