Amantadine เป็นสารประกอบอินทรีย์เคมีที่ใช้เป็นยาต้านไวรัสและปัจจุบันใช้ในการรักษาโรคพาร์คินสัน Amantadine ทำงานอย่างไร? ใช้เมื่อไหร่? ผลข้างเคียงของ Amantadine คืออะไร?
สารบัญ:
- Amantadine ในการรักษาโรคพาร์กินสัน
- Amantadine - กลไกการออกฤทธิ์ของ amantadine ในความผิดปกติทางระบบประสาท
- Amantadine เป็นยา cholinolytic
- Amantadine - ฤทธิ์ป้องกันระบบประสาทและเซลล์ประสาท
- Amantadine ร่วมกับการรักษาด้วย levodopa
- Amantadine - ผลข้างเคียง
- Amantadine - ข้อห้ามในการใช้
- Amantadine - ข้อบ่งชี้ในการหยุดการรักษา
- Amantadine - ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ
Amantadine ถูกนำมาใช้ในทางการแพทย์เป็นยาต้านไวรัส ข้อบ่งชี้ในการใช้สารนี้คือการป้องกันและรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากไวรัสไข้หวัดใหญ่ A สิ่งสำคัญอย่างยิ่งคือยานี้จะไม่ออกฤทธิ์ต่อไวรัสไข้หวัดใหญ่ชนิดอื่น ปัจจุบันการใช้ amantadine ในการรักษาการติดเชื้อถูกยกเลิกเนื่องจากจุลินทรีย์มีความต้านทานสูงต่อสารนี้
กลไกการออกฤทธิ์ของยาต้านไวรัสจะขึ้นอยู่กับการปิดกั้นโปรตีนช่อง M2 บนพื้นผิวของไวรัส อาจกล่าวได้ว่าอะแมนทาดีนเป็นรูปแบบหนึ่งของช่องโปรตีน
โปรตีน M2 ใช้ในการขนส่งไอออนของไฮโดรเจนเช่นเพื่อสร้าง pH ที่เป็นกรดซึ่งจำเป็นต่อการทำลายซองจดหมายเพื่อปกป้องสารพันธุกรรมของไวรัส อันเป็นผลมาจากการออกฤทธิ์ของยาจึงมีการป้องกันการปลดปล่อยสารพันธุกรรมออกจากซองจดหมาย ดังนั้นจุลินทรีย์จึงไม่สามารถเพิ่มจำนวนในสิ่งมีชีวิตที่เป็นโฮสต์ได้
Amantadine ถูกแทนที่ด้วยยา rimantadine ซึ่งมีกลไกการรักษาที่คล้ายคลึงกันโดยมีผลข้างเคียงลดลง
Amantadine ในการรักษาโรคพาร์กินสัน
ประสิทธิภาพในการรักษาของ amantadine ในการบำบัดของ Parkinson ถูกค้นพบในปีพ. ศ. 2511 โดยบังเอิญ ผู้ป่วยที่มีอาการของโรคในระดับปานกลางรับประทานยาเป็นเวลาสามเดือนเพื่อป้องกันไข้หวัด Schwab แพทย์ของเธอได้สังเกตและอธิบายถึงการลดลงอย่างมีนัยสำคัญของอาการต่างๆเช่นอาการสั่นความแข็งและความช้าของผู้หญิงที่ได้รับผลกระทบในระหว่างการรักษานี้ การปรับปรุงลดลงหลังจากหยุดใช้ amantadine
หนึ่งปีต่อมา Schwab ตีพิมพ์ผลการทดลองทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ amantadine ในการบำบัดผู้ป่วยพาร์กินสัน พวกเขาแสดงให้เห็นว่าปริมาณ 200 มก. ทุกวันช่วยลดอาการของโรคได้อย่างมีนัยสำคัญใน 66% ของผู้ป่วย แพทย์ยังสังเกตเห็นพัฒนาการทางสติปัญญาที่ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ
Amantadine - กลไกการออกฤทธิ์ของ amantadine ในความผิดปกติทางระบบประสาท
ยังไม่เข้าใจกลไกการรักษาของ amantadine ในโรคทางระบบประสาท การวิจัยชี้ให้เห็นว่ามีกิจกรรมมากกว่าหนึ่งเส้นทางสำหรับยานี้ หนึ่งในนั้นคือการกระตุ้นการนำโดปามีนเนอร์จิก
ในโรคพาร์คินสันความเข้มข้นของโดพามีนในสมองจะลดลง ส่งผลให้เกิดการรบกวนของมอเตอร์เช่นการเคลื่อนไหวช้าการสั่นและความฝืดของร่างกาย
Amantadine ช่วยกระตุ้นการปลดปล่อยโดปามีนจากขั้วพรีซิแนปติก นอกจากนี้ยังยับยั้งการดูดกลับของสารสื่อประสาทนี้และกระตุ้นตัวรับ dopaminergic
นอกจากนี้อะแมนทาดีนยังบล็อกตัวรับไอโนโทรปิก NMDA และมีผลต่อ cholinolytic มีทฤษฎีตามที่ตัวรับ NMDA และกรดอะมิโนที่กระตุ้นพวกมันมีบทบาทสำคัญในกระบวนการสร้างความเสื่อมของระบบประสาทสมอง
การกระตุ้นระบบนี้มากเกินไปทำให้เกิดการเสื่อมของระบบประสาทขาดเลือดและอักเสบ ดังนั้นคุณสมบัติการมอดูเลตของกิจกรรมตัวรับ NMDA ที่แสดงโดย amantadine จึงมีประโยชน์ในการรักษาโรค
Amantadine เป็นยา cholinolytic
ยาที่มีผล cholinolytic คือยาที่มีฤทธิ์ตรงข้ามกับสารสื่อประสาทโคลีน สารหลายชนิดที่ใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสันมีลักษณะการรักษานี้ ยาดังกล่าว ได้แก่
- ไตรเฮกซีฟีนิดิล
- ไพร์ดินอล
- biperiden
กลไกการทำงานของ cholinolytic มีประโยชน์ในโรคที่เกี่ยวกับระบบประสาท ยาที่มีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาท ในเวลาเดียวกันการปิดกั้นการส่งผ่านสื่อประสาทที่เกี่ยวข้องกับโคลีนมีผลต่อการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อ
ในโรคพาร์คินสันมีความตึงของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้นดังนั้นคุณสมบัติการกระตุกของอะแมนทาดีนเนื่องจากธรรมชาติของ cholinolytic จะเป็นประโยชน์
Cholinolytics เป็นยาที่มีผลต่อร่างกายอย่างรุนแรง สาเหตุเหล่านี้:
- การขยายรูม่านตา
- ขยายหลอดลม
- การยับยั้งการบีบตัวของลำไส้
- ปากแห้ง
- ความปั่นป่วนของระบบประสาทที่นำไปสู่ภาพหลอนความปั่นป่วนเพ้อ
- เพิ่มอุณหภูมิของร่างกาย
ปฏิกิริยาที่กล่าวถึงของสิ่งมีชีวิตต่อสาร cholinolytic อาจเป็นประโยชน์ในการรักษาโรคในบางสถานการณ์ อย่างไรก็ตามน่าเสียดายที่มักจะกลายเป็นผลข้างเคียงที่น่ารำคาญ
ยาที่มีลักษณะการออกฤทธิ์คล้ายกันอาจมีปฏิกิริยาต่อกันทำให้เกิดผลเสียต่อร่างกายมากขึ้น ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ amantadine ร่วมกับ cholinolytics อื่น ๆ ที่ใช้ในการรักษาโรคพาร์กินสัน
Amantadine - ฤทธิ์ป้องกันระบบประสาทและเซลล์ประสาท
เนื่องจากผลการปรับเปลี่ยนการทำงานของตัวรับ NMDA ที่อาจมีส่วนร่วมในกระบวนการสร้างความเสื่อมสภาพของระบบประสาท amantadine จึงมีประสิทธิภาพในการยับยั้งการพัฒนาของโรคพาร์คินสัน
คุณสมบัติเหล่านี้ได้รับการยืนยันในการทดลองทางคลินิกที่ยาวนานถึง 15 ปี อายุขัยของผู้ป่วยที่รับประทานยานี้ยาวนานกว่าผู้ป่วยพาร์กินสันอื่น ๆ อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ
Amantadine ยับยั้งกระบวนการอักเสบและกระตุ้นปัจจัยการเจริญเติบโตภายในระบบประสาท ดังนั้นจึงสามารถใช้เป็นยาป้องกันระบบประสาทและเซลล์ประสาทในระยะเริ่มแรกของโรคพาร์คินสัน
Amantadine ร่วมกับการรักษาด้วย levodopa
Amantadine ที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องใช้ในการรักษา dyskinesias ซึ่งเป็นผลข้างเคียงของ levodopa ซึ่งปัจจุบันเป็นยาหลักและสำคัญที่สุดในการรักษาด้วยพาร์กินสัน
Dyskinesia เป็นลักษณะปัญหาของการพัฒนาของโรคขั้นสูง ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวที่เกี่ยวข้องกับความเข้มข้นสูงสุดของ levodopa ในเลือดและการลดลงในภายหลัง
ขณะนี้องค์การอนามัยโลกแนะนำให้ใช้ amantadine ในการบำบัดร่วมกันเพื่อลดผลข้างเคียงของ levodopa ในขณะเดียวกัน WHO ยอมรับว่าการให้ยาเดี่ยวร่วมกับยานี้เป็นวิธีการรักษาที่ไม่ได้ผล
Amantadine - ผลข้างเคียง
มีผลข้างเคียงบางอย่างที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลางที่เกี่ยวข้องกับการใช้ amantadine ผู้ป่วยมักมีอาการเวียนศีรษะและประสาทหลอน อาจทำให้เกิดการหกล้มที่ไม่มีการควบคุมซึ่งนำไปสู่การบาดเจ็บได้
ผลข้างเคียงอีกกลุ่มหนึ่งเกี่ยวข้องกับลักษณะของยา anticholinergic ผู้ป่วยที่รับประทานอะแมนทาดีนอาจมีอาการท้องผูกและปากแห้งร่วมด้วย
ผลของ cholinolytic ยังเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงของการเพิ่มพฤติกรรมทางจิตในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางร่างกายเช่นนี้
ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงอาจรวมถึง:
- อาการง่วงซึม
- ความคิดฆ่าตัวตาย
- ภาวะซึมเศร้า
- ภาพหลอน
- กิจกรรมทำลายล้างที่นำไปสู่การเสพติด: การพนันกิจกรรมทางเพศที่มีความเสี่ยงค่าใช้จ่ายที่ไม่สมเหตุสมผล
- ปัญหาเกี่ยวกับการควบคุมตนเอง
- ความดันโลหิตต่ำ
- กลุ่มอาการสตีเวนส์ - จอห์นสัน
Amantadine - ข้อห้ามในการใช้
ข้อห้ามหลักในการรับประทาน amantadine คือ:
- หัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง
- คาร์ดิโอไมโอแพที
- กล้ามเนื้อหัวใจอักเสบ
- หัวใจเต้นช้า
- ปัญหาเกี่ยวกับหัวใจที่เกี่ยวข้องกับการยืด QT
- ประวัติครอบครัวของโรคประจำตัวในช่วง QT ที่ยาวนาน
- ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างรุนแรง
- การใช้ยาที่ยืดช่วง QT
- โรคลมบ้าหมู
- hypokalemia
- hypomagnesaemia
- การตั้งครรภ์
- ระยะเวลาให้นมบุตร
เนื่องจากลักษณะของยา anticholinergic ผู้ที่ทุกข์ทรมานจากสิ่งต่อไปนี้ควรระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อรับประทาน amantadine:
- ต่อมลูกหมากโต
- ต้อหิน
- โรคจิตจากภายนอก
Amantadine - ข้อบ่งชี้ในการหยุดการรักษา
ควรหยุดการใช้ amantadine ในกรณีที่:
- ใจสั่น
- เป็นลม
- เวียนหัว
ไม่ควรหยุดยาอย่างกะทันหันในผู้ป่วยที่ใช้ยากลุ่มประสาทร่วมกัน การตัดสินใจที่จะขัดจังหวะหรือทำการรักษาต่อไปควรปรึกษาแพทย์ผู้เชี่ยวชาญ
Amantadine - ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ
เมื่อใช้ amantadine ควรระมัดระวังในการใช้ยา:
- anticholinergics
- ยาซึมเศร้า
- ต่อต้านการเลือกปฏิบัติ
- ยาแก้แพ้
- อนุพันธ์ฟีโนไทอาซีน
ปฏิกิริยาที่รุนแรงของ amantadine กับยาอื่น ๆ
Amantadine เพิ่มผลข้างเคียงของยา cholinolytic การรวมกันนี้อาจทำให้เกิดภาพหลอนและสับสนได้
ห้ามใช้ร่วมกับยาที่ยืดช่วง QT การโต้ตอบอาจนำไปสู่ปัญหาหัวใจที่รุนแรง
ยากระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางร่วมกับ amantadine จะเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงเช่นความกระสับกระส่ายความกังวลใจนอนไม่หลับและปัญหาเกี่ยวกับหัวใจ
Triamterene และ hydrochlorothiazide อาจทำให้ระดับ amantadine ในเลือดเพิ่มขึ้นอย่างเป็นอันตราย
วรรณคดี:
- Amantadine (amantadine sulfate) (คำอธิบายอย่างมืออาชีพ) mp.pl
- ความสำคัญทางคลินิกของการปิดกั้นตัวรับ NMDA, JarosławSławek, Via Medica, การเข้าถึงออนไลน์
- Amantadine (CID: 2130) ในฐานข้อมูล PubChem, United States National Library of Medicine
- Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: เคมียา: สำหรับนักศึกษาเภสัชศาสตร์และเภสัชกร พอซนาน: สำนักพิมพ์ทางวิทยาศาสตร์ของสถาบันการแพทย์ Karol Marcinkowski, 2549
บทความเพิ่มเติมโดยผู้เขียนคนนี้
---objawy-i-leczenie.jpg)
---dziaanie-i-rda-wystpowania.jpg)
