จานูเมต

1 เม็ด ประกอบด้วย sitagliptin 50 มก. (เป็นฟอสเฟตโมโนไฮเดรต) และเมตฟอร์มินไฮโดรคลอไรด์ 1,000 มก.

หนังบู๊

ยานี้ประกอบด้วยยาต้านโรคเบาหวานสองชนิดที่มีกลไกการออกฤทธิ์เสริมเพื่อให้สามารถควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้ดีขึ้นในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ได้แก่ sitagliptin phosphate - ตัวยับยั้ง dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) และ metformin hydrochloride ซึ่งอยู่ในกลุ่ม biguanide หลังจากได้รับยาในช่องปาก sitagliptin จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากระบบทางเดินอาหารโดยมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาเกิดขึ้น 1-4 ชั่วโมงหลังการให้ยา ความสามารถในการดูดซึมสัมบูรณ์อยู่ที่ประมาณ 87% เศษส่วนของ sitagliptin ที่เชื่อมต่อกับโปรตีนในพลาสมาได้ต่ำ (38%) Sitagliptin ถูกกำจัดออกไปโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงในปัสสาวะและการเผาผลาญมีความสำคัญเล็กน้อย ตกลง. 79% ของ sitagliptin ถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง ตกลง. 16% ของขนาดยาถูกขับออกมาเป็นสารเมตาโบไลต์ เอนไซม์หลักที่รับผิดชอบในการเผาผลาญที่ จำกัด คือ CYP3A4 โดยมีส่วนร่วมจาก CYP2C8 T0.5 ขั้นสุดท้ายที่แท้จริงจะอยู่ที่ประมาณ 12.4 ชั่วโมงหลังจากให้ยา metformin ทางปากแล้ว Tmax จะถึงภายใน 2.5 ชั่วโมงความสามารถในการดูดซึมสัมบูรณ์อยู่ที่ประมาณ 50-60% ตามปริมาณและตารางที่แนะนำตามปกติสำหรับการให้ยาเมตฟอร์มินความเข้มข้นของพลาสมาในสถานะคงที่จะเกิดขึ้นหลังจาก 24-48 ชั่วโมงเมตฟอร์มินมีผลผูกพันกับโปรตีนในพลาสมาเล็กน้อย มันแทรกซึมเข้าไปในเม็ดเลือดแดง ความเข้มข้นสูงสุดของเมตฟอร์มินในเลือดต่ำกว่าในพลาสมาและเกิดขึ้นในเวลาเดียวกัน เม็ดเลือดแดงน่าจะเป็นช่องทางการกระจายที่สอง เมตฟอร์มินถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง หลังจากให้ยาทางปาก T0.5 ที่ชัดเจนในระยะกำจัดขั้วจะอยู่ที่ประมาณ 6.5 ชั่วโมงการใช้สารเตรียม (sitagliptin / metformin hydrochloride) จะเทียบเท่าทางชีวภาพกับการให้ sitagliptin phosphate และ metformin hydrochloride พร้อมกันเป็นยาเม็ดแยกกัน

ปริมาณ

ปากเปล่า. ควรปรับขนาดยาตามสูตรการรักษาในปัจจุบันตลอดจนประสิทธิภาพและความทนทานและไม่ควรเกินปริมาณสูงสุดที่แนะนำต่อวันคือ 100 mg sitagliptin ผู้ใหญ่ที่มีการทำงานของไตปกติ (GFR ≥90มล. / นาที) ผู้ป่วยที่มีการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดไม่เพียงพอและได้รับยา metformin ที่ได้รับการรักษาสูงสุดเป็นยาเดี่ยว: ขนาดเริ่มต้นปกติควรเป็น sitagliptin 50 มก. สำหรับผู้ป่วยที่รับประทานยา sitagliptin และ metformin ควบคู่กันไปแล้วควรเริ่มใช้ยาในขนาดของ sitagliptin และ metformin ที่รับประทานอยู่แล้ว ผู้ป่วยที่มีการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดไม่เพียงพอในระหว่างการรักษาร่วมกับยา metformin และ sulphonylurea ที่ทนได้สูงสุด: ขนาดของยาเตรียมควรให้ sitagliptin 50 มก. วันละสองครั้งและขนาดยา metformin ใกล้เคียงกับขนาดก่อนหน้า เมื่อใช้ร่วมกับซัลโฟนิลยูเรียอาจต้องลดขนาดยาซัลโฟนิลยูเรียเพื่อลดความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ผู้ป่วยที่มีการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดไม่เพียงพอในระหว่างการรักษาร่วมกับยา metformin และPPARγ agonist ที่ทนได้สูงสุดขนาดยาควรให้ sitagliptin 50 มก. วันละสองครั้งและขนาดยา metformin ใกล้เคียงกับขนาดก่อนหน้า ผู้ป่วยที่มีการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดไม่เพียงพอในการรักษาด้วยอินซูลินร่วมกับยา metformin ที่ทนได้สูงสุด: ขนาดยาควรให้ sitagliptin 50 มก. วันละสองครั้ง (ปริมาณรวม 100 มก. ต่อวัน) และขนาดยา metformin ใกล้เคียงกับขนาดก่อนหน้า เมื่อใช้ร่วมกับอินซูลินอาจจำเป็นต้องลดปริมาณอินซูลินลงเพื่อลดความเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตเล็กน้อย (GFR ≥60มล. / นาที) ควรมีการประเมิน GFR ก่อนเริ่มการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์ที่มีเมตฟอร์มินและอย่างน้อยทุกปีหลังจากนั้น ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อการเสื่อมของการทำงานของไตและในผู้ป่วยสูงอายุควรได้รับการประเมินการทำงานของไตให้บ่อยขึ้นเช่นทุกๆ 3-6 เดือนควรแบ่งยา metformin ในปริมาณสูงสุดต่อวันเป็น 2-3 ครั้งต่อวัน ก่อนพิจารณาเริ่มการรักษาด้วยยา metformin ในผู้ป่วย GFR. วิธีการบริหาร. การเตรียมควรรับประทานวันละสองครั้งพร้อมกับอาหารเพื่อลดผลข้างเคียงของระบบทางเดินอาหารที่เกี่ยวข้องกับการรับประทานเมตฟอร์มิน

ข้อบ่งใช้

โรคเบาหวานประเภท 2 ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ ยานี้มีไว้สำหรับใช้นอกเหนือจากการรับประทานอาหารและการออกกำลังกายเพื่อปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยที่มีการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดไม่เพียงพอกับขนาดยา metformin ที่ทนได้สูงสุดเพียงอย่างเดียวหรือในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย sitagliptin ร่วมกับ metformin แล้ว ยานี้ถูกระบุเพื่อใช้ร่วมกับซัลโฟนิลยูเรีย (เช่นการบำบัดแบบรวมสามครั้ง) นอกเหนือจากอาหารและการออกกำลังกายในผู้ป่วยที่มีการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดไม่เพียงพอกับปริมาณยาเมตฟอร์มินและซัลโฟนิลยูเรียที่ทนได้สูงสุด ในการบำบัดแบบผสมผสานสามครั้งกับตัวเร่งปฏิกิริยาแกมมา (PPARγ) ที่กระตุ้นด้วย peroxisome proliferator (เช่น thiazolidinedione) นอกเหนือจากการรับประทานอาหารและการออกกำลังกายในผู้ป่วยที่มีการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดไม่เพียงพอในการรักษาด้วย metformin และPPARγ agonist นอกจากนี้ยังมีการระบุการเตรียมเพื่อใช้เป็นส่วนเสริมในการบริหารอินซูลิน (เช่นในการบำบัดแบบรวมสามครั้ง) เสริมด้วยอาหารและการออกกำลังกายเพื่อปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการควบคุมอย่างเพียงพอด้วยอินซูลินและเมตฟอร์มินในปริมาณที่คงที่

ข้อห้าม

ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ภาวะกรดจากการเผาผลาญเฉียบพลันทุกประเภท (เช่นกรดแลคติกคีโตอะซิโดซิสจากเบาหวาน) เบาหวานก่อนโคม่า ไตวายรุนแรง (GFR <30 มล. / นาที) ภาวะเฉียบพลันที่อาจเปลี่ยนแปลงการทำงานของไตเช่นการขาดน้ำการติดเชื้ออย่างรุนแรงการช็อกการให้สารคอนทราสต์ไอโอดีนเข้าเส้นเลือด โรคเฉียบพลันหรือเรื้อรังซึ่งอาจทำให้เนื้อเยื่อขาดออกซิเจนเช่นหัวใจหรือระบบหายใจล้มเหลวกล้ามเนื้อหัวใจตายล่าสุดช็อก ความผิดปกติของตับ พิษสุราเฉียบพลันโรคพิษสุราเรื้อรัง ระยะเวลาให้นมบุตร.

ข้อควรระวัง

ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 1 หากสงสัยว่าเป็นโรคตับอ่อนอักเสบควรหยุดยาเตรียมและยาอื่น ๆ ที่น่าสงสัย หากตับอ่อนอักเสบเฉียบพลันได้รับการยืนยันแล้วไม่ควรเริ่มการรักษาด้วยการเตรียมการใหม่ ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติตับอ่อนอักเสบ ในกรณีที่การทำงานของไตแย่ลงอย่างกะทันหันการสะสมของเมตฟอร์มินจะเกิดขึ้นซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นกรดแลคติก ในกรณีที่ร่างกายขาดน้ำ (อาเจียนอย่างรุนแรงท้องเสียมีไข้หรือปริมาณของเหลวลดลง) ควรงดการใช้ยาเมตฟอร์มินชั่วคราวและขอคำแนะนำจากแพทย์ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยา metformin ควรเริ่มการรักษาด้วยยาที่สามารถลดการทำงานของไตอย่างรุนแรง (เช่นยาลดความดันโลหิตยาขับปัสสาวะหรือ NSAIDs) ด้วยความระมัดระวัง ปัจจัยเสี่ยงอื่น ๆ สำหรับภาวะกรดแลคติก ได้แก่ การดื่มแอลกอฮอล์มากเกินไปภาวะตับวายโรคเบาหวานที่ควบคุมไม่ดีคีโตซิสการอดอาหารเป็นเวลานานและภาวะใด ๆ ที่เกี่ยวข้องกับภาวะขาดออกซิเจนตลอดจนการใช้ยาร่วมกันที่อาจทำให้เกิดภาวะกรดแลคติก ผู้ป่วยและ / หรือผู้ดูแลควรได้รับคำแนะนำว่ามีความเสี่ยงต่อการเป็นกรดแลคติก Lactic acidosis มีอาการหายใจลำบากเป็นกรดปวดท้องปวดกล้ามเนื้ออาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงและอุณหภูมิต่ำตามด้วยโคม่า หากมีอาการที่น่าสงสัยผู้ป่วยควรหยุดใช้ยา metformin และรีบไปพบแพทย์ทันที ความผิดปกติในห้องปฏิบัติการ ได้แก่ pH ในเลือดลดลง (5 mmol / L) และการเพิ่มขึ้นของ anion gap และอัตราส่วน lactate / pyruvate ควรประเมิน GFR ก่อนเริ่มการบำบัดและในช่วงเวลาปกติหลังจากนั้น ควรหยุดการรักษาชั่วคราวในกรณีที่มีภาวะที่ส่งผลต่อการทำงานของไต ผู้ป่วยที่ได้รับการเตรียมร่วมกับซัลโฟนิลยูเรียหรืออินซูลินอาจมีความเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ - อาจต้องลดขนาดของซัลโฟนิลยูเรียหรืออินซูลิน หากสงสัยว่ามีอาการแพ้ให้หยุดใช้ยานี้ประเมินสาเหตุอื่น ๆ ที่เป็นไปได้ของเหตุการณ์และใช้วิธีอื่นในการรักษาโรคเบาหวาน หากสงสัยว่ามี pemphigoid bullous ควรหยุดการเตรียมการ การให้ยาจะต้องหยุดทันทีก่อนการผ่าตัดภายใต้การดมยาสลบกระดูกสันหลังหรือแก้ปวด การรักษาอาจกลับมาใช้งานได้ไม่ช้ากว่า 48 ชั่วโมงหลังการผ่าตัดหรือการกลับมาให้อาหารทางปากอีกครั้งและหลังจากประเมินการทำงานของไตใหม่แล้วและพบว่าคงที่ การให้สารคอนทราสต์ไอโอดีนในหลอดเลือดอาจนำไปสู่ความแตกต่างที่เกิดจากโรคไตทำให้เกิดการสะสมของเมตฟอร์มินและเพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นกรดแลคติก ควรหยุดการรักษาก่อนการทดสอบหรือระหว่างการศึกษาเกี่ยวกับการถ่ายภาพและหยุดอย่างน้อย 48 ชั่วโมงหลังการทดสอบหลังจากนั้นอาจได้รับการรักษาต่อหากมีการประเมินการทำงานของไตอีกครั้งและพบว่าคงที่ ผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ก่อนหน้านี้ได้รับการชดเชยอย่างดีจากการรักษาที่พัฒนาความผิดปกติในห้องปฏิบัติการหรือโรคทางคลินิก (โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่คลุมเครือและระบุไว้ไม่ดี) ควรได้รับการตรวจคัดกรองทันทีเพื่อหาสัญญาณของภาวะกรดคีโตแอซิโดซิสหรือกรดแลคติก การทดสอบควรรวมถึงอิเล็กโทรไลต์ในซีรัมและคีโตนระดับน้ำตาลในเลือดและระดับ pH ในเลือดแลคเตทไพรูเวตและเมตฟอร์มินตามที่ระบุไว้ หากเกิดภาวะเลือดเป็นกรดทั้งสองประเภทควรหยุดการเตรียมทันทีและควรใช้มาตรการตอบโต้ที่เหมาะสม

กิจกรรมที่ไม่พึงปรารถนา

อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา sitagliptin และ metformin monotherapy ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกและประสบการณ์หลังการขาย ทั่วไป: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, คลื่นไส้, ท้องอืด, อาเจียน ผิดปกติ: อาการง่วงซึม, ท้องร่วง, ท้องผูก, ปวดท้องส่วนบน, อาการคัน หายาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด: ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (รวมถึงปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติก), โรคปอดคั่นระหว่างหน้า, ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน, ตับอ่อนอักเสบและตับอ่อนอักเสบจากเลือดออก (มีหรือไม่มีผลร้ายแรง), angioedema, ผื่น, ลมพิษ, vasculitis ที่ผิวหนัง, โรคผิวหนังจากผิวหนัง (รวมทั้ง Stevens-Johnson syndrome), pemphigoid bullous, arthralgia, myalgia, pain ที่ปลายแขน, ปวดหลัง, arthropathy, ความผิดปกติของไต, ไตวายเฉียบพลัน มีอุบัติการณ์ที่สูงขึ้นของอาการไม่พึงประสงค์บางอย่างเมื่อใช้ sitagliptin และ metformin ร่วมกับยาต้านเบาหวานอื่น ๆ เมื่อเทียบกับการศึกษาด้วย sitagliptin และ metformin เพียงอย่างเดียว สิ่งเหล่านี้รวมถึงภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (โดยทั่วไปเมื่อใช้ร่วมกับซัลโฟนิลยูเรียหรืออินซูลิน) อาการท้องผูก (มักใช้ร่วมกับซัลโฟนิลยูเรีย) อาการบวมน้ำที่บริเวณรอบข้าง (มักใช้ร่วมกับยาไพโอกลิทาโซน) ปวดศีรษะและปากแห้ง (ผิดปกติเมื่อใช้ร่วมกับอินซูลิน) . Sitagliptin ในการศึกษาเปรียบเทียบ sitagliptin monotherapy 100 มก. วันละครั้งกับยาหลอกพบว่าอาการไม่พึงประสงค์จากยา ได้แก่ ปวดศีรษะภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำท้องผูกและเวียนศีรษะ ในผู้ป่วยเหล่านี้มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์โดยไม่คำนึงถึงสาเหตุที่ความถี่อย่างน้อย 5% รวมทั้งการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนและโพรงจมูกอักเสบ นอกจากนี้ยังมีรายงานโรคข้อเข่าเสื่อมและอาการปวดที่แขนขาผิดปกติ (สูงกว่า 0.5% ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย sitagliptin มากกว่ากลุ่มควบคุม) เมตฟอร์มิน พบบ่อยมาก: อาการทางระบบทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้อาเจียนท้องร่วงปวดท้องและเบื่ออาหาร (ส่วนใหญ่มักเกิดจากการเริ่มการบำบัดและการแก้ไขตามธรรมชาติในกรณีส่วนใหญ่) เรื่องธรรมดา: มีรสโลหะในปาก หายากมาก: กรดแลคติก, ความผิดปกติของตับ, ตับอักเสบ, ลมพิษ, ผื่นแดงและอาการคัน การรักษาด้วยยาเมตฟอร์มินในระยะยาวเกี่ยวข้องกับการลดการดูดซึมวิตามินบี 12 ซึ่งแทบจะไม่นำไปสู่การขาดวิตามินบี 12 อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก (เช่นโรคโลหิตจางจากเมกาโลบลาสติก)

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่ควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ หากผู้ป่วยต้องการตั้งครรภ์หรือหากมีการตั้งครรภ์เกิดขึ้นควรหยุดการเตรียมการและเปลี่ยนไปใช้การรักษาด้วยอินซูลินโดยเร็วที่สุด ห้ามใช้ระหว่างให้นมบุตร ในการศึกษาในสัตว์ทดลองไม่พบผลกระทบต่อการเจริญพันธุ์ในสัตว์ตัวผู้และตัวเมีย

ความคิดเห็น

ผู้ป่วยทุกรายควรรับประทานอาหารอย่างต่อเนื่องโดยมีปริมาณคาร์โบไฮเดรตที่เพียงพอตลอดทั้งวัน การเตรียมการไม่มีหรือมีผลกระทบเล็กน้อยต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตามเมื่อขับรถหรือใช้เครื่องจักรควรคำนึงถึงอาการวิงเวียนศีรษะและอาการง่วงซึมด้วยการใช้ sitagliptin นอกจากนี้ผู้ป่วยควรได้รับการแจ้งเตือนถึงความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อใช้ยาร่วมกับยาซัลโฟนิลยูเรียหรืออินซูลิน

การโต้ตอบ

การให้ยา sitagliptin หลายขนาดร่วมกัน (50 มก. วันละสองครั้ง) และ metformin (1,000 มก. วันละสองครั้ง) กับผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ sitagliptin หรือ metformin อย่างมีนัยสำคัญ ไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ร่วมกับแอลกอฮอล์ - ความเป็นพิษจากแอลกอฮอล์มีความสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของกรดแลคติกโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของการอดอาหารการขาดสารอาหารหรือความผิดปกติของตับ การใช้ยาจะต้องหยุดก่อนการตรวจหรือในระหว่างการตรวจภาพด้วยสารคอนทราสต์ไอโอดีน ต้องไม่เริ่มใหม่เป็นเวลาอย่างน้อย 48 ชั่วโมงหลังการทดสอบหลังจากนั้นอาจเริ่มต้นใหม่ได้หากการทำงานของไตได้รับการประเมินอีกครั้งและพบว่าคงที่ จำเป็นต้องให้ความสนใจอย่างรอบคอบเมื่อเริ่มใช้ยาหรือใช้ยาที่อาจมีผลเสียต่อการทำงานของไต (NSAIDs รวมถึงสารยับยั้ง COX-2 ที่เลือก, สารยับยั้ง ACE, ยาคู่อริตัวรับ angiotensin II และยาขับปัสสาวะโดยเฉพาะยาขับปัสสาวะแบบวนซ้ำ) ร่วมกับ metformin การตรวจสอบการทำงานของไต การใช้ยาร่วมกันที่มีผลต่อระบบลำเลียงไตที่พบบ่อยซึ่งเกี่ยวข้องกับการขับเมตฟอร์มินออกทางไต (เช่นสารยับยั้งตัวขนส่งไอออนบวกอินทรีย์ 2-OCT2 หรือ MATE ที่ใช้ยาหลายชนิดและสารพิษเช่น ranolazine, vandetanib, dolutegravir และ cimetidine) อาจเพิ่มการได้รับ metformin ในระบบและความเสี่ยงต่อการเป็นกรดแลคติก ควรชั่งน้ำหนักประโยชน์และความเสี่ยงของการใช้งานพร้อมกัน เมื่อใช้ยาเหล่านี้ควบคู่กันไปควรมีการติดตามการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดอย่างใกล้ชิดการปรับขนาดยาภายในสูตรยาที่แนะนำและควรพิจารณาการเปลี่ยนแปลงการจัดการโรคเบาหวาน Glucocorticoids (การบริหารระบบหรือเฉพาะที่), ,2 adrenergic agonists และยาขับปัสสาวะแสดงกิจกรรม hyperglycaemic ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งเกี่ยวกับเรื่องนี้และการตรวจระดับน้ำตาลในเลือดบ่อยขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วยยาดังกล่าวข้างต้น หากจำเป็นควรปรับขนาดของยาต้านโรคเบาหวานระหว่างการรักษากับตัวแทนอื่นและเมื่อหยุดยา สารยับยั้ง ACE สามารถลดระดับน้ำตาลในเลือดได้ - หากจำเป็นให้ปรับขนาดยาต้านเบาหวานระหว่างการรักษาด้วยยาอื่นและเมื่อหยุดยา ความเสี่ยงของปฏิกิริยาระหว่างยาที่มีนัยสำคัญทางคลินิกหลังจากการให้ยาร่วมกันอยู่ในระดับต่ำ เอนไซม์หลักที่รับผิดชอบในการลดการเผาผลาญของ sitagliptin คือ CYP3A4 โดยได้รับการสนับสนุนจาก CYP2C8 ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติการเผาผลาญรวมถึงผ่าน CYP3A4 มีผลเพียงเล็กน้อยในการกวาดล้าง sitagliptin การเผาผลาญอาจมีบทบาทสำคัญมากขึ้นในการกำจัด sitagliptin ในการทำให้เกิดความผิดปกติของไตอย่างรุนแรงหรือโรคไตวายเรื้อรังระยะสุดท้าย ดังนั้นสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ (เช่น ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) อาจเปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ sitagliptin ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรงหรือ ESRD ยังไม่มีการศึกษาผลของสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพในการตั้งค่าการด้อยค่าของไตในการทดลองทางคลินิก Sitagliptin เป็นสารตั้งต้นสำหรับ P-glycoprotein และตัวลำเลียงประจุลบอินทรีย์ 3 (OAT3) การขนส่ง sitagliptin ที่เป็นสื่อกลาง OAT3 ถูกยับยั้งในหลอดทดลองโดย probenecid แม้ว่าความเสี่ยงของการมีปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกจะถือว่าอยู่ในระดับต่ำ การใช้สารยับยั้ง OAT3 ร่วมกันยังไม่ได้รับการประเมินในร่างกาย การให้ยา sitagliptin ขนาด 100 มก. ร่วมกับยา cyclosporin ขนาด 600 มก. (ตัวยับยั้ง P-gp ที่แข็งแกร่ง) ช่วยเพิ่ม AUC และ Cmax ของ sitagliptin ประมาณ 29% และ 68% ตามลำดับ การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ในเภสัชจลนศาสตร์ของ sitagliptin ไม่ถือว่าเกี่ยวข้องทางการแพทย์ การล้างไตของ sitagliptin ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นจึงไม่คาดว่าจะมีปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญกับสารยับยั้ง P-gp อื่น ๆ Sitagliptin มีผลเพียงเล็กน้อยต่อความเข้มข้นของดิจอกซินในพลาสมา ไม่แนะนำให้ปรับขนาดยาของดิจอกซิน อย่างไรก็ตามผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเป็นพิษจากดิจอกซินควรได้รับการตรวจสอบเมื่อให้ยา sitagliptin และ digoxin ร่วมกัน Sitagliptin ไม่ยับยั้งหรือกระตุ้นให้เกิดไอโซเอนไซม์ CYP450 Sitagliptin ไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ metformin, glyburide, simvastatin, rosiglitazone, warfarin หรือยาเม็ดคุมกำเนิดในการทดลองทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญซึ่งบ่งชี้ว่ามีโอกาสน้อยที่จะมีปฏิสัมพันธ์กับ CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 สารตั้งต้นและ in vivo organic cation transport (OCT) Sitagliptin อาจเป็นตัวยับยั้ง P-gp ที่อ่อนแอในร่างกาย

ราคา

Janumet ราคา 100% PLN 129.0

สารเตรียมประกอบด้วยสาร: Metformin hydrochloride, Sitagliptin