Ebivol

1 เม็ด ประกอบด้วย nebivolol 5 มก. เป็นไฮโดรคลอไรด์ การเตรียมประกอบด้วยแลคโตส

หนังบู๊

Nebivolol เป็นเพื่อนร่วมทีมของ enantiomers สองตัว ได้แก่ nebivolol SRRR (d-nebivolol) และ nebivolol RSSS (l-nebivolol) ที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาแบบคู่ เป็นตัวต่อต้านการแข่งขันและคัดเลือกของβ-adrenergic receptors (SRRR enantiomer) มีฤทธิ์ขยายหลอดเลือดเล็กน้อยที่เกี่ยวข้องกับอิทธิพลต่อวิถี L-arginine / nitric oxide ทำให้อัตราการเต้นของหัวใจช้าลงและลดความดันโลหิตในขณะพักผ่อนและระหว่างออกกำลังกายทั้งในผู้ที่มีความดันโลหิตปกติและความดันโลหิตสูง ในปริมาณการรักษาจะไม่แสดงการต่อต้านα-adrenergic หลังจากรับประทานยา enantiomers ของ nebivolol ทั้งสองจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากระบบทางเดินอาหาร (การดูดซึมไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร) Nebivolol ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางส่วนหนึ่งเป็นสารไฮดรอกซีที่ใช้งานอยู่ Nebivolol ถูกเผาผลาญโดยไฮดรอกซิเลชันอะลิไซลิกและอะโรมาติก, N-dealkylation และการผันกรดกลูคูโรนิก นอกจากนี้ยังมีการสร้าง glucuronides ของสารไฮดรอกซี เมแทบอลิซึมของ nebivolol ผ่านอะโรมาติกไฮดรอกซิเลชันขึ้นอยู่กับความหลากหลายทางพันธุกรรมของเอนไซม์ CYP2D6 ความสามารถในการดูดซึมทางปากของ nebivolol นั้นอยู่ที่ประมาณ 12% ในสารเมตาบอลิซึ่มที่กว้างขวางและเกือบจะสมบูรณ์ในผู้ที่มีสารเผาผลาญที่ไม่ดี ในปริมาณที่เท่ากัน Cmax ของ nebivolol ที่ไม่เปลี่ยนแปลงในเลือดจะสูงขึ้นประมาณ 23 เท่าในสารเผาผลาญที่ไม่ดีเมื่อเทียบกับสารเมตาโบลิซึ่มที่กว้างขวาง T0.5 enantiomers ในคนที่มีการเผาผลาญเร็วประมาณ 10 ชั่วโมง ในสารเผาผลาญที่ไม่ดีจะนานกว่า 3-5 เท่า ในสารเผาผลาญที่กว้างขวางความเข้มข้นของเลือดของ RSSS enantiomer นั้นสูงกว่าของ SRRR enantiomer เล็กน้อยซึ่งความแตกต่างจะมากกว่าในสารที่มีสารเผาผลาญที่ไม่ดี ในผู้ป่วยที่มีการเผาผลาญอาหารอย่างรวดเร็ว T0.5 ของสารไฮดรอกซิลของ enantiomers ทั้งสองจะอยู่ที่ประมาณ 24 ชั่วโมงซึ่งนานกว่าผู้ที่มีสารเมตาโบไลเซอร์ช้าเป็นสองเท่า ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ (เมแทบอลิซึม) ส่วนใหญ่ความเข้มข้นของเนบิโวลอลในเลือดคงที่จะทำได้ภายใน 24 ชั่วโมงและจากการเผาผลาญไฮดรอกซิลภายในสองสามวัน enantiomers ทั้งสองเชื่อมโยงกับอัลบูมินในพลาสมาเป็นหลัก (98.1% สำหรับ nebivolol SRRR และ 97.9% สำหรับ nebivolol RSSS) ภายในหนึ่งสัปดาห์ของการให้ยา 38% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะและ 48% ในอุจจาระ

ปริมาณ

ปากเปล่า. ผู้ใหญ่. ความดันโลหิตสูง: 1 เม็ด (5 มก.) ต่อวันในเวลาเดียวกัน (ผลจะเกิดขึ้นหลังการรักษา 1-2 สัปดาห์ในบางกรณี - หลังจาก 4 สัปดาห์) เป็นไปได้ที่จะใช้ beta-blockers เป็นยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ จนถึงขณะนี้มีการสังเกตฤทธิ์ลดความดันโลหิตแบบเติมแต่งเฉพาะกับ nebivolol และ hydrochlorothiazide (12.5-25 มก.) กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายและผู้ป่วยสูงอายุ (> 65 ปี) ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 2.5 มก. ต่อวันซึ่งอาจเพิ่มเป็น 5 มก. หากจำเป็น ในผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 75 ปีควรใช้ความระมัดระวังและติดตามอย่างใกล้ชิด (ประสบการณ์ทางคลินิกที่ จำกัด ) ยานี้ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอหรือการทำงานของตับบกพร่อง เนื่องจากไม่มีการวิจัยจึงไม่แนะนำให้ใช้ยาในเด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปี ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีเสถียรภาพควรเริ่มต้นโดยค่อยๆเพิ่มขนาดยาจนกว่าจะถึงปริมาณการบำรุงรักษาที่เหมาะสมสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย ผู้ป่วยควรมีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่คงที่โดยไม่มีความล้มเหลวเฉียบพลันในช่วง 6 สัปดาห์ที่ผ่านมาในผู้ป่วยที่ได้รับยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด ได้แก่ ยาขับปัสสาวะ, ดิจอกซิน, สารยับยั้ง ACE, ตัวรับแอนจิโอเทนซิน II (angiotensin II receptor antagonists) ควรให้ยาในช่วง 2 สัปดาห์ที่ผ่านมา หนึ่งสัปดาห์ก่อนเริ่มการรักษาด้วย nebivolol ควรเพิ่มขนาดยาเริ่มต้นทุกๆ 1-2 สัปดาห์ขึ้นอยู่กับความสามารถในการทนของผู้ป่วย: nebivolol 1.25 มก. เพิ่มเป็น 2.5 มก. nebivolol วันละครั้งจากนั้นเป็น 5 มก. วันละครั้งและ 10 มก. ปริมาณที่แนะนำสูงสุดคือ 10 mg nebivolol วันละครั้ง การเริ่มต้นการรักษาและการเพิ่มขนาดยาควรดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์ที่มีประสบการณ์ควรสังเกตผู้ป่วยเป็นเวลาอย่างน้อย 2 ชั่วโมงเพื่อให้แน่ใจว่าอาการของผู้ป่วยยังคงที่ (ความดันโลหิตอัตราการเต้นของหัวใจความผิดปกติในการนำกระแสสัญญาณของภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลง) . หากจำเป็นปริมาณการบำรุงรักษาสามารถลดลงเรื่อย ๆ และเพิ่มขึ้นอีกครั้งตามที่ระบุไว้ ในระหว่างการไตเตรทขนาดยาในกรณีที่อาการหัวใจล้มเหลวแย่ลงหรือแพ้ยาแนะนำให้ลดขนาดยา nebivolol ลงก่อนหรือถ้าจำเป็นให้หยุดการรักษาทันที (ในกรณีที่ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง, ภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลงด้วยอาการบวมน้ำในปอดเฉียบพลัน, ช็อกจากโรคหัวใจ, อาการหัวใจเต้นช้าหรือ atrioventricular block). การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มั่นคงด้วย nebivolol มักเป็นการรักษาในระยะยาว การถอนยา ไม่แนะนำให้หยุดการรักษาด้วย nebivolol ทันทีเนื่องจากอาจทำให้หัวใจล้มเหลวแย่ลงชั่วคราว หากจำเป็นต้องหยุดการรักษาควรค่อยๆลดขนาดยาลงครึ่งหนึ่งทุกสัปดาห์ กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ สำหรับผู้ป่วยสูงอายุไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเนื่องจากขนาดยาจะค่อยๆเพิ่มขึ้นจนถึงขนาดที่ยอมรับได้สูงสุด ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับภาวะไตไม่เพียงพอในระดับปานกลางถึงปานกลางเนื่องจากขนาดยาจะค่อยๆเพิ่มขึ้นจนถึงขนาดที่ยอมรับได้สูงสุด เนื่องจากไม่มีประสบการณ์ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (serum creatinine ≥ 250 mol / L) จึงไม่แนะนำให้ใช้ nebivolol ในผู้ป่วยเหล่านี้ เนื่องจากข้อมูลที่ จำกัด ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอการใช้ยาในกลุ่มนี้จึงมีข้อห้าม เนื่องจากไม่มีการวิจัยจึงไม่แนะนำให้ใช้ยาในเด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปี วิธีการให้ ควรกลืนแท็บเล็ตด้วยน้ำในปริมาณที่เพียงพอ (เช่น 1 แก้ว) โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ข้อบ่งใช้

การรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็น การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่มีเสถียรภาพไม่รุนแรงและปานกลางเป็นส่วนเสริมของการบำบัดมาตรฐานในผู้ป่วยสูงอายุ (≥70ปี)

ข้อห้าม

ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ตับวายหรือตับทำงานผิดปกติ ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันช็อกจากโรคหัวใจหรือตอนของภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการชดเชยซึ่งต้องได้รับการบำบัดทางหลอดเลือดดำ ไซนัสซินโดรมรวมถึง sinoatrial block Atrioventricular block IIst. หรือระดับที่ 3 (ไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจ) ประวัติหลอดลมหดเกร็งและหอบหืดหลอดลม pheochromocytoma ที่ไม่ได้รับการรักษา กรดเมตาบอลิก หัวใจเต้นช้า (อัตราการเต้นของหัวใจ <60 bpm ก่อนเริ่มการรักษา) ความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตซิสโตลิก <90 mmHg) ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลายอย่างรุนแรง

ข้อควรระวัง

การปิดกั้นβ-adrenergic แบบต่อเนื่องช่วยลดความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะระหว่างการดมยาสลบและใส่ท่อช่วยหายใจ หากการปิดกั้นเบต้าถูกขัดจังหวะในการเตรียมการผ่าตัดควรหยุดยา beta-blockers อย่างน้อย 24 ชั่วโมงก่อนการผ่าตัด ควรใช้ความระมัดระวังด้วยการใช้ยาชาบางชนิดที่กดทับกล้ามเนื้อหัวใจ ปฏิกิริยาทางช่องคลอดสามารถป้องกันได้โดยการให้ atropine ทางหลอดเลือดดำ ไม่ควรใช้ Beta-blockers ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการรักษาจนกว่าอาการจะคงที่ ในผู้ป่วยโรคหัวใจขาดเลือดควรหยุดการรักษาด้วย beta-blockers ทีละน้อยกล่าวคือในระยะเวลานานกว่า 1-2 สัปดาห์หากจำเป็นควรเริ่มการบำบัดทดแทนในเวลาเดียวกันมากที่สุดเพื่อป้องกันไม่ให้อาการแน่นหน้าอกแย่ลง Β-adrenergic blockers อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นช้า: หากอัตราการเต้นของชีพจรต่ำกว่า 50-55 bpm และ / หรือผู้ป่วยมีอาการที่บ่งบอกถึงภาวะหัวใจเต้นช้าควรลดขนาดยาลง ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ beta-blockers ในผู้ป่วย: ความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตส่วนปลาย (โรคหรือปรากฏการณ์ของ Raynaud, claudication ไม่ต่อเนื่อง) - อาการกำเริบของความผิดปกติเหล่านี้อาจเกิดขึ้นได้ ในผู้ป่วย atrioventricular block Ist (การยืดเวลาการนำโดยβ-blockers); ในผู้ป่วยที่มีอาการแน่นหน้าอกของ Prinzmetal (ความเสี่ยงต่อการหดตัวของหลอดเลือดหัวใจα-receptor ที่ไม่ถูกยับยั้งการเพิ่มจำนวนและระยะเวลาของการโจมตีของ angina) ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน nebivolol อาจปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ในผู้ป่วยที่มีภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานมากเกินไป (ปกปิดอาการของหัวใจเต้นเร็ว) - การหยุดยาอย่างกะทันหันอาจทำให้อาการแย่ลง ในผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (การอุดกั้นทางเดินหายใจแย่ลง) ผู้ป่วยที่มีประวัติของโรคสะเก็ดเงินควรใช้ beta-blockers หลังจากพิจารณาอย่างรอบคอบแล้วเท่านั้น ยาอาจเพิ่มความไวต่อสารก่อภูมิแพ้และทำให้ปฏิกิริยาแอนาฟิแลกติกรุนแรงขึ้น Beta-blockers สามารถลดการผลิตน้ำตา (ข้อมูลสำหรับผู้สวมใส่คอนแทคเลนส์) การเตรียมประกอบด้วยแลคโตส ไม่ควรรับประทานโดยผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตสการขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส

กิจกรรมที่ไม่พึงปรารถนา

ความดันโลหิตสูง. ที่พบบ่อย: ปวดศีรษะและเวียนศีรษะอัมพาตหายใจลำบากท้องผูกคลื่นไส้ท้องเสียอ่อนเพลียบวมน้ำ ผิดปกติ: ภาวะซึมเศร้าฝันร้ายการรบกวนทางสายตาหัวใจเต้นช้าหัวใจล้มเหลวการนำ AV ที่ช้าลง / บล็อก AV ความดันเลือดต่ำความดันเลือดต่ำใหม่หรือเลวลงของการอุดกั้นเป็นระยะ ๆ หลอดลมหดเกร็งอาการอาหารไม่ย่อยท้องอืดอาเจียนอาการคันผื่นแดงผื่นแดง ความอ่อนแอ หายากมาก: เป็นลมอาการแย่ลงของโรคสะเก็ดเงิน ไม่ทราบข้อมูล: angioedema, ภูมิไวเกิน, ลมพิษ ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับการใช้ beta-blockers บางชนิด: ภาพหลอนโรคจิตสับสนแขนขาเย็น / น้ำเงินปรากฏการณ์ของ Raynaud ตาแห้งและโรค oculo-mucocutaneous ที่มีลักษณะคล้าย proctolol ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง พบสิ่งต่อไปนี้: หัวใจเต้นช้า, เวียนศีรษะ, หัวใจล้มเหลวที่แย่ลง, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, การแพ้ยา, atrioventricular block Ist และอาการบวมน้ำที่ขาส่วนล่าง

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Nebivolol อาจทำให้เกิดผลเสียต่อการตั้งครรภ์และ / หรือทารกในครรภ์ / ทารกแรกเกิด Beta-blockers ช่วยลดการไหลของรกซึ่งเกี่ยวข้องกับการชะลอการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์การตายของทารกในครรภ์มดลูกการแท้งบุตรหรือการคลอดก่อนกำหนดในทารกในครรภ์และทารกแรกเกิดอาจทำให้เกิด nebivolol ได้ ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและหัวใจเต้นช้า ไม่ควรใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์เว้นแต่จำเป็นอย่างชัดเจน หากจำเป็นต้องได้รับการรักษาด้วย nebivolol ควรติดตามการไหลเวียนของเลือดในมดลูกและพัฒนาการของทารกในครรภ์ ทารกแรกเกิดควรได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิด อาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและหัวใจเต้นช้ามักเกิดขึ้นภายใน 3 วันแรก ไม่แนะนำให้เลี้ยงลูกด้วยนมแม่ในขณะที่ได้รับ nebivolol

ความคิดเห็น

ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร การศึกษาทางเภสัชพลศาสตร์แสดงให้เห็นว่า nebivolol ไม่มีผลต่อประสิทธิภาพของจิต เมื่อขับขี่ยานพาหนะหรือเครื่องจักรที่ใช้งานควรคำนึงว่าอาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะและความเหนื่อยล้า

การโต้ตอบ

ไม่แนะนำให้ใช้ชุดค่าผสม: antiarrhythmics class I - quinidine, hydroquinidine, cbenzoline, flecainide, disopyramide, lidocaine, mexiletine, propafenone (เพิ่มผลต่อการนำ atrioventricular, เพิ่มผล inotropic เชิงลบ); แคลเซียมคู่อริประเภท verapamil, diltiazem (ผลเสียต่อการหดตัวและการนำหลอดเลือด, การให้ verapamil ทางหลอดเลือดดำในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย beta-blocker อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรงและ atrioventricular block); ยาลดความดันโลหิตที่ทำหน้าที่จากส่วนกลาง - clonidine, guanfacin, moxonidine, methyldopa, rilmenidine (เสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลงโดยการลดความเห็นอกเห็นใจเช่นการลดอัตราการเต้นของหัวใจและการเต้นของหัวใจการขยายตัวของหลอดเลือดการหยุดยาอย่างกะทันหันโดยเฉพาะอย่างยิ่งก่อนที่จะหยุดการรักษาด้วย beta-blocker อาจเพิ่มความเสี่ยงของ "ความดันโลหิตสูง") การรักษาร่วมกันที่ต้องใช้ด้วยความระมัดระวัง: antiarrhythmics class III - amiodarone (ความเสี่ยงต่อการเพิ่มผลต่อการนำ atrioventricular); สารสูดดมฮาโลเจน (ความเสี่ยงต่อการปราบปรามอิศวรสะท้อนและความดันเลือดต่ำ) หลักการหลีกเลี่ยงการหยุดยา beta-blocker อย่างกะทันหันควรแจ้งให้วิสัญญีแพทย์ทราบเมื่อผู้ป่วยรับประทานยา nebivolol อินซูลินและยาลดอาการเบาหวานในช่องปาก (ปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดเช่นใจสั่นอิศวร); baclofen, amifostine (ระดับที่เพิ่มขึ้นของ ยาลดความดันโลหิต) - ควรปรับขนาดของยาลดความดันโลหิต การรักษาแบบผสมผสานที่ต้องพิจารณา: digitalis glycosides (ความเสี่ยงต่อการยืดเวลาการนำ atrioventricular การศึกษาทางคลินิกไม่แสดงอาการทางคลินิกของการมีปฏิสัมพันธ์); แคลเซียมคู่อริของ dihydropyridine ประเภท - amlodipine, felodipine, lacidipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, nitrendipine (ความเสี่ยงต่อความดันเลือดต่ำและการหดตัวของกระเป๋าหน้าท้องในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว) ยาซึมเศร้า tricyclic barbiturates และ phenothiazines ไนเตรตอินทรีย์และยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ (เพิ่มผลลดความดันโลหิต) NSAIDs (ไม่มีผลต่อความดันเลือดต่ำของ nebivolol); ยา sympathomimetic (ผลลดลงของ beta-blockers, ความเสี่ยงต่อความดันโลหิตสูง, หัวใจเต้นช้าและหัวใจล้มเหลว) การใช้ nebivolol ร่วมกับสารยับยั้ง CYP2D6 เช่น paroxetine, fluoxetine, thioridazine, quinidine, terbinafine, bupropion, chloroquine, levpromazine อาจเพิ่มความเข้มข้นของ nebivolol ในเลือด (เพิ่มความเสี่ยงต่อการเต้นช้าและผลข้างเคียง) Cimetidine เพิ่มระดับ nebivolol ในเลือดโดยไม่เปลี่ยนแปลงผลทางคลินิก เภสัชจลนศาสตร์ของ nebivolol ไม่ได้รับผลกระทบจากการให้ ranitidine ร่วมกัน สามารถใช้ Nebivolol และยาลดกรดพร้อมกันได้ตราบเท่าที่ให้ nebivolol ร่วมกับมื้ออาหารและให้ยาลดกรดระหว่างมื้ออาหาร การให้ยา nebivolol และ nicardipine ร่วมกันช่วยเพิ่มความเข้มข้นของยาทั้งสองในพลาสมาเล็กน้อยโดยไม่เปลี่ยนแปลงผลทางคลินิก เภสัชจลนศาสตร์ของ nebivolol ไม่ได้รับผลกระทบจากการบริโภคแอลกอฮอล์ร่วมกันการใช้ furosemide, hydrochlorothiazide หรือ ranitidine Nebivolol ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของ warfarin

ราคา

Ebivol ราคา 100% PLN 13.93

สารเตรียมประกอบด้วยสาร: Nebivolol