จากาวี

1 เม็ด ประกอบด้วย ruxolitinib 5 มก. 10 มก. 15 มก. หรือ 20 มก. เป็นฟอสเฟต การเตรียมประกอบด้วยแลคโตส

หนังบู๊

ยาต้านมะเร็งซึ่งเป็นสารยับยั้งโปรตีนไคเนส Ruxolitinib เป็นตัวยับยั้งการเลือกของ Janus kinases (JAK), JAK1 และ JAK2 ซึ่งเป็นสื่อกลางในการส่งสัญญาณสำหรับไซโตไคน์และปัจจัยการเจริญเติบโตจำนวนหนึ่งที่มีบทบาทสำคัญในการสร้างเม็ดเลือดและการทำงานของระบบภูมิคุ้มกัน มีลักษณะการซึมผ่านสูงความสามารถในการละลายที่ดีและการปลดปล่อยอย่างรวดเร็ว ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการให้ยาทางปาก Cmax จะถึงประมาณ 1 ชั่วโมงหลังการให้ยา การจับตัวกับโปรตีนในพลาสมาประมาณ 97% โดยส่วนใหญ่เป็นโปรตีนชนิดหนึ่ง Ruxolitinib ไม่ข้ามอุปสรรคเลือดและสมอง มันถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 เป็นหลักโดยมีการสนับสนุนเพิ่มเติมจาก CYP2C9 ในพลาสมายาส่วนใหญ่อยู่ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงและเป็นสารออกฤทธิ์สองชนิด Ruxolitinib ส่วนใหญ่ถูกกำจัดโดยการเผาผลาญ การกำจัด ruxolitinib โดยเฉลี่ย T0.5 จะอยู่ที่ประมาณ 3 ชั่วโมงและส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระ

ปริมาณ

ปากเปล่า. การรักษาควรเริ่มโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการให้ยาต้านมะเร็งเท่านั้น ควรทำการตรวจนับเม็ดเลือดโดยสมบูรณ์ด้วยการตรวจเม็ดเลือดขาวก่อนเริ่มการรักษา ควรทำการตรวจนับเม็ดเลือดอย่างสมบูรณ์ด้วยการสเมียร์ของเม็ดเลือดขาวทุกๆ 2 - 4 สัปดาห์จนกว่าขนาดยาจะคงที่และขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ทางคลินิก ปริมาณเริ่มต้น Myelofibrosis: 15 มก. วันละสองครั้งในผู้ป่วยที่มีเกล็ดเลือดระหว่าง 100,000 / mm3 ถึง 200,000 / mm3 และ 20 mg วันละสองครั้งในผู้ป่วยที่มีเกล็ดเลือด> 200,000 / mm3 Polycythaemia Vera: 10 มก. รับประทานวันละ 2 ครั้ง มีข้อมูล จำกัด เกี่ยวกับปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยที่มีจำนวนเกล็ดเลือดระหว่าง 50,000 / mm3 ถึง 3 - สูงสุด ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำในผู้ป่วยเหล่านี้คือ 5 มก. วันละสองครั้งและควรเพิ่มขึ้นด้วยความระมัดระวัง การปรับเปลี่ยนปริมาณ อาจมีการปรับขนาดยาตามความปลอดภัยและประสิทธิผลของยา ควรหยุดการรักษาหากจำนวนเกล็ดเลือดน้อยกว่า 50,000 / mm3 หรือจำนวนนิวโทรฟิลสัมบูรณ์น้อยกว่า 500 / mm3 ควรหยุดการรักษาในผู้ป่วย PV หากระดับฮีโมโกลบินต่ำกว่า 8 g / dL เมื่อจำนวนเม็ดเลือดสูงเกินค่าเหล่านี้การรักษาด้วย 5 มก. วันละสองครั้งสามารถเริ่มต้นใหม่ได้โดยเพิ่มขึ้นทีละน้อยตามผลการตรวจเลือดพร้อมสเมียร์ ควรพิจารณาการลดขนาดยาหากจำนวนเกล็ดเลือดต่ำกว่า 100,000 / ลบ.ม. เพื่อหลีกเลี่ยงการหยุดการรักษาเนื่องจากภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ควรพิจารณาการลดขนาดยาในผู้ป่วย PV หากฮีโมโกลบินต่ำกว่า 12 กรัม / เดซิลิตรและแนะนำให้ลดขนาดยาหากฮีโมโกลบินต่ำกว่า 10 กรัม / เดซิลิตร หากการรักษาถือว่าได้ผลไม่เพียงพอและปริมาณเลือดเพียงพออาจเพิ่มขนาดยาได้สูงสุด 5 มก. วันละสองครั้งสูงสุด ปริมาณ 25 มก. วันละสองครั้ง ไม่ควรเพิ่มขนาดยาเริ่มต้นในช่วงสี่สัปดาห์แรกของการรักษาและหลังจากนั้นไม่ควรเพิ่มบ่อยกว่าในช่วง 2 สัปดาห์ สูงสุด ขนาดยา 25 มก. วันละสองครั้ง การปรับขนาดยาเมื่อใช้สารยับยั้ง CYP3A4 ที่เข้มข้นร่วมกันหรือ fluconazole ควรลดขนาดยาลงประมาณ 50% และให้วันละสองครั้ง ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกับ fluconazole ในปริมาณที่สูงกว่า 200 มก. ต่อวันพร้อมกัน ในระหว่างการรักษาด้วยสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งหรือสารยับยั้งคู่ของเอนไซม์ CYP2C9 และ CYP3A4 ควรตรวจติดตามพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยาบ่อยขึ้น (เช่นสัปดาห์ละสองครั้ง) และสัญญาณและอาการของอาการไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับยา การยุติการรักษา การรักษาควรดำเนินต่อไปตราบเท่าที่ความสมดุลของความเสี่ยงต่อผลประโยชน์ยังคงเป็นบวก แต่ควรหยุดใช้หลังจาก 6 เดือนหากไม่มีการลดขนาดม้ามหรืออาการดีขึ้นตั้งแต่เริ่มการรักษา ขอแนะนำให้ผู้ป่วยที่มีอาการดีขึ้นในระดับหนึ่งควรหยุดการรักษาด้วย ruxolitinib หากพบว่าม้ามยืดตัว 40% เมื่อเทียบกับความยาวพื้นฐาน (ประมาณเทียบเท่ากับการขยายตัวของม้าม 25%) และไม่พบว่าม้ามดีขึ้นอย่างแท้จริง เกี่ยวกับอาการที่เกี่ยวข้องกับโรค กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาพิเศษในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตเล็กน้อยหรือปานกลาง ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง (CCr 3 ถึง 200,000 / mm3 แนะนำให้รับประทานครั้งเดียว 20 มก. หรือ 10 มก. 2 ครั้งโดยห่างกัน 12 ชั่วโมงสำหรับผู้ป่วย MF ที่มีเกล็ดเลือด> 200,000 / mm3 ควรให้ยาครั้งต่อไป (การให้ยาครั้งเดียวหรือ 2 ครั้งในขนาด 10 มก. โดยห่างกัน 12 ชั่วโมง) ในวันฟอกเลือดเท่านั้นหลังจากการฟอกไตแต่ละครั้งปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยฟอกเลือดด้วย ESRD และ PV คือขนาด 10 มก. เพียงครั้งเดียวหรือสองครั้งหลังการฟอกไตแต่ละครั้ง 5 มก. ให้ในช่วงเวลา 12 ชั่วโมงหลังการฟอกเลือดและในวันฟอกเลือดเท่านั้นคำแนะนำการใช้ยาเหล่านี้เป็นแบบจำลองและการปรับเปลี่ยนขนาดยาในผู้ป่วย ESRD ควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อความปลอดภัยและประสิทธิภาพไม่มีข้อมูลในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษา การล้างไตทางช่องท้องหรือการกรองเลือดจากหลอดเลือดดำอย่างต่อเนื่องในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำจะขึ้นอยู่กับ และ o เกล็ดเลือดควรลดลงประมาณ 50% และให้วันละสองครั้ง ควรปรับขนาดยาในภายหลังตามความปลอดภัยและประสิทธิผลของยา ผู้ป่วยที่ได้รับการวินิจฉัยว่ามีความผิดปกติของตับในระหว่างการรักษาด้วยการเตรียมควรได้รับการตรวจเลือดโดยมีรอยเปื้อนอย่างน้อย 1 ใน 1-2 สัปดาห์ในช่วง 6 สัปดาห์แรกหลังจากเริ่มการรักษาและหลังจากการรักษาเสถียรภาพของตับและการตรวจเลือด - ถ้ามี ข้อบ่งชี้ทางคลินิก สามารถปรับขนาดยาเพื่อลดความเสี่ยงต่อการเกิด cytopenia ไม่แนะนำให้ปรับขนาดยาเพิ่มเติมในผู้สูงอายุ ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการยอมรับ ไม่มีข้อมูล วิธีการให้ รับประทานพร้อมอาหารหรือไม่ก็ได้ หากไม่ได้รับยาผู้ป่วยไม่ควรรับประทานยาเกินขนาด แต่รับประทานตามปริมาณที่กำหนดถัดไป

ข้อบ่งใช้

พังผืดในไขกระดูก การรักษาม้ามโตที่เกี่ยวข้องกับโรคหรืออาการที่พบในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีพังผืดในไขกระดูกขั้นต้น (หรือที่เรียกว่าพังผืดไขกระดูกไม่ทราบสาเหตุเรื้อรัง) myelofibrosis นำหน้าด้วย polycythemia (hyperaemia) vera หรือพังผืดในไขกระดูกที่เกิดจากภาวะเกล็ดเลือดต่ำที่จำเป็น เป็ดกระจุก การรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีภาวะ polycythemia vera ที่ดื้อยาหรือไม่ทนต่อการบำบัดด้วยไฮดรอกซีคาร์บาไมด์

ข้อห้าม

ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ข้อควรระวัง

ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงทางโลหิตวิทยารวมถึงภาวะเกล็ดเลือดต่ำโรคโลหิตจางและภาวะเม็ดเลือดขาวดังนั้นจึงจำเป็นต้องมีการตรวจเลือดด้วยการตรวจเม็ดเลือดขาวก่อนเริ่มการรักษา ควรหยุดการรักษาในผู้ป่วยที่มีเกล็ดเลือดน้อยกว่า 50,000 / mm3 หรือจำนวนนิวโทรฟิลสัมบูรณ์น้อยกว่า 500 / mm3 มีข้อสังเกตว่าผู้ป่วยที่มีเกล็ดเลือดต่ำ (3) เมื่อเริ่มการรักษามีแนวโน้มที่จะเกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำในระหว่างการรักษา โดยทั่วไปภาวะเกล็ดเลือดต่ำสามารถย้อนกลับได้และโดยปกติแล้วสามารถจัดการได้โดยการลดขนาดยาหรือระงับการเตรียมชั่วคราวแม้ว่าการถ่ายเกล็ดเลือดอาจจำเป็นขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ทางคลินิก ผู้ป่วยที่เป็นโรคโลหิตจางอาจต้องได้รับการถ่ายเลือดและอาจพิจารณาปรับขนาดยาหรือหยุดการรักษาในผู้ป่วยโรคโลหิตจาง ผู้ป่วยที่มีระดับฮีโมโกลบินต่ำกว่า 10.0 g / dL ในช่วงเริ่มการรักษาจะมีความเสี่ยงต่อระดับฮีโมโกลบินต่ำกว่า 8.0 g / dL ในระหว่างการรักษาเมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่มีระดับฮีโมโกลบินพื้นฐานสูงกว่าดังนั้นในผู้ป่วยที่มีระดับฮีโมโกลบินพื้นฐาน ฮีโมโกลบินต่ำกว่า 10.0 g / dl แนะนำให้ตรวจสอบพารามิเตอร์ทางโลหิตวิทยาบ่อยขึ้นรวมทั้งการประเมินสัญญาณและอาการที่บ่งบอกถึงผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาเตรียม Neutropenia (จำนวนนิวโทรฟิลสัมบูรณ์ <500 / mm3) โดยทั่วไปสามารถย้อนกลับได้และสามารถจัดการได้โดยการถือยาไว้ชั่วคราว ควรทำการตรวจเลือดอย่างสมบูรณ์ให้บ่อยเท่าที่ระบุไว้ทางคลินิกและปรับขนาดยาเท่าที่จำเป็น การติดเชื้อแบคทีเรียร้ายแรงเชื้อราไวรัสและเชื้อฉวยโอกาสอื่น ๆ เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับการเตรียมการดังนั้นผู้ป่วยควรได้รับการประเมินความเสี่ยงของการติดเชื้อร้ายแรง แพทย์ควรตรวจสอบผู้ป่วยที่ได้รับยานี้อย่างรอบคอบเพื่อดูสัญญาณและอาการของการติดเชื้อและทำการรักษาที่เหมาะสมโดยทันที ไม่ควรเริ่มการรักษาจนกว่าจะไม่มีการติดเชื้อร้ายแรงอีกต่อไป มีรายงานการเกิดวัณโรคในผู้ป่วยที่รับประทานยาสำหรับ myelofibrosis และผู้ป่วยควรได้รับการตรวจหาวัณโรคที่ออกฤทธิ์หรือไม่ใช้งาน (แฝง) ก่อนเริ่มการรักษาตามคำแนะนำในท้องถิ่น การตรวจสอบควรรวมถึงประวัติทางการแพทย์การติดต่อก่อนหน้านี้ที่เป็นไปได้กับผู้ป่วยวัณโรคและ / หรือการตรวจคัดกรองที่เหมาะสมเช่นเอกซเรย์ปอดการทดสอบวัณโรคและ / หรือการทดสอบการปลดปล่อยอินเตอร์เฟอรอน - หากมี ผู้สั่งยาควรคำนึงถึงความเสี่ยงของการทดสอบผิวหนัง tuberculin ที่เป็นเท็จโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่ป่วยหนักหรือมีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง การเพิ่มขึ้นของไวรัสตับอักเสบบี (HBV-DNA titre) โดยมีหรือไม่มีการเพิ่มขึ้นของ ALT และ AST ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อไวรัสตับอักเสบบีเรื้อรังที่รับประทานยานี้ ไม่ทราบผลของยาต่อการจำลองแบบของไวรัสในผู้ป่วยที่ติดเชื้อไวรัสตับอักเสบบีเรื้อรัง ผู้ป่วย HBV เรื้อรังควรได้รับการรักษาและติดตามผลตามแนวทางทางคลินิก เนื่องจากความเสี่ยงของโรคงูสวัดแพทย์ควรแนะนำให้ผู้ป่วยรับรู้สัญญาณและอาการเริ่มต้นโดยแนะนำให้เริ่มการรักษาโดยเร็วที่สุด Progressive Multifocal Leukoencephalopathy (PML) ได้รับรายงานด้วยการใช้ Jakavi ในการรักษา MF ดังนั้นแพทย์ควรระมัดระวังเกี่ยวกับอาการที่อาจบ่งชี้ถึง PML ที่ผู้ป่วยอาจไม่สังเกตเห็น (เช่นความรู้ความเข้าใจระบบประสาทหรือ จิต). ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจติดตามอาการใหม่หรืออาการแย่ลงและหากอาการดังกล่าวพัฒนาขึ้นควรพิจารณาส่งต่อผู้ป่วยไปยังนักประสาทวิทยาหรือกำหนดมาตรการรับมือในการวินิจฉัยที่เหมาะสม หากสงสัยว่าเป็น PML ควรระงับการรักษาต่อไปจนกว่า PML จะได้รับการยกเว้น มีรายงานการเกิดมะเร็งที่ไม่ใช่เนื้องอกของผิวหนัง (NMSC) (รวมถึงมะเร็งเซลล์พื้นฐานมะเร็งเซลล์สความัสและมะเร็งเซลล์ Merkel) ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย ruxolitinib ผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่มีประวัติของการรักษาด้วยไฮดรอกซีคาร์บาไมด์ในระยะยาวและ NMSC ก่อนหน้านี้หรือรอยโรคที่ผิวหนังก่อนกำหนด แนะนำให้ตรวจผิวหนังเป็นระยะในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการเป็นมะเร็งผิวหนัง การรักษาด้วยการเตรียมการมีความสัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นของพารามิเตอร์ของไขมันรวมถึงคอเลสเตอรอลรวม HDL คอเลสเตอรอล LDL คอเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์ - ขอแนะนำให้ตรวจสอบระดับไขมันและรักษาภาวะไขมันในเลือดผิดปกติตามหลักเกณฑ์ทางคลินิก ควรลดขนาดยาเริ่มต้นในผู้ป่วยที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง ในผู้ป่วยโรคไตระยะสุดท้ายและ MF ที่ได้รับการฟอกเลือดขนาดยาเริ่มต้นควรขึ้นอยู่กับจำนวนเกล็ดเลือด ควรให้ยาในปริมาณที่ตามมาในวันฟอกเลือดหลังจากสิ้นสุดการฟอกเลือดแต่ละครั้งเท่านั้น ควรปรับขนาดยาเพิ่มเติมโดยมีการตรวจสอบความปลอดภัยและประสิทธิผลของยาอย่างรอบคอบ ควรลดขนาดยาเริ่มต้นประมาณ 50% ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต ควรปรับขนาดยาเพิ่มเติมบนพื้นฐานของความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยา หากต้องให้ยาเตรียมร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งหรือสารยับยั้งคู่ของเอนไซม์ CYP3A4 และ CYP2C9 (เช่น fluconazole) ปริมาณต่อหน่วยควรลดลงประมาณ 50% และให้วันละสองครั้ง ยังไม่มีการศึกษาการใช้ยา cytoreductive หรือ haematopoietic growth factor ร่วมกันและยังไม่มีการศึกษาการเตรียม หลังจากหยุดการรักษาหรือหยุดการรักษาอาการ MF อาจกลับมาภายในเวลาประมาณ 1 สัปดาห์มีหลายกรณีที่ทราบกันดีของผู้ป่วยที่หยุดการรักษาด้วยการเตรียมการที่พบเหตุการณ์ที่รุนแรงกว่าโดยเฉพาะผู้ที่เป็นโรคร่วมเฉียบพลันอื่น ๆ ไม่ทราบว่าการหยุดการรักษาอย่างกะทันหันมีส่วนทำให้เกิดเหตุการณ์เหล่านี้หรือไม่ การลดขนาดยาทีละน้อยอาจได้รับการพิจารณายกเว้นเมื่อจำเป็นต้องหยุดการรักษาอย่างกะทันหันแม้ว่าจะไม่ได้รับการพิสูจน์ว่ามีประโยชน์ในการลดขนาดยาก็ตาม การเตรียมประกอบด้วยแลคโตส - ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากจากการแพ้กาแลคโตสการขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมกลูโคส - กาแลคโตสผิดปกติ

กิจกรรมที่ไม่พึงปรารถนา

ในผู้ป่วย polycythemia vera พบบ่อยมาก: การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ CTCAE Grade 3 (3) และ Grade 3 (50,000 - 25,000 / mm3) anemia, Grade 3 neutropenia(3) และ 4 (3) CTCAE, เลือดออกในกะโหลก, เลือดออกในทางเดินอาหาร, เลือดออกอื่น ๆ (รวมทั้งกำเดา, ตกเลือดหลังการผ่าตัดและเลือดออกในเลือด), ก๊าซ, CTCAE เกรด 3 ระดับอะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรส ( > 5x - 20x ULN) ผิดปกติ: วัณโรค ในผู้ป่วย myelofibrosis พบบ่อยมาก: โรคโลหิตจาง CTCAE ในระดับใด ๆ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำในระดับ CTCAE ในระดับใด ๆ เลือดออก (เลือดออกใด ๆ รวมทั้งเลือดออกในกะโหลกศีรษะและทางเดินอาหารรอยช้ำและเลือดออกอื่น ๆ การฟกช้ำเลือดออกอื่น ๆ (รวมทั้งกำเดาไหลหลังขั้นตอนและ haematuria), CTCAE Grade 1 และ 2 hypercholesterolaemia, CTCAE Grade 1 hypertriglyceridaemia, เวียนศีรษะ, CTCAE Grade 1 alanine และ aspartate ระดับ aminotransferase, ความดันโลหิตสูงที่พบบ่อย: การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, เริมงูสวัด, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำระดับ 3 (50 CTCAE 000 - 25,000 / mm3), น้ำหนักขึ้น, ท้องผูกผิดปกติ: CTCAE เกรด 3 (3) ภาวะโลหิตจางสูงของอะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรส (> 5x - 20x ULN) หลังจากหยุดการรักษาในผู้ป่วย เมื่อใช้ MF อาการกำเริบของ MF เช่นอ่อนเพลียปวดกระดูกมีไข้คันเหงื่อออกตอนกลางคืนอาการม้ามขยายใหญ่ขึ้นและน้ำหนักลด ในการทดลองทางคลินิกด้วย MF คะแนนคะแนนอาการ MF ทั้งหมดจะค่อยๆกลับสู่ค่าพื้นฐานภายใน 7 วันหลังจากหยุดการรักษา

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ห้ามใช้ยาเตรียมในระหว่างตั้งครรภ์ สตรีที่มีศักยภาพในการคลอดบุตรควรใช้วิธีการคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพในระหว่างการรักษาและหากสตรีตั้งครรภ์ระหว่างการรักษาด้วยการเตรียมการควรมีการประเมินผลประโยชน์ความเสี่ยงของแต่ละบุคคลโดยให้คำปรึกษาเกี่ยวกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ ห้ามใช้ระหว่างให้นมบุตรดังนั้นจึงควรหยุดให้นมบุตรเมื่อเริ่มการรักษา

ความคิดเห็น

ไม่มีผลกดประสาทหรือเล็กน้อย อย่างไรก็ตามผู้ป่วยที่มีอาการวิงเวียนศีรษะหลังจากรับประทานยาควรงดการขับรถหรือใช้เครื่องจักร

การโต้ตอบ

การศึกษาปฏิสัมพันธ์จะดำเนินการในผู้ใหญ่เท่านั้น Ruxolitinib ถูกกำจัดโดยการเผาผลาญที่เร่งปฏิกิริยาโดย CYP3A4 และ CYP2C9 ดังนั้นการเตรียมการที่ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์เหล่านี้อาจส่งผลให้ได้รับ ruxolitinib เพิ่มขึ้น เมื่อให้ยาที่มีสารยับยั้ง CYP3A4 ที่เข้มข้น (เช่น แต่ไม่ จำกัด เฉพาะ iboceprevir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, ketoconazole, lopinavir / ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodone, nelfinavir, posavirapre one unit 50% และบริหารวันละสองครั้ง ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด (เช่นสัปดาห์ละสองครั้ง) สำหรับภาวะ cytopenia ที่เป็นไปได้และควรเพิ่มขนาดยาทีละน้อยตามความปลอดภัยและประสิทธิภาพ ควรพิจารณาการลดขนาดยาลง 50% เมื่อใช้ยาที่เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ CYP2C9 และ CYP3A4 แบบคู่ (เช่น fluconazole) ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วมกับ fluconazole ในขนาดที่มากกว่า 200 มก. ต่อวัน เมื่อใช้สารกระตุ้น CYP3A4 (เช่น แต่ไม่ จำกัด เฉพาะ avasimibe, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampin (rifampicin), สาโทเซนต์จอห์น (Hypericum perforatum) ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดและควรค่อยๆเพิ่มขนาดยาขึ้นอยู่กับความปลอดภัยและประสิทธิภาพ ไม่แนะนำให้ปรับขนาดยาเมื่อให้ ruxolitinib ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่ไม่รุนแรงหรือปานกลาง (เช่น แต่ไม่ จำกัด เพียง ciprofloxacin, erythromycin, amprenavir, atazanavir, diltiazem, cimetidine) อย่างไรก็ตามผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดสำหรับ cytopenia ที่เป็นไปได้เมื่อเริ่มการบำบัด CYP3A4: Ruxolitinib อาจยับยั้ง P-glycoprotein และโปรตีนต้านทานมะเร็งเต้านม (BCRP) ในลำไส้ซึ่งอาจเพิ่มการสัมผัสสารตั้งต้นในระบบของตัวขนส่งเหล่านี้เช่น dabigatran etexilate, cyclosporin, rosuvastatin และ digoxin ที่อาจเกิดขึ้น การติดตามยา (TDM) หรือสภาวะทางคลินิกหลังการให้สารดังกล่าว เป็นไปได้ว่าการยับยั้ง P-gp และ BCRP ในลำไส้จะลดลงหากรักษาระยะเวลาระหว่างการให้ยาไว้ให้นานที่สุด ยังไม่มีการศึกษาการใช้ปัจจัยการเจริญเติบโตของเม็ดเลือดร่วมกันและการเตรียมการ ไม่ทราบว่าการยับยั้ง Janus kinases (JAK) โดย Jakavi ช่วยลดประสิทธิภาพของปัจจัยการเจริญเติบโตของเม็ดเลือดหรือปัจจัยการเจริญเติบโตของเม็ดเลือดมีผลต่อประสิทธิภาพของการเตรียมหรือไม่ ยังไม่ได้มีการศึกษาการใช้การบำบัดทางเซลล์วิทยาและการเตรียมการพร้อมกัน - ไม่ทราบความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการให้ยาเหล่านี้ในเวลาเดียวกัน Ruxolitinib ไม่ยับยั้งการเผาผลาญของ midazolam พื้นผิว CYP3A4 ในช่องปาก - ดังนั้นจึงไม่คาดว่าจะเพิ่มการสัมผัสกับสารตั้งต้น CYP3A4 เมื่อยาเหล่านี้ร่วมกับ Jakavi การเตรียมไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาคุมกำเนิดที่มี ethinylestradiol และ levonorgestrel ดังนั้นจึงไม่คาดว่าประสิทธิภาพของยาคุมกำเนิดที่มีส่วนผสมนี้จะลดลงในระหว่างการใช้ ruxolitinib ร่วมกัน

สารเตรียมประกอบด้วยสาร: Ruxolitinib