ราลาโก

1 เม็ด ประกอบด้วย rasagiline 1 มก. (เป็น hemi-tartrate)

หนังบู๊

สารยับยั้ง MAO-B ที่แข็งแกร่งและไม่สามารถย้อนกลับได้ซึ่งจะเพิ่มความเข้มข้นของโดปามีนนอกเซลล์ใน striatum ระดับโดปามีนที่เพิ่มขึ้นตามด้วยกิจกรรมโดปามีนเนอร์จิกที่เพิ่มขึ้นมีแนวโน้มที่จะนำไปสู่ผลประโยชน์ของราซากิลีนที่พบในรูปแบบของความผิดปกติของมอเตอร์โดปามีน 1-aminoindan - เมตาโบไลต์หลักที่ใช้งานอยู่ - ไม่ใช่ตัวยับยั้ง MAO-B หลังจากได้รับยาทางปาก rasagiline จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วโดยมีค่า Cmax ในเลือดประมาณ 0.5 ชั่วโมงความสามารถในการดูดซึมสัมบูรณ์ของ rasagiline เพียงครั้งเดียวอยู่ที่ประมาณ 36% อาหารไม่มีผลต่อ Tmax ของ rasagiline แม้ว่า Cmax และ AUC จะลดลง 60% และ 20% ตามลำดับเมื่อใช้สูตรอาหารที่มีไขมันสูง Rasagiline มีความผูกพันกับโปรตีนในพลาสมา 60-70% มันถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพเกือบทั้งหมดในตับ การเผาผลาญดำเนินไปผ่าน 2 เส้นทางหลัก: N-dealkylation และ / หรือไฮดรอกซีเลชันทำให้เกิด: 1-aminoindan, 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindan และ 3-hydroxy-1-aminoindan เส้นทางการเผาผลาญทั้งสองขึ้นอยู่กับไซโตโครม P-450 และ CYP1A2 เป็นไอโซเอนไซม์หลักที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของราซากิลีนยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่ (62.6%) และในอุจจาระน้อยกว่า (21.8%); น้อยกว่า 1% ของ rasagiline จะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง T0.5 คือ 0.6-2 ชม.

ปริมาณ

ปากเปล่า. ผู้ใหญ่: 1 มก. วันละครั้งโดยมีหรือไม่มีเลโวโดปา กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ ห้ามใช้ rasagiline ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง ควรหลีกเลี่ยงยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับในระดับปานกลาง ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อเริ่มใช้ rasagiline ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับเล็กน้อย ควรหยุดใช้ Rasagiline หากการด้อยค่าของตับในระดับเล็กน้อยพัฒนาถึงระดับความรุนแรงปานกลาง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้สูงอายุ ไม่จำเป็นต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการเตรียมการในเด็กและวัยรุ่นยังไม่ได้รับการยอมรับ ไม่มีการใช้ยาอย่างเหมาะสมในเด็กและวัยรุ่นเพื่อรักษาโรคพาร์คินสัน วิธีการให้ ยานี้สามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร

ข้อบ่งใช้

การรักษาในผู้ใหญ่ของโรคพาร์คินสันที่ไม่ทราบสาเหตุโดยใช้ยาเดี่ยว (ไม่มีเลโวโดปา) หรือเป็นการบำบัดแบบเสริม (ร่วมกับเลโวโดปา) ในผู้ป่วยที่มีประสิทธิภาพของเลโวโดปาที่ผันผวนเนื่องจากผลของการพร่อง

ข้อห้าม

ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ การรักษาร่วมกับสารยับยั้ง MAO อื่น ๆ (รวมถึงยาที่ไม่ต้องสั่งโดยแพทย์และการเตรียมสมุนไพรเช่นสาโทเซนต์จอห์น) หรือ pethidine ต้องผ่านไปอย่างน้อย 14 วันระหว่างการหยุดยา rasagiline และการเริ่มต้นการรักษาด้วยสารยับยั้ง MAO หรือ pethidine การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง

ข้อควรระวัง

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ rasagiline และ fluoxetine หรือ fluvoxamine ร่วมกัน จะต้องผ่านไปอย่างน้อย 5 สัปดาห์ระหว่างการหยุดใช้ fluoxetine และการเริ่มการรักษาด้วย rasagiline จะต้องผ่านไปอย่างน้อย 14 วันระหว่างการหยุดยาราซากิลีนและการเริ่มต้นการรักษาด้วย fluoxetine หรือ fluvoxamine ไม่แนะนำให้ใช้ rasagiline และ dextromethorphan หรือ sympathomimetic agents ร่วมกันเช่นยาลดอาการคัดจมูกและช่องปากหรืออีเฟดรีนหรือยาเย็นที่มี pseudoephedrine Rasagiline ช่วยเพิ่มผลของ levodopa ดังนั้นผลข้างเคียงของ levodopa อาจทวีความรุนแรงขึ้นและอาการดายสกินที่มีอยู่ก่อนหน้านี้อาจรุนแรงขึ้นและการลดขนาดยา levodopa อาจช่วยบรรเทาผลข้างเคียงเหล่านี้ได้ มีรายงานผลลดความดันโลหิตร่วมกับการใช้ rasagiline และ levodopa ร่วมกัน ผู้ป่วยโรคพาร์กินสันมีแนวโน้มที่จะได้รับผลกระทบที่ไม่พึงปรารถนาจากการลดความดันโลหิตอันเนื่องมาจากการเดินผิดปกติ Rasagiline อาจทำให้คุณรู้สึกง่วงนอนและเซื่องซึมในระหว่างวันและบางครั้งคุณอาจหลับไปในระหว่างกิจกรรมประจำวันตามปกติโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับยา dopaminergic อื่น ๆ ผู้ป่วยจะต้องได้รับแจ้งเกี่ยวกับเรื่องนี้ ความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้นอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับยาโดปามีนอะโกนิสต์และ / หรือยาโดปามีนอื่น ๆ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจติดตามอย่างสม่ำเสมอเพื่อดูพัฒนาการของความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น ผู้ป่วยและผู้ดูแลควรได้รับแจ้งเกี่ยวกับอาการทางพฤติกรรมของความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้นที่พบในผู้ที่ได้รับการรักษาด้วย rasagiline รวมถึงกรณีของการถูกบีบบังคับความคิดที่ล่วงล้ำการติดการพนันทางพยาธิวิทยาความใคร่ที่เพิ่มขึ้นความผิดปกติทางเพศพฤติกรรมหุนหันพลันแล่นการใช้จ่ายแบบบังคับหรือการจับจ่ายแบบไม่ จำกัด การเกิดเนื้องอกในระหว่างการทดลองทางคลินิกกับ rasagiline ถูกสงสัยว่ามีความสัมพันธ์กับการใช้ rasagiline ข้อมูลที่รวบรวมแสดงให้เห็นว่าโรคพาร์กินสันไม่ใช่การใช้ยาใด ๆ โดยเฉพาะมีความสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของมะเร็งผิวหนัง (ไม่ใช่เฉพาะมะเร็งผิวหนัง) ควรตรวจหารอยโรคที่ผิวหนังที่น่าสงสัยโดยผู้เชี่ยวชาญ ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อเริ่มใช้ rasagiline ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับเล็กน้อย ควรหลีกเลี่ยง Rasagiline ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับในระดับปานกลาง ควรหยุดใช้ Rasagiline หากการด้อยค่าของตับในระดับเล็กน้อยพัฒนาถึงระดับความรุนแรงปานกลาง

กิจกรรมที่ไม่พึงปรารถนา

การบำบัดด้วยวิธีเดียว พบบ่อยมาก: ปวดศีรษะ ที่พบบ่อย: ไข้หวัดใหญ่, มะเร็งผิวหนัง, เม็ดเลือดขาว, ภูมิแพ้, ซึมเศร้า, ภาพหลอน, เยื่อบุตาอักเสบ, เวียนศีรษะ, แน่นหน้าอก, จมูกอักเสบ, ท้องอืด, ผิวหนังอักเสบ, ปวดกล้ามเนื้อและกระดูก, ปวดคอ, ข้ออักเสบ, กระตุ้นให้ปัสสาวะ, มีไข้, อารมณ์เสีย. ผิดปกติ: ความอยากอาหารลดลง, อุบัติเหตุจากหลอดเลือดในสมอง, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, ผื่น vesiculo-bullous ไม่ทราบ: ความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น, กลุ่มอาการเซโรโทนิน, อาการง่วงนอนตอนกลางวันมากเกินไป (EDS) และตอนที่เริ่มมีอาการนอนหลับอย่างกะทันหัน (SOS) การรักษาแบบประคับประคอง พบบ่อยมาก: dyskinesia ที่พบบ่อย: ความอยากอาหารลดลงภาพหลอนความฝันผิดปกติดีสโทเนียกลุ่มอาการช่องท้อง carpal โรคสมดุลความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพปวดท้องท้องผูกคลื่นไส้อาเจียนปากแห้งผื่นปวดข้อปวดคอน้ำหนักลดหกล้ม . ผิดปกติ: เนื้องอกที่ผิวหนัง, ความสับสน, อุบัติเหตุจากหลอดเลือดในสมอง, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ไม่ทราบ: ความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น, โรคเซโรโทนิน, ความง่วงนอนตอนกลางวันมากเกินไปและตอนที่หลับไปอย่างกะทันหัน, ความดันโลหิตสูง ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพมักเกิดขึ้นในช่วงสองเดือนแรกของการรักษาด้วยราซากิลีนและมักจะหายไปเมื่อเวลาผ่านไป มีรายงานว่าเซโรโทนินซินโดรมที่คุกคามชีวิตซึ่งมีอาการกระสับกระส่ายสับสนตึงมีไข้และมีอาการชักของกล้ามเนื้อคลอกในผู้ป่วยที่รับประทานยาซึมเศร้า, เมเพอริดีน, ทรามาดอล, เมธาโดนหรือโปรพ๊อกซีฟีนร่วมกับราซากิลีน มีรายงานกรณีของความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นรวมถึงผู้ป่วยที่มีภาวะความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรงหลังจากรับประทานอาหารที่อุดมด้วยไทรามีนไม่ทราบจำนวน จากประสบการณ์หลังการขายมีรายงานความดันโลหิตสูงในผู้ป่วยที่รับประทานยาราซากิลีนและเตตระไฮโดรโซลีนไฮโดรคลอไรด์ร่วมกันซึ่งเป็นยาลดความอ้วนด้วยจักษุ มีรายงานผลข้างเคียงต่อไปนี้ในการตั้งค่าหลังการขายโดยไม่ทราบความถี่ของการเกิดขึ้น: พฤติกรรมครอบงำ, การจับจ่ายแบบบังคับ, การเลือกผิวหนังทางพยาธิวิทยา, โรค dopamine dysregulation, ความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้น, พฤติกรรมหุนหันพลันแล่น, kleptomania, การโจรกรรม, ความคิดครอบงำ, โรคครอบงำ, การตายตัว, การพนัน, การติดการพนันความใคร่ที่เพิ่มขึ้นความผิดปกติทางเพศความผิดปกติทางเพศพฤติกรรมทางเพศที่ไม่เหมาะสม (ครึ่งหนึ่งของความผิดปกติของการควบคุมแรงกระตุ้นได้รับการประเมินว่ารุนแรงมีเพียงบางกรณีเท่านั้นที่ไม่สามารถแก้ไขได้ตามเวลาที่รายงาน) โรคพาร์กินสันเกี่ยวข้องกับอาการเช่นภาพหลอนและความสับสนซึ่งพบได้ในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันที่ได้รับการรักษาด้วยราซากิลีน มีรายงานกรณีของมะเร็งผิวหนังชนิดที่เป็นมะเร็งซึ่งรายงานทั้งหมดว่ารุนแรง

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ rasagiline ในหญิงตั้งครรภ์ เพื่อเป็นการป้องกันควรหลีกเลี่ยงการใช้ราซากิลีนในระหว่างตั้งครรภ์ Rasagiline ยับยั้งการหลั่งของ prolactin และอาจยับยั้งการให้นมบุตร ไม่ทราบว่า rasagiline ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ยาราซากิลีนกับสตรีที่ให้นมบุตร ข้อมูลทางคลินิกระบุว่า rasagiline ไม่มีผลต่อภาวะเจริญพันธุ์

ความคิดเห็น

ในผู้ป่วยที่มีอาการง่วงซึม / ตอนนอนหลับอย่างกะทันหัน rasagiline อาจมีอิทธิพลสำคัญต่อความสามารถในการขับรถและใช้เครื่องจักร - ผู้ป่วยควรได้รับการเตือน ผู้ป่วยที่มีอาการง่วงนอนหรือมีอาการง่วงนอนและ / หรือตอนที่หลับไปอย่างกะทันหันก่อนที่จะรับ rasagiline ไม่ควรขับรถหรือทำกิจกรรมที่ความตื่นตัวลดลงอาจทำให้พวกเขาหรือคนอื่น ๆ เสี่ยงต่อการเป็นโรคร้ายแรง การบาดเจ็บหรือเสียชีวิต (เช่นเครื่องจักรที่ใช้งาน) จนกว่าพวกเขาจะคุ้นเคยว่าราซากิลีนมีผลต่อทักษะทางจิตใจและ / หรือการเคลื่อนไหวอย่างไร หากเมื่อใดก็ตามในระหว่างการรักษาผู้ป่วยมีอาการง่วงซึมเพิ่มขึ้นหรือตอนใหม่ ๆ ของการหลับไปอย่างกะทันหันในขณะที่ทำกิจกรรมประจำวัน (เช่นดูทีวีขับรถในฐานะผู้โดยสาร ฯลฯ ) ผู้ป่วยไม่ควรขับรถหรือทำกิจกรรมที่อาจเป็นอันตราย ผู้ป่วยควรได้รับการแจ้งเตือนถึงผลกระทบที่เป็นไปได้ของยาระงับประสาทแอลกอฮอล์และยากดประสาทส่วนกลาง (เช่นเบนโซยารักษาโรคจิตและยาซึมเศร้า) เมื่อใช้ร่วมกับราซากิลีนหรือเมื่อรับประทานยาที่เพิ่มระดับราซากิลีนในพลาสมา (เช่น ciprofloxacin) .

การโต้ตอบ

ห้ามใช้ยา Rasagiline ร่วมกับสารยับยั้ง MAO อื่น ๆ (รวมถึงยาและการเตรียมสมุนไพรโดยไม่ต้องมีใบสั่งยาเช่นสาโทเซนต์จอห์น) เนื่องจากความเสี่ยงของการยับยั้ง MAO แบบไม่เลือกซึ่งอาจนำไปสู่วิกฤตความดันโลหิตสูง เนื่องจากความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่รุนแรงจึงห้ามใช้ร่วมกันระหว่าง rasagiline และ pethidine ไม่แนะนำให้ใช้ยา rasagiline และ sympathomimetic ร่วมกันเช่นยาลดน้ำมูกและช่องปากหรือยาอีเฟดรีนหรือยาหลอกหลอก ไม่แนะนำให้ใช้ rasagiline และ dextromethorphan ร่วมกัน ควรหลีกเลี่ยงการใช้ rasagiline และ fluoxetine หรือ fluvoxamine ร่วมกัน อนุญาตให้ใช้ยา Rasagiline ร่วมกับยาต้านอาการซึมเศร้าต่อไปนี้: amitriptyline ≤ 50 มก. / วัน, trazodone ≤ 100 มก. / วัน, citalopram ≤ 20 มก. / วัน, sertraline ≤ 100 มก. / วันและพาราออกซิทีน≤ 30 มก. / วัน มีรายงานผลข้างเคียงที่ร้ายแรงด้วยการใช้ SSRIs, SNRIs, tricyclic และ tetracyclic antidepressants และ MAO inhibitors ร่วมกัน มีรายงานหลังการขายของกลุ่มอาการเซโรโทนินที่คุกคามถึงชีวิตโดยมีอาการปั่นป่วนสับสนตึงมีไข้และอาการชักของกล้ามเนื้อในผู้ป่วยที่รับประทานยาซึมเศร้าเมเพอริดีนทรามาดอลเมทาโดนหรือโปรพ๊อกซีฟีนร่วมกับราซากิลีน เนื่องจากผลการยับยั้ง MAO ของ rasagiline ควรใช้ยากล่อมประสาทด้วยความระมัดระวัง ในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันที่ได้รับการรักษาด้วย levodopa เป็นเวลานานเป็นการบำบัดแบบเสริมการรักษาด้วย levodopa ไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกต่อการกวาดล้าง rasagiline CYP1A2 เป็นเอนไซม์หลักที่รับผิดชอบในการเผาผลาญของราซากิลีน การใช้ rasagiline และ ciprofloxacin ร่วมกัน (ตัวยับยั้ง CYP1A2) ช่วยเพิ่ม AUC ของ rasagiline ขึ้น 83% การใช้ rasagiline และ theophylline ร่วมกัน (สารตั้งต้น CYP1A2) ไม่ได้ทำให้เภสัชจลนศาสตร์ของยาทั้งสองตัวเปลี่ยนไป สารยับยั้ง CYP1A2 ที่แข็งแกร่งอาจเปลี่ยนความเข้มข้นของ rasagiline ในพลาสมาและควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ยา มีความเสี่ยงที่ความเข้มข้นของราซากิลีนในพลาสมาลดลงในผู้ป่วยที่สูบบุหรี่โดยการกระตุ้นของเอนไซม์เมตาบอลิซึม CYP1A2 การศึกษาในหลอดทดลองพบว่า rasagiline ที่ความเข้มข้น 1 μg / ml (ความเข้มข้น 160 เท่าของ Cmax เฉลี่ยในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันหลังจากได้รับ rasagiline 1 มก. หลายครั้ง) ไม่ได้ยับยั้งกิจกรรมของ: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP2E1 CYP3A4 และ CYP4A ผลลัพธ์เหล่านี้บ่งชี้ว่าความเข้มข้นในการรักษาของราซากิลีนไม่น่าจะก่อให้เกิดผลกระทบที่มีนัยสำคัญทางคลินิกต่อสารตั้งต้นของเอนไซม์เหล่านี้ การให้ยา rasagiline และ entacapone ร่วมกันช่วยเพิ่มการกวาดล้าง rasagiline ในช่องปากได้ 28% Rasagiline สามารถใช้ได้อย่างปลอดภัยโดยไม่ จำกัด ปริมาณไทรามีนของอาหาร

ราคา

Ralago ราคา 100% PLN 46.98

สารเตรียมประกอบด้วยสาร: Rasagiline