Xalkori

1 แคปซูลแข็งมี crizotinib 200 มก. หรือ 250 มก.

หนังบู๊

ตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กที่ได้รับการคัดเลือกของตัวรับ ALK ไทโรซีนไคเนส (RTK) และตัวแปรที่ก่อให้เกิดมะเร็ง (เช่นฟิวชั่น ALK และการกลายพันธุ์ของ ALK ที่เลือก) และตัวยับยั้ง RTK ของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของตับ Crizotinib แสดงฤทธิ์ยับยั้ง ALK และ c-Met kinase ที่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นในการตรวจทางชีวเคมีและยับยั้ง phosphorylation และ modulated phenotypes ที่ขึ้นกับ kinase ในการทดสอบเซลล์ Crizotinib แสดงฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตที่มีศักยภาพและคัดเลือกได้และทำให้เกิดการตายของเซลล์ในเซลล์เนื้องอกที่ได้รับผลกระทบจากเหตุการณ์ประเภทฟิวชัน ALK (รวมถึง EML4-ALK และ NPM-ALK) หรือการขยายตำแหน่งของยีน ALK หรือ MET Crizotinib แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการต่อต้านเนื้องอกรวมถึงฤทธิ์ในการต่อต้านเนื้องอกที่มีนัยสำคัญในหนูที่เกิดจากเนื้องอก xenograft ที่แสดงโปรตีนฟิวชัน ALK ประสิทธิภาพในการต่อต้านเนื้องอกของ crizotinib ขึ้นอยู่กับขนาดยาและมีความสัมพันธ์กับการยับยั้งเภสัชพลศาสตร์ของ phosphorylation ของโปรตีนฟิวชัน ALK (รวมถึง EML4-ALK และ NPM-ALK) ในเนื้องอกในร่างกาย หลังจากรับประทานครั้งเดียวในสถานะอดอาหารการดูดซึมของ crizotinib จะถึงระดับความเข้มข้นสูงสุดภายใน 4-6 ชั่วโมงเมื่อรับประทานวันละสองครั้งจะถึงสถานะคงที่ภายใน 15 วัน ความสามารถในการดูดซึมที่แน่นอนของ crizotinib คาดว่าจะอยู่ที่ 43% หลังจากรับประทานครั้งเดียว 250 มก. 91% ถูกผูกไว้กับโปรตีนในพลาสมา การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า CYP3A4 / 5 เป็นเอนไซม์หลักที่เกี่ยวข้องกับการกำจัด crizotinib เส้นทางการเผาผลาญที่สำคัญในมนุษย์คือการออกซิเดชั่นของวงแหวน piperidine กับ crizotinib lactam และ O-dealkylation ตามด้วยการผันเฟสที่ 2 ของสาร O-dealkylated T0.5 คือ 42 ชั่วโมงโดยประมาณ 53% และ 2.3% ของขนาดยาที่ให้ crizotinib ไม่เปลี่ยนแปลงในอุจจาระและปัสสาวะตามลำดับ

ปริมาณ

ปากเปล่า. เมื่อผู้ป่วยมีคุณสมบัติเหมาะสมสำหรับการรักษาจะต้องทำการทดสอบ ALK หรือ ROS1 ที่ถูกต้องและผ่านการตรวจสอบแล้ว การประเมิน NSCLC ของ ALK-positive หรือ ROS1-positive ควรทำในห้องปฏิบัติการที่มีประสบการณ์พิสูจน์แล้วในเทคโนโลยีเฉพาะทางที่ใช้ในการทดสอบดังกล่าว ผู้ใหญ่: 250 มก. วันละสองครั้งควรให้การรักษาอย่างต่อเนื่องจนกว่าโรคจะลุกลามหรือเป็นพิษที่ยอมรับไม่ได้ หลังจากการดำเนินโรคตามวัตถุประสงค์ในผู้ป่วยบางรายอาจพิจารณาการยืดเวลาการรักษาออกไป แต่ไม่มีการแสดงให้เห็นถึงประโยชน์เพิ่มเติม หากไม่ได้รับยาควรรับประทานยาโดยเร็วที่สุดเว้นแต่ว่าจะใช้เวลาน้อยกว่า 6 ชั่วโมงในการให้ยาครั้งต่อไป การปรับขนาดยา อาจจำเป็นต้องหยุดยาและ / หรือลดขนาดยาทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความปลอดภัยและความทนทานของแต่ละบุคคล เมื่อจำเป็นต้องลดขนาดยาควรลดขนาดลงเหลือ 200 มก. วันละสองครั้ง หากจำเป็นต้องลดขนาดยาเพิ่มเติมสามารถปรับเป็น 250 มก. วันละครั้งโดยคำนึงถึงความปลอดภัยและความทนทานของแต่ละบุคคล สำหรับอาการไม่พึงประสงค์ทางโลหิตวิทยา (ยกเว้นต่อมน้ำเหลือง): ระดับ 3 - ควรหยุดยาจนถึงเกรด≤2จากนั้นกลับมาใช้ซ้ำตามตารางการให้ยาเดิม ชั้นประถมศึกษาปีที่ 4 - หยุดการรักษาไปที่ระดับ≤2จากนั้นกลับมาเป็น 200 มก. วันละสองครั้งและในกรณีที่อาการกำเริบให้หยุดเป็นระดับ≤2แล้วกลับมาเป็น 250 มก. วันละครั้งจากนั้นหยุดการรักษาอย่างถาวรที่ระดับ≤2 สำหรับการกลับเป็นซ้ำระดับ 4 ในกรณีที่ไม่มีความเป็นพิษทางโลหิตวิทยา: ระดับ 3 หรือ 4 ALT หรือ AST ที่มีระดับความสูงบิลิรูบินรวมระดับ≤1 - ยุติการรักษาจนถึงเกรด≤1 หรือพื้นฐานแล้วกลับไปที่ 200 มก. วันละสองครั้ง ระดับ 2, 3 หรือ 4 ระดับความสูงของ ALT หรือ AST พร้อมกับระดับความสูงของบิลิรูบินระดับ 2, 3 หรือ 4 พร้อมกัน (ในกรณีที่ไม่มี cholestasis หรือเม็ดเลือดแดง) - หยุดการรักษาอย่างถาวร โรคปอดบวมในระดับใด ๆ (ไม่เกี่ยวข้องกับความก้าวหน้าของ NSCLC โรคปอดอื่น ๆ การติดเชื้อหรือผลจากรังสี) - หยุดยาหากสงสัยและหยุดอย่างถาวรหากได้รับการวินิจฉัย การขยาย QTc ระดับ 3 - หยุดการรักษาจนถึงระดับ≤1จากนั้นกลับเป็น 200 มก. วันละสองครั้ง การขยาย QTc ระดับ 4 - ยุติการรักษาอย่างถาวร หัวใจเต้นช้าระดับ 2 หรือ 3 - หยุดจนกว่าจะได้เกรด≤ 1 หรืออัตราการเต้นของหัวใจที่ 60 ขึ้นไปประเมินตัวแทนของภาวะหัวใจเต้นช้าร่วมกันเช่นเดียวกับสารลดความดันโลหิต - หากเกิดภาวะหัวใจเต้นช้าและหยุดหรือปรับเปลี่ยนขนาดยา ให้กลับมาใช้ยา crizotinib ที่ใช้ก่อนหน้านี้เมื่อระดับ≤ 1 หรืออัตราการเต้นของหัวใจ 60 ขึ้นไปและหากไม่ได้กำหนดสาเหตุของภาวะหัวใจเต้นช้าหรือยังไม่ได้หยุดยาหรือปรับขนาดยาให้กลับมาใช้ crizotinib ในขนาดที่ลดลง ปริมาณหลังจากได้เกรด≤ 1 หรืออัตราการเต้นของหัวใจ 60 ขึ้นไป หัวใจเต้นช้าระดับ 4 - ยุติการรักษาอย่างถาวรหากไม่ทราบสาเหตุของภาวะหัวใจเต้นช้าซึ่งเป็นยาที่ใช้ร่วมกัน หากระบุสาเหตุที่แท้จริงของภาวะหัวใจเต้นช้าและมีการหยุดใช้ยาหรือมีการปรับเปลี่ยนขนาดยาให้กลับมารับการรักษาด้วย 250 มก. วันละครั้งหลังจากได้เกรด≤ 1 หรืออัตราการเต้นของหัวใจ 60 ขึ้นไปโดยมีการตรวจติดตามบ่อยๆ ความผิดปกติของตาระดับ 4 (การสูญเสียการมองเห็น) - หยุดการรักษา กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเริ่มต้นของ crizotinib ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อยหรือในผู้สูงอายุ ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับในระดับปานกลางปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 200 มก. ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับลดลงอย่างมากปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 250 มก. วันละครั้ง ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรงโดยไม่ต้องล้างไตทางช่องท้องหรือฟอกเลือดควรลดขนาดยา crizotinib ในช่องปากเป็น 250 มก. หลังการรักษาอย่างน้อย 4 สัปดาห์ขนาดยาอาจเพิ่มขึ้นเป็น 200 มก. วันละสองครั้งขึ้นอยู่กับความปลอดภัยและความทนทานของแต่ละบุคคล สามารถให้ยาได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร แคป. อย่าบดละลายหรือเปิด

ข้อบ่งใช้

การรักษาขั้นแรกของผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ ALK บวก (ด้วยการจัดเรียงใหม่ในปัจจุบันในยีนมะเร็งต่อมน้ำเหลือง anaplastic lymphoma kinase) ด้วยมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (ALK-positive NSCLC)การรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ได้รับการรักษาด้วย ALK positive ขั้นสูงมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก การรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กขั้นสูง ROS1 ในเชิงบวก

ข้อห้าม

ความรู้สึกไวต่อ crizotinib หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ

ข้อควรระวัง

ความเป็นพิษต่อตับที่เกิดจากยาที่นำไปสู่การเสียชีวิตได้รับการรายงานในผู้ป่วยน้อยกว่า 1% ในการทดลองทางคลินิกเช่นเดียวกับการเพิ่มขึ้นของ ALT ร่วมกันจนถึงมากกว่า 3 x ULN (ขีด จำกัด บนของค่าปกติ) และบิลิรูบินทั้งหมดให้มากกว่า 2 x ULN โดยไม่เพิ่มขึ้น กิจกรรมอัลคาไลน์ฟอสฟาเตส การเพิ่มขึ้นของค่าพารามิเตอร์ทางห้องปฏิบัติการระดับ 3 และ 4 โดยทั่วไปไม่มีอาการและได้รับการแก้ไขหลังจากหยุดยา โดยทั่วไปการเพิ่มขึ้นของ transaminases มักเกิดขึ้นภายใน 2 เดือนแรกของการรักษา ใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับ ควรทำการทดสอบการทำงานของตับรวมถึง ALT, AST และการวัดบิลิรูบินทั้งหมดเดือนละสองครั้งในช่วง 2 เดือนแรกของการรักษาจากนั้นทุกเดือนหลังจากนั้นตามที่ระบุไว้ทางการแพทย์โดยต้องมีการทดสอบบ่อยขึ้นสำหรับระดับความสูงระดับ 2 3 และ 4 ในการทดลองทางคลินิก 1% ของผู้ป่วยมีความสัมพันธ์กับการพัฒนาของโรคปอดบวมที่รุนแรงเป็นอันตรายถึงชีวิตหรือถึงแก่ชีวิตใน 1% ของผู้ป่วย ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจติดตามการพัฒนาของอาการระบบทางเดินหายใจที่บ่งบอกถึงโรคปอดบวม หากสงสัยว่าเป็นโรคปอดบวมควรหยุดการรักษา ควรตัดสาเหตุอื่น ๆ ของโรคปอดบวมออกไปและควรยุติการรักษาอย่างถาวรในผู้ป่วยโรคปอดบวมที่เกี่ยวข้องกับการรักษา นอกจากนี้ยังมีการสังเกตการยืดระยะ QTc ซึ่งอาจนำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (เช่น torsade de pointes) หรือการเสียชีวิตอย่างกะทันหัน ความเสี่ยงของการยืด QTc อาจมากกว่าในผู้ป่วยที่ใช้ยาลดการเต้นของหัวใจร่วมกันและในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจเต้นช้าหรืออิเล็กโทรไลต์รบกวน (เช่นรองจากอาการท้องร่วงและอาเจียน) ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยเหล่านี้และควรพิจารณาการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจและอิเล็กโทรไลต์เป็นระยะในระหว่างการรักษา ควรหลีกเลี่ยงการใช้ crizotinib ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ทำให้อัตราการเต้นของหัวใจช้าลง (เช่น beta-blockers, calcium channel blockers นอกเหนือจาก dihydropyridine เช่น verapamil และ diltiazem, clonidine, digoxin) หากเป็นไปได้เนื่องจากความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของอาการหัวใจเต้นช้า ควรติดตามอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตอย่างสม่ำเสมอ สำหรับคำแนะนำการรักษาในผู้ป่วยที่มีอาการหัวใจเต้นช้าโปรดดูที่ Posology มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงเป็นอันตรายถึงชีวิตหรือถึงแก่ชีวิตเช่นภาวะหัวใจล้มเหลวในการทดลองทางคลินิกและในสภาพแวดล้อมหลังการขาย ผู้ป่วยทั้งที่มีและไม่มีความผิดปกติของหัวใจที่ได้รับ crizotinib ควรได้รับการตรวจสอบสัญญาณและอาการของภาวะหัวใจล้มเหลว (หายใจลำบากบวมน้ำน้ำหนักเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วเนื่องจากการกักเก็บของเหลว) หากพบอาการดังกล่าวควรพิจารณาให้หยุดการรักษาชั่วคราวลดขนาดยาหรือหยุดการรักษา เนื่องจากมีอาการนิวโทรพีเนียและเม็ดเลือดขาวบ่อยครั้งผู้ป่วยควรได้รับการตรวจนับเม็ดเลือดด้วยรอยเปื้อนตามที่ระบุไว้ทางการแพทย์และจำเป็นต้องมีการตรวจบ่อยขึ้นในกรณีที่มีความผิดปกติระดับ 3 หรือ 4 มีไข้หรือการติดเชื้อ มีรายงานการเจาะระบบทางเดินอาหารถึงแก่ชีวิตในการตั้งค่าหลังการขายของ crizotinib ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการทะลุของระบบทางเดินอาหาร (เช่นมีประวัติของโรคถุงลมโป่งพองการแพร่กระจายของระบบทางเดินอาหารการรักษาร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่ทราบว่ามีความเสี่ยงต่อการทะลุของระบบทางเดินอาหาร) ควรหยุดใช้ Crizotinib ในผู้ป่วยที่มีการเจาะระบบทางเดินอาหาร แนะนำให้ติดตามการทำงานของไตในผู้ป่วยในช่วงเริ่มต้นและระหว่างการรักษาด้วย crizotinib ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงหรือมีประวัติความผิดปกติของไต สำหรับผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตอย่างรุนแรงโดยไม่ต้องล้างไตทางช่องท้องหรือการฟอกเลือดควรปรับขนาดของ crizotinib ในกรณีที่มีการรบกวนทางสายตาอย่างต่อเนื่องหรือแย่ลงควรพิจารณาให้คำปรึกษาทางจักษุแพทย์ ข้อมูลที่ จำกัด มีอยู่ในผู้ป่วยที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็น ALK-positive หรือ ROS1-positive NSCLC นอกเหนือจาก adenocarcinoma รวมถึงมะเร็งเซลล์สความัส

กิจกรรมที่ไม่พึงปรารถนา

พบบ่อยมาก: นิวโทรพีเนีย, โลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว, ความอยากอาหารลดลง, โรคระบบประสาท, dysgeusia, ตาพร่ามัว, เวียนศีรษะ, หัวใจเต้นช้า, อาเจียน, คลื่นไส้, ท้องร่วง, ท้องผูก, ปวดท้อง, ทรานส์อะมิเนสสูง, ผื่น, อ่อนเพลีย, บวม ที่พบบ่อย: hypophosphataemia, หัวใจล้มเหลว, ECG QT เป็นเวลานาน, เป็นลมหมดสติ, ปอดบวมคั่นระหว่างหน้า, หลอดอาหารอักเสบ, อาการอาหารไม่ย่อย, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในเลือดเพิ่มขึ้น, ถุงน้ำในไต, ครีเอตินีนในเลือดเพิ่มขึ้น, ฮอร์โมนเพศชายในเลือดลดลง ผิดปกติ: การเจาะระบบทางเดินอาหาร, ตับวาย, ไตวายเฉียบพลัน, ไตวาย

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ห้ามใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์เว้นแต่อาการทางคลินิกของผู้หญิงต้องได้รับการรักษา ยาอาจเป็นอันตรายต่อเด็กในครรภ์เมื่อใช้ในการตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นถึงความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ สตรีมีครรภ์หรือสตรีที่ตั้งครรภ์ขณะรับประทานยา crizotinib และชายที่ตั้งครรภ์ขณะรับคู่นอนควรได้รับแจ้งถึงอันตรายที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ ไม่มีใครรู้ว่า crizotinib และสารเมตาโบไลต์ของมันถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ - ควรหลีกเลี่ยงการให้นมบุตรขณะทานยา ผู้หญิงที่มีศักยภาพในการคลอดบุตรควรหลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์ขณะทานยานี้ ควรใช้มาตรการคุมกำเนิดอย่างเพียงพอในระหว่างการบำบัดและอย่างน้อย 90 วันหลังจากหยุดการรักษา การเจริญพันธุ์. ยานี้อาจทำให้ความอุดมสมบูรณ์ของเพศชายและเพศหญิงลดลง ทั้งชายและหญิงควรขอคำแนะนำเกี่ยวกับการรักษาภาวะเจริญพันธุ์ก่อนการรักษา

ความคิดเห็น

ควรใช้ความระมัดระวังในการขับขี่ยานพาหนะและเครื่องจักรที่ใช้งานเนื่องจากอาจมีการรบกวนทางสายตาวิงเวียนหรือเมื่อยล้า

การโต้ตอบ

การใช้ crizotinib ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A ที่แข็งแกร่งอาจเพิ่มความเข้มข้นของ crizotinib ในพลาสมา การใช้สารยับยั้ง CYP3A ที่เข้มข้นร่วมกัน (สารยับยั้งโปรตีเอสบางชนิดเช่น atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir และยาต้านเชื้อรา azole บางชนิดเช่น itraconazole, ketoconazole และ voriconazole, macrolides บางชนิดเช่น clarithromycin ควรหลีกเลี่ยง beleromycin และ troithromycin น้ำเกรพฟรุตและน้ำเกรพฟรุตอาจเพิ่มความเข้มข้นของ crizotinib ในพลาสมาและควรหลีกเลี่ยง นอกจากนี้ผลของสารยับยั้ง CYP3A ต่อการสัมผัสกับ crizotinib ในสภาวะคงที่ยังไม่ได้รับการยอมรับ การใช้ crizotinib ร่วมกับสารกระตุ้น CYP3A ที่เข้มข้นอาจลดความเข้มข้นของ crizotinib ในพลาสมา ควรหลีกเลี่ยงการใช้สารกระตุ้น CYP3A ที่แข็งแกร่งร่วมกันซึ่งรวมถึง แต่ไม่ จำกัด เพียง carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampicin และสาโทเซนต์จอห์น นอกจากนี้ผลของสารกระตุ้น CYP3A ต่อการสัมผัสสาร crizotinib ในสภาวะคงที่ยังไม่ได้รับการยอมรับ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ crizotinib ร่วมกับสารตั้งต้น CYP3A ที่มีดัชนีการรักษาแคบ ได้แก่ alfentanil, cisapride, cyclosporine, อนุพันธ์ของ ergotamine, fentanyl, pimozide, quinidine, sirolimus และ tacrolimus เมื่อจำเป็นต้องใช้การบำบัดร่วมกันควรมีการติดตามทางคลินิกอย่างใกล้ชิด การศึกษาในหลอดทดลองระบุว่า crizotinib เป็นตัวยับยั้ง CYP2B6 ดังนั้น crizotinib อาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของการเตรียมยาร่วมที่เผาผลาญโดย CYP2B6 (เช่น bupropion, efavirenz) การศึกษาในหลอดทดลองกับเซลล์ตับของมนุษย์บ่งชี้ว่า crizotinib สามารถกระตุ้นให้เกิดเอนไซม์ที่ควบคุมโดยตัวรับ Pregnane X (PXR) และตัวรับแอนโดรสเทนที่เป็นส่วนประกอบ (CAR) อย่างไรก็ตามไม่พบการเหนี่ยวนำในร่างกายเมื่อใช้ crizotinib ร่วมกับ midazolam สารตั้งต้นในการวิจัย CYP3A4 ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ยา crizotinib ร่วมกับยาที่มีการเผาผลาญโดยเอนไซม์เหล่านี้เป็นหลัก เป็นที่น่าสังเกตว่าประสิทธิภาพของยาเม็ดคุมกำเนิดที่ใช้ร่วมกันอาจเปลี่ยนแปลงไป ยังไม่มีการกำหนดผลการยับยั้งของ crizotinib ต่อ UGT โดยเฉพาะ UGT1A1 ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ crizotinib ร่วมกับสารตั้งต้น UGT เช่นพาราเซตามอลมอร์ฟีนหรือไอริโนทีแคน จากการศึกษาในหลอดทดลองพบว่า crizotinib สามารถยับยั้ง P-gp ในลำไส้ได้ดังนั้นการให้ crizotinib ด้วยการเตรียมสารที่เป็นสารตั้งต้น P-gp (เช่น digoxin, dabigatran, colchicine, pravastatin) อาจเพิ่มผลการรักษาได้ และก่อให้เกิดผลข้างเคียง ขอแนะนำให้มีการติดตามทางคลินิกอย่างใกล้ชิดเมื่อใช้ crizotinib ร่วมกับยาเหล่านี้ ในการทดลองทางคลินิกพบว่ามีการยืด QT ด้วย crizotinib การใช้ crizotinib ร่วมกับยาที่ทราบเพื่อยืดระยะเวลา QT หรือยาที่อาจทำให้เกิด torsade de pointes (เช่น class IA หรือ class III antiarrhythmics , methadone, cisapride, moxifloxacin, neuroleptics ฯลฯ ); ในกรณีของการรักษาร่วมกับยาเหล่านี้ควรติดตามช่วง QT มีรายงานภาวะหัวใจเต้นช้าในการทดลองทางคลินิกดังนั้นจึงมีการรายงานภาวะหัวใจเต้นช้าเมื่อใช้ crizotinib ร่วมกับสารชะลอการเต้นของหัวใจ (เช่นตัวป้องกันช่องแคลเซียมนอกเหนือจากอนุพันธ์ของ dihydropyridine เช่น verapamil และ diltiazem, beta blockers, clonidine, guanfacin, digoxin, mefloquine inhibitors ) ควรใช้ความระมัดระวังเนื่องจากเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นช้า

สารเตรียมประกอบด้วยสาร: Crizotinib