Dacepton

สารละลาย 1 มล. ประกอบด้วย apomorphine 5 มก. (เป็นไฮโดรคลอไรด์เฮมิไฮเดรต) การเตรียมประกอบด้วยโซเดียม

หนังบู๊

Apomorphine กระตุ้นตัวรับโดปามีนโดยตรง ถึงแม้ว่ามันจะมีคุณสมบัติของอะโกนิสต์ D1 และ D2 แต่ก็ไม่ได้แบ่งปันเส้นทางการขนส่งหรือเมตาบอลิซึมกับเลโวโดปา แม้ว่าการให้ apomorphine ในสัตว์ทดลองที่มีสุขภาพดีจะช่วยลดอัตราการปลดปล่อยแรงกระตุ้นจากเซลล์ nigrostriatal ได้และในปริมาณที่ต่ำพบว่าสามารถลดการทำงานของขมิ้นอ้อยได้ (เชื่อว่าเป็นตัวแทนของการยับยั้งการปลดปล่อยโดปามีนจากภายนอก) แต่ผลของการสูญเสียทักษะในการเคลื่อนไหวของโรคพาร์กินสันอาจเกิดจาก ด้วยการดำเนินการกับตัวรับโพสซินแนปติก ผลกระทบสองเฟสนี้ยังพบในมนุษย์ พฤติกรรมของ apomorphine หลังการให้ยาใต้ผิวหนังสามารถอธิบายได้โดยใช้แบบจำลองสองช่องที่มีครึ่งชีวิตการกระจาย 5 (± 1.1) นาทีและครึ่งชีวิตการกำจัด 33 (± 3.9) นาที การตอบสนองทางคลินิกมีความสัมพันธ์อย่างดีกับความเข้มข้นของ apomorphine ในน้ำไขสันหลัง การกระจายของสารออกฤทธิ์นั้นอธิบายได้ดีที่สุดโดยแบบจำลองสองช่อง Apomorphine ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์จากเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังซึ่งสัมพันธ์กับการเริ่มมีอาการทางคลินิกอย่างรวดเร็ว (4-12 นาที) และการกวาดล้างอย่างรวดเร็วจะอธิบายถึงระยะเวลาทางคลินิกที่สั้นของสารออกฤทธิ์ (ประมาณ 1 ชั่วโมง) Apomorphine ถูกเผาผลาญโดย glucuronidation และ sulfonation อย่างน้อย 10% ของปริมาณทั้งหมด ไม่ได้อธิบายเส้นทางอื่น ๆ

ปริมาณ

ใต้ผิวหนัง ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยวิธีการฉีดยาควรสามารถรับรู้ถึงการเริ่มมีอาการ 'ปิด' และสามารถฉีดได้เองหรือมีผู้ดูแลที่รับผิดชอบซึ่งสามารถฉีดได้เมื่อจำเป็น การให้ยาดอมเพอริโดนอย่างต่อเนื่องโดยปกติคือ 20 มก. วันละสามครั้งเป็นเวลาอย่างน้อย 2 วันก่อนเริ่มการรักษาเป็นสิ่งสำคัญ การรักษาผู้ป่วยที่เป็น levodopa ทั้งที่มีหรือไม่มี dopamine agonists ควรได้รับการปรับให้เหมาะสมก่อนที่จะเริ่มให้ยา apomorphine ควรแนะนำ Apomorphine ในสภาพแวดล้อมที่มีการควบคุมของคลินิกผู้เชี่ยวชาญ สำหรับผู้ป่วยที่มีการตอบสนอง "ต่อ" ที่ดีในระหว่างการเริ่มใช้ยา apomorphine แต่มีการควบคุมอาการโดยรวมไม่เพียงพอในระหว่างการรักษาด้วยการฉีดยาไม่ต่อเนื่องหรือต้องฉีดหลายครั้งและบ่อยครั้ง (มากกว่า 10 ครั้งต่อวัน) การเริ่มหรือ เปลี่ยนไปใช้การฉีดเข้าใต้ผิวหนังอย่างต่อเนื่องโดยใช้มินิปั๊มและ / หรือปั๊มเข็มฉีดยา การเลือกปั๊มขนาดเล็กและ / หรือปั๊มเข็มฉีดยาและเงื่อนไขการจ่ายยาควรพิจารณาเป็นรายบุคคล การกำหนดปริมาณยาต่อเนื่องควรดำเนินการดังนี้: การให้ยาต่อเนื่องเริ่มต้นในอัตรา 1 มก. อะโปมอร์ฟิน (0.2 มล.) ต่อชั่วโมงจากนั้นเพิ่มขึ้นในแต่ละวันขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วย การเพิ่มอัตราการให้ยาไม่ควรเกิน 0.5 มก. ต่อชั่วโมงในช่วงเวลาไม่น้อยกว่า 4 ชั่วโมงขนาดยาที่ให้เป็นยาหนึ่งชั่วโมงอาจอยู่ในช่วง 1 มก. ถึง 4 มก. (0.2 มล. ถึง 0.8 มล.) เช่น 0.014-0.06 มก. / กก. น้ำหนัก / ชม. ควรให้ยาในช่วงตื่นนอนเท่านั้น เว้นแต่ผู้ป่วยจะรู้สึกไม่สบายอย่างรุนแรงในเวลากลางคืนไม่แนะนำให้ฉีดยาตลอด 24 ชั่วโมง ความอดทนต่อการรักษาดูเหมือนจะไม่มีอยู่จริงหากระยะเวลาที่ปลอดการรักษาในตอนกลางคืนอย่างน้อย 4 ชั่วโมงผู้ป่วยอาจเสริมการให้ยาด้วยยาลูกกลอนเป็นระยะ ๆ อย่างต่อเนื่องตามความจำเป็น การลดขนาดยาของ dopamine agonists อื่น ๆ อาจได้รับการพิจารณาในระหว่างการให้ยาอย่างต่อเนื่อง ปริมาณรายวันของผลิตภัณฑ์แตกต่างกันอย่างมากระหว่างผู้ป่วยโดยปกติจะอยู่ในช่วง 3-30 มก. ขอแนะนำว่าปริมาณ apomorphine ต่อวันไม่ควรเกิน 100 มก. ในการทดลองทางคลินิกมักจะสามารถลดขนาดยา levodopa ลงได้บ้าง เมื่อได้รับการรักษาแล้ว Domperidone สามารถลดขนาดยาลงเรื่อย ๆ ในผู้ป่วยบางราย แต่มีเพียงไม่กี่รายที่หยุดการรักษาได้สำเร็จโดยไม่ต้องอาเจียนหรือความดันเลือดต่ำ วิธีการให้ ผลิตภัณฑ์นี้นำเสนอเป็นสารละลายที่เตรียมไว้สำหรับการบริหารโดยไม่ต้องเจือจางสำหรับการฉีดเข้าใต้ผิวหนังอย่างต่อเนื่องโดยใช้ปั๊มขนาดเล็กและ / หรือปั๊มเข็มฉีดยา ไม่ได้ตั้งใจให้เป็นการฉีดซ้ำเพียงครั้งเดียว ควรเปลี่ยนสถานที่ฉีดยาทุก 12 ชั่วโมง

ข้อบ่งใช้

การรักษาความผันผวนของมอเตอร์ (ปรากฏการณ์ "เปิด - ปิด") ในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันซึ่งยังคงมีอยู่แม้ว่าจะใช้ยาต้านพาร์กินสันในช่องปากก็ตาม

ข้อห้าม

ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ อาการมึนงง ผิดปกติทางจิต. ตับวาย ไม่ควรใช้ Apomorphine ในผู้ป่วยที่มีการตอบสนอง "ต่อ" ต่อ levodopa ที่ถูกรบกวนโดย dyskinesias หรือ dystonia ที่รุนแรง เด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปี

ข้อควรระวัง

ให้ความระมัดระวังกับผู้ป่วยโรคไตปอดหรือหัวใจและหลอดเลือดและผู้ที่มีอาการคลื่นไส้อาเจียน ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อเริ่มการรักษาในผู้สูงอายุและ / หรือผู้ป่วยที่มีอาการอ่อนเพลีย เนื่องจาก apomorphine อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำได้แม้ว่าจะมีการให้ยา domperidone ก่อนการให้ยาก็ตามควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจหรือการใช้ผลิตภัณฑ์ยา vasoactive เช่นยาลดความดันโลหิตโดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีภาวะความดันเลือดต่ำ เนื่องจาก apomorphine โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูงอาจทำให้ช่วง QT ยืดออกไปได้ควรใช้ความระมัดระวังในการรักษาผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดปกติแบบ torsade de pointes ในผู้ป่วยบางราย apomorphine อาจทำให้ความผิดปกติของระบบประสาทแย่ลง ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อผู้ป่วยเหล่านี้ได้รับ apomorphine ควรพิจารณาการลดขนาดหรือหยุดการรักษาในผู้ป่วยที่มีอาการง่วงซึม ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจติดตามความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้นอย่างสม่ำเสมอ ควรพิจารณาการลดขนาดยาหรือการหยุดการรักษาอย่างค่อยเป็นค่อยไปหากมีสัญญาณของการพนันทางพยาธิวิทยาการมีเพศสัมพันธ์มากเกินไปการจับจ่ายแบบบังคับหรือการรับประทานอาหารแบบบังคับ ผลิตภัณฑ์นี้มีโซเดียมเมตาไบซัลไฟต์ซึ่งอาจไม่ค่อยก่อให้เกิดอาการแพ้อย่างรุนแรงและหลอดลมหดเกร็ง ยาประกอบด้วยโซเดียม 3.4 มก. ในสารละลาย 1 มล. สิ่งนี้ควรคำนึงถึงในผู้ป่วยที่รับประทานอาหารโซเดียมควบคุม

กิจกรรมที่ไม่พึงปรารถนา

พบบ่อยมาก: ปฏิกิริยาในบริเวณที่ฉีด (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้อย่างต่อเนื่อง) เช่นก้อนใต้ผิวหนัง, การกระตุ้น, ผื่นแดง, ความอ่อนโยน, เซลลูไลติส, การระคายเคือง, อาการคัน, รอยช้ำ, ความเจ็บปวด ที่พบบ่อย: ความผิดปกติของระบบประสาท (รวมถึงภาวะสับสนเล็กน้อยชั่วคราวและภาพหลอน), ความรู้สึกสงบ (ชั่วคราว), อาการง่วงนอน, เวียนศีรษะ, วิงเวียนศีรษะ, การหาว, คลื่นไส้, อาเจียน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังจากการให้ยาอะโปมอร์ฟินครั้งแรกมักเกิดจากความล้มเหลวในการรับประทานยาดอมเพอริโดน)ผิดปกติ: โรคโลหิตจางเม็ดเลือดแดง, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ภาวะดายสกินในระยะ (อาจรุนแรงในบางกรณีและอาจนำไปสู่การหยุดการรักษาในผู้ป่วยบางราย), การนอนหลับอย่างกะทันหัน, ความดันเลือดต่ำ (ชั่วคราว), หายใจลำบาก, ผื่นที่แปลและเป็นลักษณะทั่วไป, เนื้อร้ายและแผลในบริเวณที่ฉีดยาการทดสอบคูมบ์สในเชิงบวก หายาก: eosinophilia, อาการแพ้ (รวมทั้ง anaphylaxis และ bronchospasm) มีรายงานอาการของการพนันทางพยาธิวิทยาความใคร่ที่เพิ่มขึ้นการมีเพศสัมพันธ์ที่เพิ่มขึ้นการซื้อหรือการใช้จ่ายโดยบีบบังคับและการรับประทานอาหารที่บีบบังคับได้รับรายงานในผู้ป่วยที่ได้รับยาโดพามีน agonists รวมถึง apomorphine มีรายงานอาการบวมน้ำที่บริเวณรอบข้าง Apomorphine โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูงสามารถยืดช่วง QT ได้

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่มีประสบการณ์เกี่ยวกับการใช้ apomorphine ในหญิงตั้งครรภ์ ไม่ควรใช้ผลิตภัณฑ์เว้นแต่จำเป็นจริงๆ ไม่ทราบว่า apomorphine ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ การตัดสินใจว่าจะให้นมต่อหรือยุติการให้นมหรือจะดำเนินการต่อหรือยุติการให้อะโปมอร์ฟินควรคำนึงถึงประโยชน์ของการให้นมบุตรและประโยชน์ของการบริหารต่อสตรี

ความคิดเห็น

ห้ามฉีดเข้าเส้นเลือดดำ อย่าใช้หากสารละลายเปลี่ยนเป็นสีเขียว ยาอาจทำให้เกิดการทดสอบคูมบ์สบวกเท็จ มีรายงานเกี่ยวกับ Haemolytic anemia และ thrombocytopenia ในผู้ป่วยที่ได้รับ apomorphine ถ้าให้ levodopa ร่วมกับ apomorphine ควรทำการตรวจทางโลหิตวิทยาเป็นระยะ ๆ ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย apomorphine ที่มีอาการง่วงซึมและ / หรือนอนหลับกะทันหันจะต้องได้รับคำแนะนำให้ละเว้นจากการขับรถหรือใช้เครื่องจักรจนกว่าผลข้างเคียงข้างต้นจะได้รับการแก้ไข

การโต้ตอบ

ผู้ป่วยที่เลือกรับการรักษาด้วย apomorphine แทบจะต้องทานยาอื่น ๆ สำหรับโรคพาร์กินสัน ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบสำหรับผลข้างเคียงที่ผิดปกติหรืออาการแย่ลง ผลิตภัณฑ์ยาจากกลุ่ม neuroleptics อาจมีผลเป็นปฏิปักษ์เมื่อใช้กับ apomorphine มีความเป็นไปได้ที่จะเกิดปฏิกิริยาระหว่าง clozapine และ apomorphine อย่างไรก็ตาม clozapine ยังสามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการของภาวะแทรกซ้อนทางระบบประสาท หากจำเป็นต้องใช้ยาประสาทในผู้ป่วยโรคพาร์คินสันที่ได้รับการรักษาด้วยโดปามีน agonists อาจพิจารณาลดขนาดยาอะโปมอร์ฟินลงทีละน้อยหากให้ยาโดยใช้มินิปั๊มหรือปั๊มเข็มฉีดยา (อาการที่คล้ายกับกลุ่มอาการของโรคมะเร็งทางระบบประสาทไม่ค่อยได้รับรายงานในกรณีที่หยุดยาโดปามีนอย่างกะทันหัน) แม้ว่าจะใช้ร่วมกับ domperidone พร้อมกัน apomorphine อาจมีฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาประเภทนี้ ขอแนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้ยาอื่น ๆ ที่มีคุณสมบัติในการยืดอายุ QT ยังไม่มีการศึกษาผลที่เป็นไปได้ของ apomorphine ต่อความเข้มข้นของยาอื่น ๆ ในพลาสมา ดังนั้นขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ร่วมกันโดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ที่มีดัชนีการรักษาแคบ

สารเตรียมประกอบด้วยสาร: Apomorphine hydrochloride