Macugen

เข็มฉีดยาที่บรรจุไว้ล่วงหน้าครั้งเดียวประกอบด้วยโซเดียม pegaptanib 1.65 มก. ซึ่งสอดคล้องกับโอลิโกนิวคลีโอไทด์ที่เป็นกรดอิสระ 0.3 มก. ในปริมาตรที่กำหนดไว้ที่ 90 µl

หนังบู๊

Pegaptanib เป็นโอลิโกนิวคลีโอไทด์ pegylated ที่ได้รับการปรับเปลี่ยนซึ่งจับกับรูปแบบของปัจจัยการเจริญเติบโตของเยื่อบุผนังหลอดเลือดภายนอกเซลล์ (VEGF165) อย่างรุนแรงและยับยั้งการทำงานของมัน VEGF เป็นโปรตีนที่หลั่งออกมาซึ่งก่อให้เกิดการสร้างเส้นเลือดใหม่เพิ่มความสามารถในการซึมผ่านของหลอดเลือดและมีการอักเสบ การกระทำทั้งหมดนี้ดูเหมือนจะอธิบายถึงความก้าวหน้าของ AMD ด้วยการสร้างเส้นเลือดใหม่ VEGF165 เป็นไอโซฟอร์ม VEGF ที่เกี่ยวข้องกับเนื้องอกของหลอดเลือดทางพยาธิวิทยาภายในลูกตา ในผู้ป่วย AMD ที่ได้รับการรักษาด้วย pegaptanib พบว่ามีการลดขนาดของรอยโรคเฉลี่ยขนาดของ choroidal neovascularization (CNV) และขนาดการรั่วไหลของ fluorescein ในสัตว์ pegaptanib จะถูกดูดซึมอย่างช้าๆจากตาเข้าสู่การไหลเวียนของระบบหลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำ ค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตที่ชัดเจนของ pegaptanib ในพลาสมาหลังจากได้รับยา 3 มก. ในตาข้างเดียว (10 เท่าของขนาดที่แนะนำ) คือ 10 ± 4 วัน ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาโดยเฉลี่ยจะถึง 1-4 วันหลังจากได้รับ 3 มก. ในตาข้างเดียว Pegaptanib ไม่สะสมในพลาสมาหลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำทุก 6 สัปดาห์ Pegaptanib ถูกเผาผลาญโดย endo- และ exonuclease มันถูกขับออกมาในรูปแบบพ่อแม่และเมตาโบไลต์ส่วนใหญ่ในปัสสาวะ

ปริมาณ

ควรใช้การเตรียมการโดยจักษุแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการให้ยาฉีดเข้าช่องท้อง ควรให้ยาเตรียมทุกๆ 6 สัปดาห์ (9 ครั้งต่อปี) ในน้ำวุ้นตาของดวงตาที่ได้รับผลกระทบ ก่อนการดูแลระบบตรวจสอบว่าโซลูชันไม่ขุ่นมัวหรือเปลี่ยนสี การฉีดยาควรดำเนินการภายใต้สภาวะปลอดเชื้อด้วยการใช้การผ่าตัดล้างและฆ่าเชื้อโรคมือถุงมือฆ่าเชื้อผ้าม่านที่ปราศจากเชื้อและช่องมองภาพและความเป็นไปได้ที่จะเกิดอัมพาตในสภาพปลอดเชื้อ (ถ้าจำเป็น) ประวัติของผู้ป่วยควรได้รับการประเมินอย่างรอบคอบว่ามีปฏิกิริยาภูมิไวเกินก่อนการฉีด ควรให้ยาระงับความรู้สึกที่เหมาะสมและยาปฏิชีวนะในวงกว้างก่อนการฉีด หลังจากได้รับยาเตรียมพบว่ามีการเพิ่มขึ้นของความดันลูกตาชั่วคราวดังนั้นจึงควรตรวจสอบการลุกลามของเส้นประสาทตาและความดันลูกตา นอกจากนี้ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบสำหรับภาวะเลือดออกในวุ้นตาและ endophthalmitis เป็นระยะเวลา 2 สัปดาห์หลังการฉีด หากหลังจากการฉีดติดต่อกัน 2 ครั้งจะไม่พบประโยชน์ในการรักษาสำหรับผู้ป่วย (น้อยกว่า 15 ตัวอักษรที่หายไปในการทดสอบการมองเห็น) ในการเข้ารับการรักษา 12 สัปดาห์ควรพิจารณาการหยุดหรือหยุดการรักษา เข็มฉีดยาที่บรรจุไว้ล่วงหน้ามีสารเตรียมมากเกินไป ต้องไม่ให้ยาในปริมาณที่มากเกินไป ควรทิ้งส่วนเกินในระหว่างการเตรียมขั้นตอนการบริหาร ไม่มีคำแนะนำพิเศษสำหรับการใช้ยาในผู้ป่วยสูงอายุที่มีภาวะตับไม่เพียงพอหรือมีภาวะไตในระดับปานกลางหรือไม่รุนแรง

ข้อบ่งใช้

Neovascular (เปียก) ของจอประสาทตาเสื่อมที่เกี่ยวข้องกับอายุ (AMD) ในผู้ป่วยผู้ใหญ่

ข้อห้าม

ความรู้สึกไวต่อ pegaptanib หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ สงสัยหรือติดเชื้อที่ลูกตาหรือบริเวณใกล้เคียง

ข้อควรระวัง

เช่นเดียวกับการเตรียมภายในช่องปากอื่น ๆ ความดันในลูกตาอาจเพิ่มขึ้นชั่วคราว ด้วยเหตุนี้ควรตรวจสอบปริมาณเลือดไปยังเส้นประสาทตาและการเพิ่มขึ้นของความดันในลูกตาหลังการฉีดยาควรได้รับการแก้ไขด้วยการรักษาที่เหมาะสม ทันที (ในวันที่ฉีด) หรืออาจมีอาการตกเลือดในช่องท้องภายหลังภายหลังการฉีดเพ็กทานิบ ขั้นตอนการฉีดเข้าช่องท้องมีความเสี่ยงต่อการเกิด endophthalmitis ยังไม่มีการกำหนดรายละเอียดความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการเตรียมยาในผู้ป่วยอายุต่ำกว่า 18 ปีการใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอหรือมีภาวะไตอย่างรุนแรง การฉีดเข็มฉีดยาที่บรรจุไว้ในปริมาตรทั้งหมดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงได้ดังนั้นควรกำจัดส่วนเกินออกก่อนฉีด

กิจกรรมที่ไม่พึงปรารถนา

พบบ่อยมาก: การอักเสบของช่องหน้า, ปวดตา, ความดันในลูกตาเพิ่มขึ้น, keratitis punctate, ตกตะกอนและความขุ่นของน้ำวุ้นตา ที่พบบ่อย: ปวดศีรษะ, ไม่สบายตา, ต้อกระจก, เลือดออกในเยื่อบุตา, เยื่อบุตาขาว, เยื่อบุตาอักเสบ, เยื่อบุตาอักเสบ, เยื่อบุตาอักเสบ, กระจกตาเสื่อม, เยื่อบุผิวกระจกตา, ความผิดปกติของเยื่อบุผิวกระจกตา, กระจกตาบวม, ตาแห้ง, ตาอักเสบภายใน, ขี้ตา, ตาอักเสบ, ระคายเคืองตา, คันตา, ตาแดง, ตาบวม, เปลือกตาบวม, ฉีกขาดเพิ่มขึ้น, จอประสาทตาเสื่อม, รูม่านตาขยาย, ไม่สบายตา, ความดันโลหิตสูงในตา, เลือดในช่องท้อง, กลัวแสง, กะพริบตา, เลือดออกที่จอตา, ตาพร่ามัว, การรบกวนทางสายตา, การรบกวนทางสายตา, การปลดปล่อยน้ำเลี้ยง, การรบกวนจากน้ำเลี้ยง, น้ำมูกไหลผิดปกติ: ฝันร้าย, ภาวะซึมเศร้า, สายตาสั้น, เกล็ดกระดี่, เยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้, คราบที่กระจกตา, เลือดออกที่ตา, อาการคันที่เปลือกตา, keratitis, เลือดออกในวุ้นตา, การตอบสนองต่อรูม่านตาที่บกพร่อง, การขัดสีของกระจกตา, การหลั่งของจอประสาทตา, เปลือกตาหย่อนยาน, แผลเป็น จอประสาทตา, Chalazion, แผลที่กระจกตา, ความดันลูกตาลดลง, ปฏิกิริยาในบริเวณที่ฉีด, บริเวณที่ฉีดพุพอง, การหลุดลอกของจอประสาทตา, ความผิดปกติของกระจกตา, การปิดหลอดเลือดจอประสาทตา, การฉีกขาดของจอประสาทตา, ectropia, การเคลื่อนไหวของตาผิดปกติ, การระคายเคืองเปลือกตา, การตกเลือดในช่องด้านหน้า , ความผิดปกติของรูม่านตา, ความผิดปกติของม่านตา, สีเหลืองของตา, เยื่อหุ้มปอดอักเสบ, คราบสกปรกที่ด้านหลังของตา, ม่านตาอักเสบ, ลักยิ้มในเส้นประสาทตา, การผิดรูปของรูม่านตา, การอุดตันของเส้นเลือดจอประสาทตาและอาการห้อยยานของอวัยวะ, หูหนวก, อาการกำเริบของโรคเมเนียร์, เวียนศีรษะ, ใจสั่น โรคหัวใจ, ความดันโลหิตสูง, หลอดเลือดโป่งพอง, การอักเสบ เจ็บคอ, อาเจียน, อาหารไม่ย่อย, ผิวหนังอักเสบจากการสัมผัส, กลาก, ผมเปลี่ยนสี, ผื่น, คัน, เหงื่อออกตอนกลางคืน, ปวดหลัง, อ่อนเพลีย, หนาวสั่น, อ่อนโยน, เจ็บหน้าอก, อาการคล้ายไข้หวัด, ระดับ GGT ที่เพิ่มขึ้น, การขัดถู ไม่ทราบ: ปฏิกิริยา anaphylactic (รวมถึง angioedema) จากประสบการณ์หลังการขายมีรายงานกรณีที่เกิดปฏิกิริยา anaphylactic / anaphylactoid รวมทั้ง angioedema ในผู้ป่วยภายในไม่กี่ชั่วโมงหลังจากได้รับยา pegaptanib และผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่ได้รับในระหว่างขั้นตอนการเตรียมการฉีด เนื่องจากความล้มเหลวในการขจัดปริมาตรส่วนเกินของผลิตภัณฑ์ออกจากกระบอกฉีดยาที่บรรจุไว้ล่วงหน้าก่อนการฉีดจึงมีรายงานกรณีที่ความดันลูกตาเพิ่มขึ้นอย่างรุนแรงซึ่งต้องเจาะช่องด้านหน้าของดวงตา นอกจากนี้ยังพบความดันลูกตาเพิ่มขึ้นเล็กน้อยอย่างต่อเนื่องหลังจากได้รับปริมาณภายในช่องปากหลายครั้งในการศึกษาเฝ้าระวังหลังการตลาด ความเป็นไปได้ที่ความดันในลูกตาจะสูงขึ้นจะเพิ่มขึ้น 1.128 เท่าเมื่อฉีดเข้าช่องท้องครั้งต่อ ๆ ไป (p = 0.0003) ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติในอุบัติการณ์ของความดันลูกตาที่สูงขึ้นระหว่างผู้ป่วยที่มีประวัติความดันลูกตาสูงหรือต้อหินกับผู้ป่วยที่ไม่มีประวัติ

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ยังไม่มีการศึกษา Pegaptanib ในหญิงตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่เพียงพอ แต่แสดงให้เห็นถึงพิษต่อการทำงานของระบบสืบพันธุ์ในปริมาณที่สูงและการได้รับสารทั้งระบบ การได้รับสารอย่างเป็นระบบหลังการให้ลูกตามีแนวโน้มที่จะต่ำมาก ควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นกับมารดาแสดงให้เห็นถึงความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ ไม่ทราบว่าสารเตรียมนั้นถูกขับออกไปในนมหรือไม่ - ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในระหว่างให้นมบุตร

ความคิดเห็น

ผู้ป่วยอาจมีการเสื่อมสภาพชั่วคราวในการมองเห็นหลังการให้ยา intravitreal จนกว่าอาการเหล่านี้จะได้รับการแก้ไขคุณไม่ควรขับรถหรือใช้เครื่องจักร เก็บในตู้เย็น (2-8 องศา C); อย่าแช่แข็ง

การโต้ตอบ

ไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยา Pegaptanib ถูกเผาผลาญโดย nuclease ดังนั้นจึงไม่คาดว่าจะมีปฏิสัมพันธ์ที่เกี่ยวข้องกับระบบ cytochrome P450 การศึกษาระยะแรกสองครั้งที่ดำเนินการในผู้ป่วยที่ได้รับเฉพาะการเตรียมหรือการเตรียมและการบำบัดด้วยแสงไม่พบความแตกต่างอย่างชัดเจนในเภสัชจลนศาสตร์ในพลาสมาของ pegaptanib

สารเตรียมประกอบด้วยสาร: Pegaptanib โซเดียม