กรด Ursodeoxycholic เป็นกรดน้ำดีทุติยภูมิที่ผลิตโดยจุลินทรีย์ในลำไส้ ช่วยเผาผลาญไขมันในอาหารโดยชะลออัตราการดูดซึมคอเลสเตอรอลในลำไส้และเร่งการสลายไมเซลส์ที่มีคอเลสเตอรอล เนื่องจากคุณสมบัติที่ชอบน้ำและความเป็นพิษเล็กน้อยของกรด ursodeoxycholic เมื่อเทียบกับกรดน้ำดีอื่น ๆ จึงถูกนำมาใช้ในทางการแพทย์เป็นยาในการป้องกันและรักษาโรคนิ่วในถุงน้ำดี
กรด Ursodeoxycholic หรือ ursodiol เป็นสารประกอบอินทรีย์ที่อยู่ในกลุ่มของกรดน้ำดีทุติยภูมิ
สารบัญ:
- กรด Ursodeoxycholic - การสร้าง
- กรด Ursodeoxycholic - กลไกการออกฤทธิ์
- กรด Ursodeoxycholic - เส้นทางการกำจัดและความเป็นพิษ
- กรด Ursodeoxycholic - ข้อบ่งชี้ทางการแพทย์
- กรด Ursodeoxycholic - ข้อห้าม
- กรด Ursodeoxycholic - ผลข้างเคียง
ชื่อกรด ursodeoxycholic มาจากคำภาษาละติน "ursus" ซึ่งแปลว่า "หมี" ในหมีมีการผลิตกรด ursodeoxycholic ในตับเป็นกรดน้ำดีหลักซึ่งแตกต่างจากในมนุษย์ซึ่งเกิดจากการเปลี่ยนแปลงของกรดน้ำดีอื่น ๆ และมีสัดส่วนเพียง 1-3% ของกรดน้ำดีทั้งหมด
ที่น่าสนใจคือน้ำดีของหมีดำจีนมีรายชื่ออยู่ในเภสัชตำรับจำนวนมากในประเทศแถบเอเชียว่าเป็นส่วนประกอบของยาที่ใช้ในโรคต่างๆและในทางการแพทย์แผนจีนถือว่าเป็นยาเช่นสำหรับรักษาโรคตับ ปัจจุบันการปฏิบัติในการเก็บรวบรวมดีหมีจากหมีทั่วโลกถูกประณาม มีสารทดแทนน้ำดีมากกว่า 50 ชนิดในท้องตลาดส่วนใหญ่มาจากต้นกำเนิดเทียม นักเคลื่อนไหวชาวเอเชียกำลังต่อสู้เพื่อห้ามฟาร์มที่มีหมีที่ถูกทำลายอย่างถาวรในสภาพไร้มนุษยธรรมและจะรวบรวมน้ำดีจากพวกมัน
กรด Ursodeoxycholic - การสร้าง
น้ำดีของมนุษย์ประกอบด้วยกรดน้ำดีหลักเป็นหลัก (เช่นกรดโคลิกกรด chenodeoxycholic) ซึ่งผลิตโดยตับและสะสมในถุงน้ำดี ต่อจากนั้นกรดน้ำดีหลักจะหลั่งเข้าไปในลูเมนของลำไส้ซึ่งจะถูกเปลี่ยนโดยไมโครไบโอต้าในลำไส้ให้เป็นกรดน้ำดีทุติยภูมิเช่นกรด ursodeoxycholic
กรด Ursodeoxycholic - กลไกการออกฤทธิ์
กรดน้ำดีไลโปฟิลิกรวมทั้งกรดดีออกซีโคลิกและกรด chenodeoxycholic แสดงให้เห็นว่ามีผลเป็นพิษต่อเซลล์ตับโดยการเพิ่มความสามารถในการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์และทำให้เกิดการตายของเซลล์
อ่านเพิ่มเติม: โรคตับไขมัน: การวิจัยและการรักษา
ในทางตรงกันข้ามกรด ursodeoxycholic เป็นกรดที่ชอบน้ำและไม่เป็นพิษเมื่อเทียบกับกรดน้ำดีอื่น ๆ และเมื่อรับประทานทางปากจะแทนที่กรดน้ำดีที่เป็นพิษ
เนื่องจากคุณสมบัตินี้กรด ursodeoxycholic จึงถูกใช้เป็นยาในการรักษาโรคนิ่วในถุงน้ำดีที่ไม่สามารถผ่าตัดได้ ยายับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลในลำไส้และลดการหลั่งของคอเลสเตอรอลในน้ำดีซึ่งจะช่วยป้องกันการก่อตัวของนิ่วใหม่และละลายสิ่งที่มีอยู่ ยาที่มีกรด ursodeoxycholic ในตลาดโปแลนด์ ได้แก่ Proursan, Ursocam, Ursofalk, Ursopol, Ursoxyn
นอกจากนี้ยังแสดงให้เห็นว่ากรด Ursodeoxycholic ป้องกันการสร้างสายพันธุ์ออกซิเจนที่ทำปฏิกิริยาโดย macrophages ในตับ (เซลล์ Kupffer) ซึ่งจะช่วยลดระดับความเครียดออกซิเดชั่นในเซลล์ตับและท่อน้ำดี นอกจากนี้กรด ursodeoxycholic ยังช่วยลดระดับเอนไซม์ในตับที่สูงขึ้น
เราขอแนะนำ: การทดสอบตับ: บรรทัดฐาน การตรวจเลือดเพื่อติดตามการทำงานของตับ
กรด Ursodeoxycholic - เส้นทางการกำจัดและความเป็นพิษ
กรด Ursodeoxycholic ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจาก jejunum และ ileum ส่วนบนซึ่งจะถึงความเข้มข้นสูงสุดในเลือดหลังจากนั้นประมาณ 30-60 นาที
ในระบบทางเดินอาหารกรด ursodeoxycholic จะถูกเปลี่ยนเป็นกรด lithocholic ซึ่งจะถูกเปลี่ยนไปในตับเช่น เป็นกรด chenodeoxycholic และขับออกอีกครั้งในน้ำดีเข้าสู่ระบบทางเดินอาหารและขับออกทางอุจจาระในที่สุด
กรด ursodeoxycholic ประมาณ 60% ถูกเผาผลาญในการส่งผ่านตับครั้งแรก ครึ่งชีวิตทางชีวภาพของกรด ursodeoxycholic คือ 3 ถึง 6 วัน
กรด Ursodeoxycholic - ข้อบ่งชี้ทางการแพทย์
- การละลายนิ่วคอเลสเตอรอลที่มีเส้นผ่านศูนย์กลางไม่เกิน 15 มม. สามารถซึมผ่านรังสีเอกซ์ได้ในผู้ป่วยที่แม้จะมีก้อนนิ่ว แต่การทำงานของถุงน้ำดีจะยังคงอยู่
- โรคตับแข็งน้ำดีหลักของตับในระยะเริ่มแรกของโรค
- ท่อน้ำดีอักเสบ sclerosing หลัก
- การอักเสบของเยื่อบุกระเพาะอาหารที่เกิดจากการสูญเสียน้ำดี (เรียกว่ากรดไหลย้อนอัลคาไลน์)
- ความผิดปกติของตับและทางเดินปัสสาวะที่เกี่ยวข้องกับการเป็นพังผืดในเด็กและวัยรุ่นอายุ 6 ถึง 18 ปี
กรด Ursodeoxycholic - ข้อห้าม
- การอักเสบเฉียบพลันของถุงน้ำดีและทางเดินน้ำดี
- การอุดตันของท่อน้ำดี (ท่อน้ำดีทั่วไปหรือท่อเปาะ)
- บ่อยครั้งของอาการจุกเสียดทางเดินน้ำดี
- นิ่วที่แข็งตัวจะมองเห็นได้บนรังสีเอกซ์
- การหดตัวของถุงน้ำดีบกพร่อง
- ความรู้สึกไวต่อกรดน้ำดี
- portoenterostomy ไม่ประสบความสำเร็จหรือไม่มีการปรับปรุงการไหลเวียนของน้ำดีในเด็กที่มีการอุดตันของทางเดินน้ำดี
ไม่ควรใช้กรด Ursodeoxycholic ร่วมกับ cholestyramine, colestipol หรือยาลดกรดที่มีอลูมิเนียมไฮดรอกไซด์หรือสารประกอบอลูมิเนียมอื่น ๆ เนื่องจากจะจับกรด ursodeoxycholic ในลำไส้และป้องกันการดูดซึมทำให้การรักษาไม่ได้ผล
กรด Ursodeoxycholic อาจช่วยเพิ่มการดูดซึมของ cyclosporine จากลำไส้ดังนั้นจึงควรตรวจสอบระดับเลือดในผู้ป่วยที่ได้รับ cyclosporine
กรด Ursodeoxycholic - ผลข้างเคียง
โดยทั่วไปกรด Ursodeoxycholic เป็นยาที่ทนได้ดีในปริมาณ 10-20 มก. / กก. น้ำหนักตัว ต่อวัน. ในการทดลองทางคลินิกส่วนใหญ่ผลข้างเคียงที่พบบ่อยคืออาการท้องร่วงและปวดท้อง ผลข้างเคียงอื่น ๆ หลังจากรับประทานยา ได้แก่ :
- ปวดกระเพาะปัสสาวะ
- ปัสสาวะขุ่น
- ปัสสาวะ
- ปัสสาวะบ่อยและเจ็บปวด
- เวียนหัว
- หัวใจเต้นเร็ว
- อาหารไม่ย่อย
- ปวดหลังส่วนล่าง
- คลื่นไส้อาเจียน
- ผื่นที่ผิวหนังหรือมีอาการคันทั่วร่างกาย
- ลมพิษ
- ความอ่อนแอ
วรรณคดี
- Habior A. Ursodeoxycholic acid ในโรคตับ cholestatic - ในสถานการณ์ใดได้ผล? Clinical Gastroenterology 2011, 3, 2, 79–87
- โรม่า M.G. และคณะกรด Ursodeoxycholic ใน cholestasis: การเชื่อมโยงกลไกการออกฤทธิ์กับการใช้งานในการรักษา Clin. วิทย์. 2011121 (12), 523-44
- Lazaridis K.N. et al. Ursodeoxycholic acid 'กลไกการออกฤทธิ์และการใช้ทางคลินิกในความผิดปกติของตับและทางเดินปัสสาวะ' เจ. เฮปาตอล. 2544 35 (1), 134-46.
- Kotb M.A. กลไกระดับโมเลกุลของความเป็นพิษของกรด ursodeoxycholic และผลข้างเคียง: กรด ursodeoxycholic หยุดการสร้างใหม่และทำให้เกิดโหมดไฮเบอร์เนต Int J Mol วิทย์. 2555, 13 (7), 8882-914
- สรุปลักษณะผลิตภัณฑ์สำหรับพรูซัน
- www.drugbank.ca
อ่านบทความเพิ่มเติมโดยผู้เขียนคนนี้