Cephalosporins - การประยุกต์ใช้และกลไกการออกฤทธิ์

Cephalosporins เป็นยาปฏิชีวนะβ-lactam กลไกการออกฤทธิ์และโครงสร้างคล้ายกับเพนิซิลลิน ความคล้ายคลึงกันคือเพนิซิลลินและเซฟาโลสปอรินมี "แกนกลาง" เหมือนกันนั่นคือวงแหวนβ-lactam โดยที่เซฟาโลสปอรินมีอะตอมเพิ่มเติมในวงแหวนด้านข้าง

สารบัญ:

1. เซฟาโลสปอริน - ทำงานอย่างไร?
2. เซฟาโลสปอริน - การจำแนกประเภท
3. Cephalosporins - สามารถให้กับหญิงตั้งครรภ์ได้หรือไม่?
4. เซฟาโลสปอรินและการคุมกำเนิด
5. Cephalosporins - ผลข้างเคียง
6. ความต้านทานต่อยาปฏิชีวนะβ-lactam

Cephalosporins ซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะβ-lactam ถูกแยกได้จากเชื้อราCephalosporium acremonium. มันเกิดขึ้น ในปีพ. ศ. 2491 - พวกเขาถูกแยกโดย Giuseppe Brotzu นักวิทยาศาสตร์ชาวอิตาลี ก่อนหน้านี้เขาสังเกตเห็นว่าสารสกัดจากเชื้อรามีฤทธิ์ต่อต้านเชื้อแบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรคซัลโมเนลโลซิสโรคบรูเซลโลซิสกาฬโรคอหิวาตกโรคและต่อต้านแบคทีเรียของ Staphylococcus aureus อย่างไรก็ตามการวิจัยสิ้นสุดที่นั่น

ในเดือนกันยายน พ.ศ. 2496 ทีมงานที่นำโดยเอ็ดเวิร์ดอับราฮัมและกายนิวตันได้แยกเซฟาโลสปอรินซีซึ่งต้านทานต่อเบต้า - แลคตาเมส (เช่นเอนไซม์แบคทีเรียที่ขัดขวางพันธะβ-lactam) จนกระทั่งปีพ. ศ. 2504 เซฟาโลสปอรินตัวแรกได้รับการผลิตในระดับอุตสาหกรรมและได้รับการแนะนำในปีพ. ศ. 2507 สู่ตลาดอเมริกา

เซฟาโลสปอริน - ทำงานอย่างไร?

เซฟาโลสปอรินยับยั้งการสร้างผนังเซลล์ของแบคทีเรียกล่าวคือในระยะสั้นพวกมันมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย พวกมันจับกับเอนไซม์ของแบคทีเรียและยับยั้งการเจริญเติบโตผ่านการสังเคราะห์ของผนังเซลล์ของแบคทีเรีย ปัจจุบันใช้เซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 1, 2, 3, 4 และ 5 ยาปฏิชีวนะแตกต่างกันอย่างไร? ยิ่งระดับการสร้างสูงขึ้นการกระทำต่อแบคทีเรียแกรมลบก็จะยิ่งมากขึ้นเท่านั้น

เซฟาโลสปอริน - การจำแนกประเภท

• เซฟาโลสปอรินรุ่นแรกมีผลต่อแกรมบวกมากกว่าแกรมลบ ใช้ในการรักษา cocci และ bacilli เช่น E.โคไลหรือบาซิลลัสของโรคปอดบวม ไม่เหมาะสำหรับการรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อแบคทีเรีย Salmonella และ Proteus พวกมันไม่ได้ผลกับเชื้อเอนเทอโรคอคชี, MRSA หรือลิสเตอเรีย สิ่งที่อาจมีความสำคัญคือเป็นอีกทางเลือกหนึ่งของเพนิซิลลินสำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ยากต่อการรักษา ไม่ใช่ยาตัวเลือกแรกสำหรับการติดเชื้อในเด็ก!

• เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สองมีฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบมากกว่าแบคทีเรียแกรมบวก พวกเขาแสดงฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียในกรณีของ Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E-coli และ Gram-positive anaerobic bacteria พวกเขาถูกใช้, อนึ่ง, ในการรักษาการติดเชื้อในโพรงจมูกการรักษาโรคหนองในที่ดื้อต่อเพนิซิลินหรือการติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะและไตที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบและการอักเสบของกระดูกอย่างรุนแรง ใช้เป็นยากลุ่มที่สองในผิวหนังเนื้อเยื่ออ่อนและการติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจรวมทั้งหูชั้นกลางอักเสบปอดบวมและไซนัสอักเสบจากแบคทีเรียเฉียบพลัน

• เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สามมีประสิทธิภาพในการรักษาการติดเชื้อที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะอื่น ๆ เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สามข้ามอุปสรรคเลือดและสมองดังนั้นจึงใช้ในการรักษาเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากแบคทีเรีย พวกมันมีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบโดยเฉพาะอย่างยิ่งพวกมันทำงานกับแท่งน้ำมันสีน้ำเงิน

• เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สี่มีการออกฤทธิ์ที่กว้างที่สุดของเซฟาโลสปอรินทั้งหมด พวกเขาไปถึงน้ำไขสันหลัง แต่สามารถให้ได้โดยพ่อแม่เท่านั้น ในโปแลนด์มีเซเฟไทม์จากยากลุ่มนี้ มีฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียทั้งแกรมลบและแกรมบวก

• นอกจากนี้เซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 5 ยังได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำเท่านั้น พวกเขายับยั้งการพัฒนา Staphylococcus ที่ดื้อต่อ methicillin และจุลินทรีย์อื่น ๆ ที่ทนต่อการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะ

Cephalosporins - สามารถให้กับหญิงตั้งครรภ์ได้หรือไม่?

ยาปฏิชีวนะที่ปลอดภัยในทุกระยะของการตั้งครรภ์ ได้แก่ เพนิซิลลินเซฟาโลสปอรินและอีริโทรมัยซิน ยาที่เลือกใช้ในหญิงตั้งครรภ์ ได้แก่ เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สองหรือรุ่นที่สามหรือเพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์ที่มีตัวยับยั้งเบต้า - แลคตาเมส Cephalosporins ตามการจัดประเภทของ FDA (สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา) อยู่ในประเภท B นั่นคือ "ยาที่มีการทดลองกับสัตว์ไม่แสดงผลที่เป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์ แต่ยังไม่มีการทดสอบเพื่อควบคุมในสตรีมีครรภ์หรือยาที่มีผลอันตรายต่อทารกในครรภ์ พบในสัตว์ แต่ยังไม่ได้รับการยืนยันในหญิงตั้งครรภ์ "1

เซฟาโลสปอรินและการคุมกำเนิด

เซฟาโลสปอรินอาจลดประสิทธิภาพของฮอร์โมนคุมกำเนิดในช่องปาก ขอแนะนำให้ใช้วิธีการคุมกำเนิดเพิ่มเติมที่ไม่ใช่ฮอร์โมนในระหว่างการใช้ยาปฏิชีวนะกลุ่มนี้รวมทั้ง 7 วันหลังจากสิ้นสุดการรักษา

Cephalosporins - ผลข้างเคียง

เซฟาโลสปอรินโดยเฉพาะกลุ่มใหม่ (รุ่นที่ 2, 3, 4) ไม่เป็นพิษ อย่างไรก็ตามอาจทำให้เกิด:

• อาการแพ้ (โดยเฉพาะในผู้ที่แพ้)
• การรบกวนของแบคทีเรีย (โรคท้องร่วง) ดังนั้นจึงแนะนำให้ใช้การเตรียมโปรไบโอติกพร้อมกัน
• ความเสียหายของไต (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะที่เป็นพิษต่อไตอื่น ๆ เช่นอะมิโนไกลโคไซด์)
• ความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด (ในกรณีนี้อย่าลืมแจ้งให้แพทย์ทราบหากผู้ป่วยทานทินเนอร์เลือดเพิ่มเติม)
• ปฏิกิริยา disulfiram (ร่วมกับแอลกอฮอล์)

อย่างไรก็ตามผลกระทบที่ได้รับจะเกิดขึ้นหรือไม่และความรุนแรงขึ้นอยู่กับสภาพทั่วไปของผู้ป่วยการเตรียมการอื่น ๆ ที่ใช้ควบคู่กันไปและผู้ป่วยใช้ยาตามคำแนะนำของแพทย์หรือไม่

ปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติกอาจเป็นผลข้างเคียงอย่างหนึ่งของการใช้เซฟาโลสปอริน อย่างไรก็ตามพวกมันค่อนข้างหายาก มีค่าตั้งแต่ 0.1% ถึง 0.0001% ของทุกกรณีและไม่จำเป็นต้องส่งผลกระทบต่อร่างกายทั้งหมด แต่จะมีเพียงอวัยวะส่วนบุคคลเท่านั้นตัวอย่างเช่น

• ผิวหนัง: จากนั้นมีการเปลี่ยนแปลงของลมพิษที่มีความรุนแรงแตกต่างกันมีผื่นแดงคันริมฝีปากบวม
• ตา: เยื่อบุตาแดงฉีกขาดมีอาการคัน
• ระบบทางเดินอาหาร: อาจรวมถึงอาการปวดท้องท้องเสียคลื่นไส้อาเจียน
• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: ที่นี่อาจมีความดันโลหิตลดลงภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและในกรณีที่รุนแรงถึงขั้นทรุดลง
• ของทางเดินหายใจ: ผู้ป่วยในกรณีนี้อาจบ่นว่าคันจมูกน้ำมูกไหลควบคุมยากจามเสียงแหบหายใจลำบากไอ "แห้ง" paroxysmal และแม้แต่หายใจไม่ออก
• อาการทางระบบอื่น ๆ ได้แก่ ปวดศีรษะวิตกกังวลเจ็บหน้าอกและแสบชัก

ปฏิกิริยาตอบสนองอย่างรุนแรงอาจมีอาการเช่นอาการคันที่เพดานปากใบหน้ามือเท้า รสโลหะในปากเสียงแหบกระสับกระส่ายกระวนกระวายใจ

ความต้านทานต่อยาปฏิชีวนะβ-lactam

ปัจจุบันมีการใช้ยาปฏิชีวนะในทางที่ผิดและการใช้ในทางที่ผิดมากขึ้น สิ่งนี้ทำให้เกิดการดื้อยาของจุลินทรีย์ทั่วโลก อันตรายจะเพิ่มขึ้นเมื่อแบคทีเรียที่ไวต่อยาปฏิชีวนะกลุ่มใดกลุ่มหนึ่งดื้อยาและเกิดจากการแลกเปลี่ยนสารพันธุกรรมระหว่างสายพันธุ์ของสิ่งมีชีวิตที่กำหนดและแม้กระทั่งระหว่างสายพันธุ์ของแบคทีเรีย

นั่นคือเหตุผลว่าทำไมจึงเป็นเรื่องสำคัญมากที่จะไม่ต้องกินยาปฏิชีวนะ "ในกรณี" และเมื่อจำเป็นจริงๆเท่านั้นและประการที่สองปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์และรับประทานยาปฏิชีวนะอย่างถูกวิธี

ที่มา:

1.การเพิ่มประสิทธิภาพการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะในการตั้งครรภ์ - ผลกระทบทางคลินิก: Ginekol Pol. 2555, 83, 462-468

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, Cephalosporins