ไร่น้อม

1 เม็ด ธาร ประกอบด้วย ivabradine 5 มก. หรือ 7.5 มก. เป็นไฮโดรโบรไมด์ แท็บ มีแลคโตส

หนังบู๊

Ivabradine เป็นยาที่มีผลลดอัตราการเต้นของหัวใจโดยการเลือกและทำเฉพาะกับเครื่องกระตุ้นหัวใจหากเป็นปัจจุบันซึ่งควบคุมการลดขั้วของไดแอสโตลิกที่เกิดขึ้นเองของโหนดไซนัสและควบคุมอัตราการเต้นของหัวใจ Ivabradine ทำหน้าที่เฉพาะในโหนดไซนัสและไม่มีผลกระทบต่อเวลาในการนำกระแสใน atria, atrioventricular node หรือ ventricles หรือต่อการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจหรือการแบ่งตัวของกระเป๋าหน้าท้อง เมื่อให้ยาตามปริมาณที่แนะนำตามปกติพบว่าอัตราการเต้นของหัวใจลดลงประมาณ 10 ครั้ง / นาทีในขณะพักและระหว่างออกกำลังกาย สิ่งนี้นำไปสู่การลดภาระในหัวใจและการใช้ออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ Ivabradine ไม่มีผลต่อการนำภายในหัวใจการหดตัวหรือการเปลี่ยนขั้วของกระเป๋าหน้าท้อง ภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยา ivabradine จะถูกปล่อยออกมาอย่างรวดเร็วจากแท็บเล็ตและละลายในน้ำได้สูง Ivabradine ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและเกือบหมดหลังจากการให้ปาก Cmax ในพลาสมาเกิดขึ้นประมาณ 1 ชั่วโมงหลังการให้ยาในสถานะอดอาหาร ความสามารถในการดูดซึมสัมบูรณ์ของแท็บเล็ตเคลือบฟิล์มอยู่ที่ประมาณ 40% เนื่องจากผลของการผ่านครั้งแรก อาหารชะลอการดูดซึมประมาณ 1 ชั่วโมงและเพิ่มการสัมผัสกับยาในพลาสมา 20-30% Ivabradine ประมาณ 70% จับกับโปรตีนในพลาสมา มันถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับและลำไส้โดยการออกซิเดชั่นโดย cytochrome P-450 3A4 (CYP3A4) เท่านั้น สารที่ใช้งานหลักคืออนุพันธ์ของ N-desmethyl การสัมผัสสารนี้สอดคล้องกับประมาณ 40% ของการสัมผัสกับสารแม่ การเผาผลาญของสารที่ใช้งานอยู่นี้ยังเป็นสื่อกลางโดย CYP3A4 Ivabradine ถูกขับออกมาพร้อมกับ T0.5 หลักในระยะกำจัดพลาสมาที่ 2 ชั่วโมง T0.5 ที่มีประสิทธิภาพคือ 11 ชั่วโมงเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางอุจจาระและปัสสาวะในระดับใกล้เคียงกันโดยประมาณ 4% ของปริมาณทางปากจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง

ปริมาณ

ปากเปล่า. การรักษาอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรังที่มีเสถียรภาพ ขอแนะนำให้ตัดสินใจเริ่มการรักษาหรือปรับขนาดยาด้วยการวัดอัตราการเต้นของหัวใจแบบอนุกรมการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจหรือการเฝ้าติดตามผู้ป่วยนอกตลอด 24 ชั่วโมง ปริมาณเริ่มต้นของ ivabradine ไม่ควรเกิน 5 มก. วันละสองครั้งในผู้ป่วยอายุต่ำกว่า 75 ปี หลังการรักษา 3-4 สัปดาห์หากยังคงมีอาการอยู่หากทนต่อขนาดยาเริ่มต้นได้ดีและหากอัตราการเต้นของหัวใจขณะพักยังคง> 60 ครั้งต่อนาทีขนาดยาอาจเพิ่มขึ้นเป็นขนาดที่สูงขึ้นถัดไปในผู้ป่วยที่ได้รับ 2.5 มก. วันละสองครั้งหรือ 5 มก. วันละสองครั้ง ปริมาณการบำรุงไม่ควรเกิน 7.5 มก. วันละสองครั้ง ถ้าภายใน 3 เดือนอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่ดีขึ้นหลังจากเริ่มการรักษาควรหยุดการรักษาด้วย ivabradine นอกจากนี้ควรพิจารณาให้หยุดการรักษาหากการตอบสนองตามอาการมีเพียง จำกัด และไม่มีการลดอัตราการเต้นของหัวใจขณะพักภายใน 3 เดือนหากอัตราการเต้นของหัวใจขณะพักลดลงในระหว่างการรักษาหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง ควรเริ่มการรักษาในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวคงที่เท่านั้น ขอแนะนำให้แพทย์ผู้รักษามีประสบการณ์ในการจัดการภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำตามปกติคือ 5 มก. วันละสองครั้ง หลังการรักษา 2 สัปดาห์ขนาดยาอาจเพิ่มขึ้นเป็น 7.5 มก. วันละสองครั้งหากอัตราการเต้นของหัวใจขณะพักยังคงอยู่ที่> 60 ครั้ง / นาทีหรือลดลงเหลือ 2.5 มก. วันละสองครั้ง (ครึ่งเม็ด 5 วันละสองครั้ง) หากอัตราการเต้นของหัวใจขณะพักอยู่ที่ 60 ครั้ง / นาทีขนาดยาอาจเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับ 2.5 มก. วันละสองครั้งหรือ 5 มก. วันละสองครั้ง ต้องยุติการรักษาหากอัตราการเต้นของหัวใจยังคงเป็นกลุ่มผู้ป่วยพิเศษ ในผู้ป่วย≥75ปีควรพิจารณาขนาดเริ่มต้นที่ต่ำกว่า - 2.5 มก. วันละสองครั้ง สามารถเพิ่มขนาดยาได้ตามต้องการ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายและการกวาดล้างครีเอตินีน> 15 มล. / นาที ในผู้ป่วยที่มี creatinine Clearance วิธีการบริหาร ควรรับประทานแท็บเล็ตวันละสองครั้งเช่น 1 เม็ด เช้าและเย็นระหว่างมื้ออาหาร แท็บ 5 มก. สามารถแบ่งออกเป็นปริมาณที่เท่ากัน

ข้อบ่งใช้

การรักษาอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรังที่มีเสถียรภาพ ยา Ivabradine ใช้สำหรับการรักษาอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรังที่มีความเสถียรในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคหัวใจขาดเลือดจังหวะไซนัสปกติและอัตราการเต้นของหัวใจ≥70ครั้ง / นาที มีการระบุ Ivabradine: ในผู้ใหญ่ที่แพ้หรือห้ามใช้ในการใช้ beta-blockers หรือใช้ร่วมกับ beta-blockers ในผู้ป่วยที่ควบคุมไม่เพียงพอด้วย beta-blocker ในปริมาณที่เหมาะสม การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง Ivabradine ถูกระบุใน NYHA class II ถึง IV heart failure ที่มีความผิดปกติของ systolic ในผู้ป่วยที่มีจังหวะไซนัสที่มีอัตราการเต้นของหัวใจ≥75ครั้ง / นาทีร่วมกับการรักษามาตรฐานรวมถึงβ-blocker หรือเมื่อการรักษาด้วย beta-blocker ถูกห้ามใช้หรือไม่สามารถยอมรับได้

ข้อห้าม

ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ อัตราการเต้นของหัวใจขณะพักก่อนการรักษา <70 ครั้ง / นาที ภาวะช็อกจากหัวใจ กล้ามเนื้อหัวใจตายล่าสุด ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง (<90/50 mmHg) ตับวายอย่างรุนแรง ไซนัสซินโดรม บล็อก Sinoatrial หัวใจล้มเหลวเฉียบพลันหรือไม่เสถียร จำเป็นต้องใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจ (อัตราการเต้นของหัวใจถูกกำหนดโดยเครื่องกระตุ้นหัวใจเท่านั้น) อาการแน่นหน้าอกไม่เสถียร atrioventricular block ระยะที่สามการใช้ร่วมกับสารยับยั้งที่มีศักยภาพของ cytochrome P450 3A4 เช่น azole antifungals (ketoconazole, itraconazole), macrolide antibacterial (clarithromycin, erythromycin ที่รับประทานทางปาก, josomavirycin), telithromycin, protease inhibirycin (nevriycin) และ nefazodone ใช้ร่วมกับ verapamil หรือ diltiazem ซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP3A4 ระดับปานกลางที่ลดอัตราการเต้นของหัวใจ การตั้งครรภ์การให้นมบุตรและการรักษาในสตรีที่มีศักยภาพในการมีบุตรซึ่งไม่ได้ใช้วิธีการคุมกำเนิดที่เหมาะสม

ข้อควรระวัง

Ivabradine มีไว้สำหรับการรักษาอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรังที่มีความเสถียรเท่านั้นเนื่องจากไม่มีผลประโยชน์ต่อจุดสิ้นสุดของหัวใจและหลอดเลือด (เช่นกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือการตายของหัวใจและหลอดเลือด) เนื่องจากอัตราการเต้นของหัวใจอาจผันผวนอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเวลาผ่านไปจึงควรพิจารณาการวัดอัตราการเต้นของหัวใจการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจหรือการเฝ้าติดตามตลอด 24 ชั่วโมงภายใต้เงื่อนไขของการเฝ้าติดตามตลอด 24 ชั่วโมงก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยยา ivabradine และในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย ivabradine ซึ่งกำลังพิจารณาปรับขนาดยา ผู้ป่วยนอก. นอกจากนี้ยังใช้กับผู้ป่วยที่มีอัตราการเต้นของหัวใจต่ำโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่ออัตราการเต้นของหัวใจลดลงบิดเดอพอยต์ ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงที่ได้รับการรักษาด้วย ivabradine มีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะความดันโลหิตเพิ่มขึ้นซึ่งส่วนใหญ่มักจะไม่นานหลังจากการปรับเปลี่ยนการรักษาความดันโลหิตสูง (ตอนเป็นแบบชั่วคราวและไม่มีผลต่อผลของการรักษาด้วยยา ivabradine) เมื่อทำการปรับเปลี่ยนการรักษาในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังที่ได้รับการรักษาด้วย ivabradine ควรติดตามความดันโลหิตอย่างสม่ำเสมอ ใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอ ใช้ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มี creatinine clearance <15 มล. / นาที เม็ดมีแลคโตส - ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากจากการแพ้กาแลคโตสการขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตสไม่ควรใช้การเตรียมนี้

กิจกรรมที่ไม่พึงปรารถนา

พบบ่อยมาก: การรบกวนทางสายตา (ความรู้สึกแสงจ้า) ที่พบบ่อย: ปวดศีรษะ (ส่วนใหญ่ในเดือนแรกของการรักษา), เวียนศีรษะ (อาจเกี่ยวข้องกับหัวใจเต้นช้า), ตาพร่ามัว, หัวใจเต้นช้า, atrioventricular block. Ist. (ช่วงเวลา PQ เป็นเวลานานใน ECG), การหดตัวของกระเป๋าหน้าท้องพิเศษ, ภาวะหัวใจห้องบน, ความดันโลหิตที่ไม่สามารถควบคุมได้ ผิดปกติ: eosinophilia, กรดยูริกในเลือดเพิ่มขึ้น, เป็นลมหมดสติ (อาจเกี่ยวข้องกับภาวะหัวใจเต้นช้า), สายตาสั้น, การมองเห็นลดลง, อาการเวียนศีรษะ, ใจสั่น, ภาวะภายนอกในช่องท้อง, ความดันเลือดต่ำ (อาจเกี่ยวข้องกับภาวะหัวใจเต้นช้า), หายใจลำบาก, คลื่นไส้, อาการท้องผูกท้องเสียปวดท้อง angioedema ผื่นปวดกล้ามเนื้ออาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงและอ่อนเพลีย (อาจเกี่ยวข้องกับภาวะหัวใจเต้นช้า) เพิ่มครีเอตินีนในเลือดช่วง ECG QT ที่ยืดเยื้อ หายาก: ผื่นแดง, ตุ่ม, ลมพิษ, ไม่สบายตัว (อาจเกี่ยวข้องกับหัวใจเต้นช้า) หายากมาก: บล็อก atrioventricular ขั้นที่ 2 หรือ IIIst., ไซนัสซินโดรม การรบกวนทางสายตาซึ่งอธิบายว่าเป็นการมองเห็นด้วยแสงที่รุนแรงชั่วคราวในส่วนที่ จำกัด ของลานสายตาได้รับการรายงานโดย 14.5% ของผู้ป่วย การรบกวนเหล่านี้มักเกิดจากการเปลี่ยนแปลงความเข้มของแสงอย่างกะทันหัน การรบกวนทางสายตายังสามารถอธิบายได้ว่าเป็นรัศมีการสลายตัวของภาพ (เอฟเฟกต์แสงแฟลชหรือลานตา) แสงสีสว่างหรือหลายภาพ (การรับรู้ภาพต่อเนื่องบนเรตินา) ปัญหาเกี่ยวกับการมองเห็นมักเกิดขึ้นภายใน 2 เดือนแรกของการรักษา โดยทั่วไปการรบกวนทางสายตาถูกอธิบายว่าไม่รุนแรงถึงปานกลาง การรบกวนทางสายตาทั้งหมดในรูปแบบของความรู้สึกที่มีแสงจ้าสามารถแก้ไขได้ในระหว่างหรือหลังการรักษา ผู้ป่วยน้อยกว่า 1% เปลี่ยนกิจวัตรปกติในชีวิตประจำวันหรือหยุดการรักษาเนื่องจากการรบกวนทางสายตาที่อธิบายไว้ มีรายงานภาวะหัวใจเต้นช้าในผู้ป่วย 3.3% โดยเฉพาะในช่วง 2-3 เดือนแรกของการรักษา หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรงเกิดขึ้นใน 0.5% ของผู้ป่วยที่มีอัตราการเต้นของหัวใจ≤40ครั้ง / นาที ในการศึกษาพบว่ามีภาวะหัวใจห้องบนใน 5.3% ของผู้ป่วยที่รับประทานยา ivabradine เทียบกับ 3.8% ของผู้ป่วยในกลุ่มยาหลอก ในการวิเคราะห์แบบรวมของการทดลองทางคลินิกระยะที่ II / III แบบควบคุมทั้งหมดที่มีระยะเวลาอย่างน้อย 3 เดือนในผู้ป่วยมากกว่า 40,000 รายอัตราอุบัติการณ์ของภาวะหัวใจห้องบนเท่ากับ 4.86% ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย ivabradine เทียบกับ 4.08 % ในกลุ่มควบคุม

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ห้ามใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร สตรีที่มีศักยภาพในการคลอดบุตรควรใช้มาตรการคุมกำเนิดที่เหมาะสมในระหว่างการรักษา การศึกษาในหนูไม่แสดงผลต่อภาวะเจริญพันธุ์ของตัวผู้หรือตัวเมีย

ความคิดเห็น

Ivabradine อาจทำให้เกิดการรบกวนทางสายตาชั่วคราวส่วนใหญ่เกิดจากการมองเห็นที่มีแสงจ้า ควรคำนึงว่าการรบกวนทางสายตาดังกล่าวอาจเกิดขึ้นได้เมื่อขับขี่ยานพาหนะหรือเครื่องจักรที่ใช้งานในสถานการณ์ที่ความเข้มของแสงเปลี่ยนแปลงกะทันหันโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อขับรถในเวลากลางคืน Ivabradine ไม่มีผลต่อความสามารถในการใช้เครื่องจักร

การโต้ตอบ

ไม่แนะนำให้ใช้ยา ivabradine และ QT ที่ใช้ร่วมกันในการรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด (เช่น quinidine, disopyramide, bepridil, sotalol, ibutilide, amiodarone) หรือใช้ในการรักษาโรคของระบบอื่น ๆ (เช่น pimozide, ziprasidone, sertindole, mefloquine) , halofantrine, pentamidine, cisapride, erythromycin iv) - ควรหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกันเนื่องจากการลดอัตราการเต้นของหัวใจอาจเพิ่มการยืด QT หากจำเป็นต้องใช้ชุดค่าผสมดังกล่าวควรติดตามการทำงานของหัวใจอย่างใกล้ชิด ควรใช้ความระมัดระวังร่วมกับการใช้ยาขับปัสสาวะ ivabradine และโพแทสเซียม (ยาขับปัสสาวะ thiazide และยาขับปัสสาวะแบบวนซ้ำ) เนื่องจากภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ การพัฒนาร่วมกันของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและภาวะหัวใจเต้นช้า (ที่เกิดจากยา) เป็นปัจจัยจูงใจในการพัฒนาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างรุนแรงโดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีอาการ QT เป็นเวลานานไม่ว่าจะเป็นมา แต่กำเนิดหรือเกิดจากสาร Ivabradine ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 เท่านั้นและเป็นตัวยับยั้งไอโซเอนไซม์นี้ที่อ่อนแอมาก Ivabradine ไม่มีผลต่อการเผาผลาญของสารตั้งต้น CYP3A4 อื่น ๆ และความเข้มข้นของพลาสมา (รวมถึงสารที่มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์นี้อย่างอ่อนปานกลางหรือเข้มข้น) สารยับยั้ง CYP3A4 จะเพิ่มความเข้มข้นของ ivabradine ในพลาสมาในขณะที่สารที่กระตุ้นให้ไอโซเอนไซม์นี้ลดความเข้มข้นเหล่านี้ ความเข้มข้นของ ivabradine ในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นอาจเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นช้าที่เพิ่มขึ้น การใช้ยา ivabradine ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่เข้มข้นเช่นยาต้านเชื้อรา azole (ketoconazole, itraconazole), ยาปฏิชีวนะ macrolide (clarithromycin, erythromycin ในช่องปาก, josamycin, telithromycin) และ HIV (nephonaviravirin protease inhibitors) และ HIV (nephonvirin protease inhibitors) สารยับยั้งที่แข็งแกร่งของ CYP3A4, คีโตโคนาโซล (200 มก. วันละครั้ง) และโจซามัยซิน (1 กรัมวันละสองครั้ง) เพิ่มการได้รับไอวาบราดีนในพลาสมาโดยเฉลี่ย 7 ถึง 8 เท่า การใช้ยา ivabradine ร่วมกับยาที่ลดอัตราการเต้นของหัวใจเช่น diltiazem หรือ verapamil (สารยับยั้ง CYP3A4 ระดับปานกลาง) เป็นข้อห้าม (เพิ่มการได้รับ ivabradine และ AUC 2-3 เท่าและลดอัตราการเต้นของหัวใจลง 5 ครั้ง / นาที) หลีกเลี่ยงการดื่มน้ำเกรพฟรุตในขณะที่รักษาด้วย ivabradine (น้ำเกรพฟรุตเพิ่มการสัมผัสกับ ivabradine ด้วยปัจจัย 2) การใช้ร่วมกันด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษ: สารยับยั้ง CYP3A4 ระดับปานกลาง - การใช้ ivabradine ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพปานกลางอื่น ๆ (เช่น fluconazole) โดยเริ่มจาก ivabradine ขนาด 2.5 มก. วันละสองครั้งและตราบเท่าที่อัตราการเต้นของหัวใจ ขณะพักคือ> 70 ครั้ง / นาทีตรวจสอบอัตราการเต้นของหัวใจ สารกระตุ้น CYP3A4 (รวมถึง rifampicin, barbiturates, phenytoin, การเตรียมสาโทเซนต์จอห์น) - อาจลดการสัมผัสกับ ivabradine และผลของมัน อาจต้องปรับขนาดยา ivabradine เมื่อใช้ร่วมกับยาที่กระตุ้นให้เกิด CYP3A4 AUC ของ ivabradine ลดลงครึ่งหนึ่งเมื่อรับประทานยานี้ในขนาด 10 มก. วันละสองครั้งพร้อมกับสาโทเซนต์จอห์น การใช้สาโทเซนต์จอห์นควร จำกัด ในระหว่างการรักษาด้วย ivabradine ไม่มีการแสดงปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์หรือเภสัชพลศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกระหว่าง ivabradine กับยาต่อไปนี้: สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม (omeprazole, lansoprazole), ซิลเดนาฟิล, สารยับยั้ง HMG-CoA reductase (simvastatin), ตัวต่อต้านแคลเซียม dihydropyridine (amlodipine, lacidipine), waridipine, waridipine นอกจากนี้ยา ivabradine ไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ simvastatin, amlodipine, lacidipine, เภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของดิจอกซินและวาร์ฟารินและเภสัชพลศาสตร์ของกรดอะซิติลซาลิไซลิก มีการใช้ยาต่อไปนี้ร่วมกับ ivabradine ในการทดลองทางคลินิกโดยไม่มีข้อกังวลด้านความปลอดภัย: ACE inhibitors, angiotensin II antagonists, β-blockers, diuretics, aldosterone antagonists, nitrates แบบสั้นและแบบยาว, สารยับยั้ง HMG-CoA reductase, fibrates, สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม ยาต้านเบาหวานชนิดรับประทานกรดอะซิติลซาลิไซลิกและยาต้านเกล็ดเลือดอื่น ๆ

ราคา

Raenom ราคา 100% PLN 140.66

สารเตรียมประกอบด้วย: Ivabradine