จานูเวีย

1 เม็ด ธาร ประกอบด้วย sitagliptin 100 มก. เป็นฟอสเฟตโมโนไฮเดรต

หนังบู๊

ยาต้านเบาหวานตัวยับยั้ง dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) การปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดอาจทำได้โดยการเพิ่มความเข้มข้นของฮอร์โมน incretin ที่ใช้งานอยู่ ฮอร์โมน Incretin รวมทั้งเปปไทด์คล้ายกลูคากอน (GLP-1) และโพลีเปปไทด์อินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคส (GIP) จะถูกปล่อยออกทางลำไส้ตลอดทั้งวันและระดับจะเพิ่มขึ้นตามการตอบสนองต่อการรับประทานอาหาร การกระทำของ GLP-1 และ GIP นั้นขึ้นอยู่กับกลูโคสซึ่งเมื่อระดับน้ำตาลในเลือดต่ำการกระตุ้นการปล่อยอินซูลินและการยับยั้งการหลั่งกลูคากอนโดย GLP-1 จะไม่ได้รับการสังเกต สำหรับทั้ง GLP-1 และ GIP การกระตุ้นการปลดปล่อยอินซูลินจะเพิ่มขึ้นตามการเพิ่มขึ้นของกลูโคสที่สูงกว่าระดับปกติ นอกจากนี้ GLP-1 ยังไม่รบกวนการตอบสนองปกติของกลูคากอนต่อภาวะน้ำตาลในเลือด กิจกรรมของ GLP-1 และ GIP ถูก จำกัด โดยเอนไซม์ DPP-4 ซึ่งทำให้เกิดการไฮโดรไลซิสของฮอร์โมน incretin อย่างรวดเร็วเพื่อสร้างผลิตภัณฑ์ที่ไม่ใช้งาน Sitagliptin ป้องกัน DPP-4 จากการไฮโดรไลซิงฮอร์โมน incretin ซึ่งจะช่วยเพิ่มความเข้มข้นของ GLP-1 และ GIP ในเลือด ด้วยการเพิ่มความเข้มข้นของฮอร์โมน incretin ที่ใช้งานอยู่ sitagliptin จะเพิ่มการปล่อยอินซูลินและลด glucagon ในลักษณะที่ขึ้นอยู่กับกลูโคส ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 และภาวะน้ำตาลในเลือดสูงการเปลี่ยนแปลงของระดับอินซูลินและกลูคากอนจะทำให้ฮีโมโกลบิน A1c (HbA1c) ลดลงและการลดระดับน้ำตาลในการอดอาหารและหลังรับประทานอาหาร หลังจากได้รับยาในช่องปากขนาด 100 มก. ไปยังผู้ที่มีสุขภาพดี sitagliptin จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วโดยมีความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดที่ 1-4 ชั่วโมงหลังการให้ ความสามารถในการดูดซึมสัมบูรณ์ของ sitagliptin อยู่ที่ประมาณ 87% เศษส่วนของ sitagliptin ที่เชื่อมกลับกับโปรตีนในพลาสมาอยู่ในระดับต่ำ (38%) Sitagliptin ส่วนใหญ่ (79%) ถูกกำจัดโดยไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะและการเผาผลาญมีความสำคัญเล็กน้อย ตกลง. 16% ของขนาดยาจะถูกขับออกมาเป็นสารเมตาโบไลต์ เอนไซม์หลักที่รับผิดชอบในการเผาผลาญที่ จำกัด ของ sitagliptin คือ CYP3A4 โดยได้รับการสนับสนุนจาก CYP2C8 T0.5 ขั้นสุดท้ายที่แท้จริงจะอยู่ที่ประมาณ 12.4 ชม. การกำจัดส่วนใหญ่เกิดจากการขับออกทางไตด้วยการหลั่งของท่อที่ใช้งานอยู่ Sitagliptin เป็นสารตั้งต้นสำหรับตัวลำเลียงประจุลบอินทรีย์ของมนุษย์ -3 (hOAT-3) ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการกำจัดซิตาลิปตินของไต นอกจากนี้ยังเป็นสารตั้งต้นสำหรับ p-glycoprotein ซึ่งอาจเป็นสื่อกลางในการกำจัด sitagliptin ของไต

ปริมาณ

ปากเปล่า. ผู้ใหญ่: 100 มก. วันละครั้ง เมื่อใช้ร่วมกับ metformin และ / หรือPPARγ agonist ให้คงขนาดยา metformin และ / หรือPPARγ agonist ในปัจจุบันไว้และใช้ sitagliptin ควบคู่กันไป เมื่อใช้ sitagliptin ร่วมกับ sulphonylurea หรืออินซูลินอาจพิจารณาให้ sulphonylurea หรืออินซูลินในปริมาณที่น้อยลงเพื่อลดความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ หากคุณพลาดยาให้รับประทานโดยเร็วที่สุด ไม่ควรรับประทานยาสองครั้งในวันเดียวกัน กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ ก่อนที่จะใช้ sitagliptin ร่วมกับยารักษาโรคเบาหวานอื่น ๆ ควรตรวจสอบเงื่อนไขในการใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตเล็กน้อย (GFR ≥60ถึงวิธีการบริหารยาเม็ดสามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร

ข้อบ่งใช้

โรคเบาหวานประเภท 2 ในผู้ใหญ่ (เพื่อปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด) การรักษาด้วยวิธีเดียว: ในผู้ป่วยที่ควบคุมอาหารและออกกำลังกายเพียงอย่างเดียวไม่เพียงพอเมื่อยา metformin ไม่เหมาะสมเนื่องจากมีข้อห้ามหรือแพ้ การบำบัดด้วยสององค์ประกอบในช่องปาก: ร่วมกับเมตฟอร์มินเมื่อรับประทานอาหารและออกกำลังกายและการใช้เมตฟอร์มินเพียงอย่างเดียวไม่เพียงพอสำหรับการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดอย่างเพียงพอ เมื่อใช้ร่วมกับซัลโฟนิลยูเรียเมื่อรับประทานอาหารและออกกำลังกายและปริมาณซัลโฟนิลยูเรียที่ยอมรับได้สูงสุดเท่านั้นไม่เพียงพอที่จะควบคุมการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดและเมื่อเมตฟอร์มินไม่เหมาะสมเนื่องจากข้อห้ามหรือการแพ้ ร่วมกับตัวเร่งปฏิกิริยา gamma (PPARγ) ที่กระตุ้นด้วย peroxisome proliferator เช่น thiazolidinedione เมื่อมีการระบุการใช้PPARγ agonist และเมื่อรับประทานอาหารและออกกำลังกายร่วมกับตัวเร่งปฏิกิริยา PPAR control เพียงอย่างเดียวไม่สามารถควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างเพียงพอ การบำบัดด้วยสามองค์ประกอบในช่องปาก: ร่วมกับซัลโฟนิลยูเรียและเมตฟอร์มินเมื่อรับประทานอาหารการออกกำลังกายและการใช้ยาเหล่านี้ไม่เพียงพอที่จะควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างเพียงพอ ร่วมกับตัวเร่งปฏิกิริยาPPARγและเมตฟอร์มินเมื่อมีการระบุการใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาPPARγและเมื่อการรับประทานอาหารและการออกกำลังกายร่วมกับยาเหล่านี้ไม่เพียงพอที่จะควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างเพียงพอ การบำบัดร่วมกับอินซูลิน: เป็นส่วนเสริมของอินซูลิน (มีหรือไม่มีเมตฟอร์มิน) เมื่อรับประทานอาหารและออกกำลังกายร่วมกับอินซูลินในปริมาณที่คงที่จะไม่สามารถควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างเพียงพอ

ข้อห้าม

ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

ข้อควรระวัง

ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 1 หรือในการรักษาโรคเบาหวานคีโตอะซิโดซิส การใช้สารยับยั้ง DPP-4 มีความสัมพันธ์กับความเสี่ยงในการเกิดตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงลักษณะอาการของตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน: ปวดท้องอย่างต่อเนื่องและรุนแรง ความละเอียดของตับอ่อนอักเสบได้รับการสังเกตหลังจากหยุดใช้ sitagliptin (มีหรือไม่มีการดูแลแบบประคับประคอง) แต่มีรายงานกรณีที่พบได้น้อยมากของตับอ่อนอักเสบที่ตายแล้วหรือมีเลือดออกและ / หรือเสียชีวิต หากสงสัยว่าเป็นตับอ่อนอักเสบควรหยุดใช้ยารวมทั้งยาที่อาจเป็นปัญหาอื่น ๆ ถ้าตับอ่อนอักเสบเฉียบพลันได้รับการยืนยันไม่ควรรีสตาร์ท sitagliptin ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติตับอ่อนอักเสบ พบภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อใช้ sitagliptin ร่วมกับอินซูลินหรือซัลโฟนิลยูเรีย ดังนั้นจึงอาจพิจารณาให้ยา sulfonylurea หรืออินซูลินในปริมาณที่ต่ำลงเพื่อลดความเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ในผู้ป่วยที่มี GFR <45 มล. / นาทีและในผู้ป่วยโรคไตระยะสุดท้าย (ESRD) ที่ต้องฟอกเลือดหรือล้างไตทางช่องท้องขอแนะนำให้ลดขนาดของ sitagliptin เพื่อให้ได้ระดับพลาสมาใกล้เคียงกับที่พบในผู้ป่วยที่มีการทำงานปกติ ไต. ก่อนที่จะใช้ sitagliptin ร่วมกับยารักษาโรคเบาหวานอื่น ๆ ควรตรวจสอบเงื่อนไขในการใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต หากสงสัยว่ามีปฏิกิริยาภูมิไวเกินควรหยุดใช้ยา ควรมีการตรวจสอบสาเหตุที่เป็นไปได้อื่น ๆ ของเหตุการณ์และการรักษาทางเลือกสำหรับโรคเบาหวาน หากสงสัยว่ามี pemphigoid bullous ควรหยุดการรักษา

กิจกรรมที่ไม่พึงปรารถนา

อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา sitagliptin ในการรักษาด้วยยาหลอกในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกและประสบการณ์หลังการขาย ทั่วไป: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำปวดศีรษะ ผิดปกติ: เวียนศีรษะ, ท้องผูก, อาการคัน หายาก: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ไม่ทราบสาเหตุ: ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (รวมถึงปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติก), โรคปอดคั่นระหว่างหน้า, อาเจียน, ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน, ตับอ่อนอักเสบที่ตายแล้วหรือเลือดออกที่มีหรือไม่มีผลร้ายแรง, angioedema, ผื่น, ลมพิษ, vasculitis ที่ผิวหนัง, โรคผิวหนังจากผิวหนัง (รวมทั้ง Stevens-Johnson syndrome), pemphigoid bullous, arthralgia, myalgia, back pain, arthropathy, ความผิดปกติของไต, ไตวายเฉียบพลัน อาการไม่พึงประสงค์รายงานโดยไม่คำนึงถึงสาเหตุของยาที่เกิดขึ้นในความถี่อย่างน้อย 5% และในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย sitagliptin: การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนโพรงจมูกอักเสบ อาการไม่พึงประสงค์รายงานโดยไม่คำนึงถึงสาเหตุของยาซึ่งเกิดขึ้นบ่อยในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย sitagliptin (ไม่ถึงระดับ 5% แต่มีอุบัติการณ์สูงกว่า 0.5% ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย sitagliptin มากกว่ากลุ่มควบคุม): โรคข้อเข่าเสื่อมอาการปวด แขนขา. พบความถี่ที่สูงขึ้นของผลข้างเคียงเมื่อใช้ sitagliptin ร่วมกับยาต้านโรคเบาหวานอื่น ๆ เมื่อเทียบกับ sitagliptin เพียงอย่างเดียว สิ่งเหล่านี้ ได้แก่ : ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (พบได้บ่อยในการรักษาร่วมกับซัลโฟนิลยูเรียสและเมตฟอร์มิน), ไข้หวัดใหญ่ (มักใช้ร่วมกับอินซูลิน (มีหรือไม่มีเมตฟอร์มิน), คลื่นไส้และอาเจียน (มักใช้ร่วมกับเมตฟอร์มิน), ท้องอืด (มักใช้ร่วมกับเมตฟอร์มิน) เมื่อใช้ร่วมกับ metformin หรือ pioglitazone) อาการท้องผูก (มักใช้ร่วมกับ sulphonylurea และ metformin) อาการบวมน้ำที่บริเวณรอบข้าง (มักใช้ร่วมกับ pioglitazone และเมื่อใช้ร่วมกับ pioglitazone และ metformin) อาการง่วงซึมและท้องร่วง (ผิดปกติกับ metformin) และแห้ง ในปาก (โดยปกติกับอินซูลิน (ทั้งที่มีและไม่มีเมตฟอร์มิน)

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ห้ามใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ในการศึกษาในสัตว์ทดลองไม่พบผลกระทบต่อการเจริญพันธุ์ในสัตว์ตัวผู้และตัวเมีย ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของ sitagliptin ต่อภาวะเจริญพันธุ์ของมนุษย์

ความคิดเห็น

ยาเสพติดไม่มีผลหรือเล็กน้อยต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตามเมื่อขับขี่ยานพาหนะหรือเครื่องจักรที่ใช้งานควรคำนึงถึงว่ามีรายงานอาการวิงเวียนศีรษะและอาการง่วงซึม นอกจากนี้ผู้ป่วยควรได้รับแจ้งถึงความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อใช้ยานี้ร่วมกับ sulfonylureas หรืออินซูลิน

การโต้ตอบ

ผลของยาอื่น ๆ ที่มีต่อ sitagliptin ความเสี่ยงของปฏิกิริยาระหว่างยาที่มีนัยสำคัญทางคลินิกกับยาที่ใช้ร่วมกันอยู่ในระดับต่ำ เอนไซม์หลักที่รับผิดชอบในการเผาผลาญที่ จำกัด ของ sitagliptin คือ CYP3A4 โดยได้รับการสนับสนุนจาก CYP2C8 ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติการเผาผลาญรวมถึงผ่าน CYP3A4 จะส่งผลต่อการกวาดล้างของ sitagliptin เพียงเล็กน้อยเท่านั้น การเผาผลาญอาจมีความสำคัญมากกว่าในการกำจัด sitagliptin ในการตั้งค่าของการด้อยค่าของไตอย่างรุนแรงหรือโรคไตระยะสุดท้าย (ESRD) ดังนั้นจึงมีความเป็นไปได้ที่สารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ (เช่น ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) อาจเปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ sitagliptin ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรงหรือโรคไตระยะสุดท้าย ยังไม่มีการศึกษาผลของสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพในการตั้งค่าการด้อยค่าของไตในการทดลองทางคลินิก Sitagliptin เป็นสารตั้งต้นสำหรับ p-glycoprotein และ anion transport-3 (OAT3) การขนส่ง sitagliptin ที่เป็นสื่อกลาง OAT3 ถูกยับยั้งในหลอดทดลองโดย probenecid แม้ว่าความเสี่ยงของการมีปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกจะถือว่าอยู่ในระดับต่ำ การใช้สารยับยั้ง OAT3 ร่วมกันยังไม่ได้รับการประเมินในร่างกาย การให้ยา metformin ร่วมกันหลายขนาด 1000 มก. mg เพิ่ม AUC และ Cmax ของ sitagliptin ขึ้นประมาณ 29% และ 68% ตามลำดับ การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ในเภสัชจลนศาสตร์ของ sitagliptin ไม่ถือว่าเกี่ยวข้องทางการแพทย์ การล้างไตของ sitagliptin ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นจึงไม่คาดว่าจะมีปฏิสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญกับสารยับยั้ง p-gp อื่น ๆ ผลของ sitagliptin ต่อยาอื่น ๆ Sitagliptin มีผลเพียงเล็กน้อยต่อความเข้มข้นของดิจอกซินในพลาสมา หลังจาก 10 วันของการให้ดิจอกซิน 0.25 มก. ร่วมกับ sitagliptin 100 มก. ทุกวัน AUC ในพลาสมาสำหรับดิจอกซินเพิ่มขึ้นโดยเฉลี่ย 11% และ Cmax ในพลาสมาเพิ่มขึ้น 18% ไม่แนะนำให้ปรับขนาดยาของดิจอกซิน แต่ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเป็นพิษของดิจอกซินควรได้รับการตรวจสอบเมื่อมีการให้ยา sitagliptin และ digoxin ร่วมกัน Sitagliptin ไม่ยับยั้งหรือกระตุ้นให้เกิดไอโซเอนไซม์ CYP450 Sitagliptin ไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ metformin, glyburide, simvastatin, rosiglitazone, warfarin หรือยาเม็ดคุมกำเนิดในการทดลองทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญซึ่งบ่งชี้ว่ามีโอกาสน้อยที่จะมีปฏิสัมพันธ์กับ CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 สารตั้งต้นและ in vivo organic cation transport (OCT) Sitagliptin อาจเป็นตัวยับยั้ง p-glycoprotein ที่อ่อนแอในร่างกาย

ราคา

Januvia ราคา 100% 129.0 PLN

สารเตรียมประกอบด้วยสาร: Sitagliptin