Palexia

1 เม็ด ธาร มี tapentadol 50 มก. 75 มก. หรือ 100 มก. (เป็นไฮโดรคลอไรด์) การเตรียมประกอบด้วยแลคโตส

หนังบู๊

ยาบรรเทาอาการปวดที่รุนแรงด้วยการออกฤทธิ์สองอย่างในโมเลกุลเดียว: ตัวเร่งปฏิกิริยาที่ตัวรับ µ โอปิออยด์และการยับยั้งการรับนอร์อิพิเนฟริน Tapentadol สร้างฤทธิ์แก้ปวดโดยตรงโดยไม่ต้องมีส่วนร่วมของสารที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการปวด nociceptive, neuropathic, เกี่ยวกับอวัยวะภายในและการอักเสบ ความสามารถในการดูดซึมสัมบูรณ์โดยเฉลี่ยหลังจากรับประทานครั้งเดียว (อดอาหาร) อยู่ที่ประมาณ 32% เนื่องจากการเผาผลาญครั้งแรกผ่านไปอย่างกว้างขวาง ความเข้มข้นสูงสุดของ tapentadol ในเลือดมักเกิดขึ้นหลังจากประมาณ 1.25 ชม. Tapentadol จับกับโปรตีนในพลาสมาประมาณ 20% มีการเผาผลาญอย่างกว้างขวาง (97%) วิถีการเผาผลาญที่สำคัญคือ glucuronidation; เอนไซม์ที่เร่งปฏิกิริยา glucuronidation คือ UDP-glucuronyl transferase - UGT (ส่วนใหญ่เป็นไอโซฟอร์ม UGT1A6, UGT1A9 และ UGT2B7) นอกจากนี้ยังมีการเผาผลาญโดยระบบ cytochrome P450 ในระดับเล็กน้อย: CYP2C9 และ CYP2C19 - ถึง N-desmethylotapentadol (13%) และ CYP2D6 - เป็น hydroxytapentadol (2%); อนุพันธ์เหล่านี้จะเกิดปฏิกิริยาการมีเพศสัมพันธ์ ไม่มีสารใดที่มีส่วนช่วยในการบรรเทาอาการปวด ยาจะถูกขับออกทางไตเกือบทั้งหมด (99%) ในรูปแบบของสาร T0.5 ขั้นสุดท้ายคือ 4 ชั่วโมงการได้รับสารเพิ่มขึ้น (AUC) และระดับเลือดของ tapentadol พบได้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับ พบการได้รับ tapentadol O-glucuronide ที่เพิ่มขึ้น (AUC) ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต

ปริมาณ

ปากเปล่า. ผู้ใหญ่. ควรปรับสูตรยาให้เข้ากับความรุนแรงของความเจ็บปวดของผู้ป่วยประสบการณ์การรักษาก่อนหน้านี้และความสามารถในการตรวจสอบผู้ป่วย ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 1 เม็ด ยาทาเพนทาดอล 50 มก. ทุก 4 - 6 ชม. อาจจำเป็นต้องใช้ยาในปริมาณเริ่มต้นที่มากขึ้นทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการปวดและประสบการณ์ก่อนหน้านี้ของผู้ป่วยในการใช้ยาแก้ปวด อาจให้ยาต่อไปในวันแรกของการรักษาแม้หลังจากรับประทานยาเริ่มต้นไปแล้ว 1 ชั่วโมงหากไม่สามารถลดอาการปวดได้อย่างเพียงพอ ยังไม่มีการศึกษาปริมาณยาทาเพนทาดอลต่อวันที่มากกว่า 700 มก. ในวันแรกของการรักษาและการบำรุงรักษาทุกวันยังไม่มีการศึกษาปริมาณยาทาเพนทาดอลมากกว่า 600 มก. จึงไม่แนะนำให้ใช้ ยาเม็ดเคลือบฟิล์มมีไว้สำหรับใช้บรรเทาอาการปวดเฉียบพลัน หากมีความคาดหมายหรือจำเป็นที่ผู้ป่วยจะได้รับการรักษาในระยะยาวและสามารถบรรเทาอาการปวดได้อย่างมีประสิทธิภาพในกรณีที่ไม่มีผลข้างเคียงที่ทนไม่ได้ควรพิจารณาเปลี่ยนไปใช้การบำบัดแบบปล่อยเวลานาน เช่นเดียวกับการรักษาตามอาการใด ๆ ความจำเป็นในการรักษาอย่างต่อเนื่องด้วย tapentadol ควรได้รับการประเมินซ้ำอย่างต่อเนื่อง เมื่อผู้ป่วยไม่ต้องการการรักษาด้วย tapentadol อีกต่อไปควรลดขนาดยาลงทีละน้อยเพื่อป้องกันอาการถอน กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ ยายังไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรงดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ในกลุ่มนี้ ใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับในระดับปานกลาง การรักษาในผู้ป่วยเหล่านี้ควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาต่ำสุดที่เป็นไปได้เช่นทาเพนทาดอล 50 มก. ในรูปแบบของยาเม็ดเคลือบฟิล์มที่ต้องทาไม่บ่อยเกิน 1 ครั้งทุก ๆ 8 ชั่วโมงในช่วงเริ่มต้นของการรักษาไม่แนะนำให้ใช้ยาทาเพนทาดอลมากกว่า 150 มก. ทุกวันควรดำเนินการรักษาต่อไปในขณะที่รักษาผลยาแก้ปวดด้วยความอดทนที่ยอมรับได้โดยการลดหรือขยายช่วงเวลาการให้ยา ยังไม่มีการศึกษาประสิทธิภาพในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรงดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ในกลุ่มนี้ ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 65 ปี วิธีการให้ แท็บเล็ตสามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร

ข้อบ่งใช้

สำหรับการรักษาอาการปวดเฉียบพลันระดับปานกลางถึงรุนแรงในผู้ใหญ่ที่สามารถควบคุมได้อย่างเพียงพอด้วยยาแก้ปวด opioid

ข้อห้าม

ความรู้สึกไวต่อ tapentadol หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ สถานการณ์ที่ต้องห้ามใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาμ-opioid ได้แก่ ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจอย่างมีนัยสำคัญ (ในห้องที่ไม่มีคนดูแลหรือไม่มีอุปกรณ์ช่วยชีวิต) โรคหอบหืดหลอดลมเฉียบพลันหรือรุนแรงหรือภาวะ hypercapnia การอุดตันหรือสงสัยว่าลำไส้อุดตัน การมึนเมาเฉียบพลันด้วยแอลกอฮอล์ยาสะกดจิตยาแก้ปวดหรือสารออกฤทธิ์ทางจิต

ข้อควรระวัง

ผู้ป่วยทุกรายที่รับประทานยาจะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบเพื่อหาสัญญาณของการถูกทำร้ายและการพึ่งพา ไม่แนะนำให้ใช้ tapentadol ในผู้ป่วย: มีอาการของความดันในกะโหลกศีรษะเพิ่มขึ้นสติสัมปชัญญะบกพร่องหรือโคม่า (เพิ่มความไวของผู้ป่วยเหล่านี้ต่อผลของการกักเก็บก๊าซคาร์บอนไดออกไซด์ในกะโหลกศีรษะ) มีประวัติชักหรือมีความเสี่ยงต่อการชัก ด้วยการด้อยค่าของไตอย่างรุนแรง ด้วยความบกพร่องของตับอย่างรุนแรง ใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วย: มีความบกพร่องของตับในระดับปานกลางโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา (การได้รับ tapentadol เพิ่มขึ้นอย่างเป็นระบบ) หลังจากได้รับบาดเจ็บที่ศีรษะและมีเนื้องอกในสมอง ด้วยโรคของทางเดินน้ำดีรวมทั้งตับอ่อนอักเสบเฉียบพลัน (tapentadol อาจทำให้กล้ามเนื้อกระตุกของ Oddi) ที่มีการทำงานของระบบทางเดินหายใจบกพร่อง (เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจควรพิจารณาการใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาμ-opioid ทางเลือกสำหรับความเจ็บปวดในผู้ป่วยเหล่านี้ควรใช้ยาภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเข้มงวดในปริมาณที่มีประสิทธิภาพต่ำที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้) ควรใช้ Tapentadol ด้วยความระมัดระวังกับยาที่มีคุณสมบัติของμ-agonist-antagonist (เช่น pentazocine, nalbuphine) หรือ agonists μ-opioid บางส่วน (เช่น buprenorphine) ในผู้ป่วยที่ใช้ buprenorphine ในการรักษาภาวะพึ่งพิง opioid ควรพิจารณาทางเลือกในการรักษาอื่น ๆ เช่นการหยุดใช้ buprenorphine ชั่วคราวหากจำเป็นต้องใช้ agonist μ-opioid เต็มรูปแบบ (tapentadol) เมื่อมีอาการปวดเฉียบพลัน เมื่อยา agonist μ-opioid เต็มรูปแบบร่วมกับ buprenorphine อาจต้องเพิ่มขนาดยา agonist และผู้ป่วยจะได้รับการตรวจสอบอาการไม่พึงประสงค์เช่นภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจอย่างต่อเนื่อง ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในเด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการยอมรับดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ในกลุ่มผู้ป่วยรายนี้ เนื่องจากเนื้อหาของแลคโตสจึงไม่ควรใช้ยาในผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หาได้ยากในการแพ้กาแลคโตสการขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมกลูโคส - กาแลคโตสไม่ดี

กิจกรรมที่ไม่พึงปรารถนา

พบบ่อยมาก: เวียนศีรษะ, ง่วงซึม, ปวดศีรษะ, คลื่นไส้, อาเจียน ที่พบบ่อย: ความอยากอาหารลดลงความวิตกกังวลอาการสับสนภาพหลอนความผิดปกติในการนอนหลับความฝันที่ผิดปกติการสั่นการถ่ายปัสสาวะท้องผูกท้องเสียอาการอาหารไม่ย่อยปากแห้งอาการคันเหงื่อออกผื่นกล้ามเนื้อกระตุกอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง รู้สึกถึงอุณหภูมิร่างกายของคุณเปลี่ยนแปลง ผิดปกติ: อารมณ์หดหู่, สับสน, กระวนกระวายใจ, หงุดหงิด, กระสับกระส่าย, อารมณ์ร่าเริง, รบกวนสมาธิ, ความจำเสื่อม, การล่มสลายที่กำลังจะเกิดขึ้น, การระงับความรู้สึก, ความรู้สึกผิดปกติ, ภาวะขาดเลือด, ภาวะขาดออกซิเจน, อัมพาต, การหดตัวของกล้ามเนื้อโดยไม่สมัครใจ, การรบกวนทางสายตา, จังหวะที่เพิ่มขึ้น หัวใจวาย, ใจสั่น, ความดันโลหิตลดลง, ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ, ความอิ่มตัวของออกซิเจนลดลง, หายใจลำบาก, ไม่สบายท้อง, ลมพิษ, ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะ, โรคโพลาคิยูเรีย, อาการถอน, อาการบวมน้ำ, ความรู้สึกผิดปกติ, รู้สึกเมา, หงุดหงิด, รู้สึกผ่อนคลาย หายาก: การแพ้ยาความคิดผิดปกติการชักการหมดสติการประสานงานที่ผิดปกติอัตราการเต้นของหัวใจลดลงการล้างในกระเพาะอาหารผิดปกติ ความเสี่ยงของการคิดฆ่าตัวตายและการฆ่าตัวตายมีมากกว่าในผู้ป่วยที่มีอาการปวดเรื้อรังและการใช้สารที่มีผลต่อระบบโมโนเอมิเนอร์จิกมีความสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการฆ่าตัวตายในผู้ป่วยโรคซึมเศร้าโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา (อย่างไรก็ตามไม่มีหลักฐานว่ามีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นสำหรับ ทาเพนทาดอล).

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ห้ามใช้ในระหว่างตั้งครรภ์เว้นแต่ประโยชน์ของ tapentadol จะมากกว่าความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ (สังเกตเห็นผลกระทบต่อพัฒนาการหลังคลอดเมื่อให้ยามารดาในระดับที่ไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่สังเกตได้) ไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างและก่อนคลอดบุตร ทารกแรกเกิดที่มารดาได้รับ tapentadol ควรได้รับการตรวจสอบภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ ห้ามใช้ระหว่างให้นมบุตร (ยาอาจผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ไม่สามารถแยกความเสี่ยงต่อทารกที่กินนมแม่ได้)

ความคิดเห็น

ยาอาจมีอิทธิพลอย่างมากต่อความสามารถในการขับรถและการใช้เครื่องจักรโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหลังการเปลี่ยนขนาดยาแต่ละครั้งและเมื่อใช้ร่วมกับแอลกอฮอล์หรือยากล่อมประสาท

การโต้ตอบ

Benzodiazepines, barbiturates และ opioids (รวมถึงยาแก้ปวดยาระงับอาการไอหรือยาทดแทน) อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจเมื่อใช้ร่วมกับ tapentadol สารกดประสาทส่วนกลางเช่นเบนโซยารักษาโรคจิตยาต้านฮิสตามีน H1 ยาโอปิออยด์แอลกอฮอล์อาจเพิ่มผลกดประสาทของ tapentadol และทำให้ความสามารถในการมีสมาธิลดลง เมื่อใช้ tapentadol กับยาที่กดระบบทางเดินหายใจและ / หรือระบบประสาทส่วนกลางควรพิจารณาลดขนาดยาหนึ่งหรือทั้งสองอย่าง ควรใช้ Tapentadol ด้วยความระมัดระวังกับยาที่มีคุณสมบัติของμ-agonist-antagonist (เช่น pentazocine, nalbuphine) หรือ agonists μ-opioid บางส่วน (เช่น buprenorphine) อาการของเซโรโทนินซินโดรม (สับสนวุ่นวายมีไข้เหงื่อออก ataxia hyperreflexia myoclonus และท้องร่วง) อาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ tapentadol ร่วมกับยาที่มีคุณสมบัติทาง serotonergic (รวมทั้ง selective serotonin reuptake inhibitors - SSRIs); การถอนยา serotonergic มักทำให้เกิดการปรับปรุงอย่างรวดเร็ว สารยับยั้งที่แข็งแกร่งของ UDP-glucuronyl transferase (เอนไซม์เร่งการเผาผลาญของ tapentadol) รวมถึง ketoconazole, fluconazole, meclofenamic acid อาจทำให้ได้รับ tapentadol (AUC) เพิ่มขึ้น ตัวกระตุ้นที่แข็งแกร่งของเอนไซม์ในการเผาผลาญ ได้แก่ rifampicin, phenobarbital, สาโทเซนต์จอห์น (Hypericum perforatum) อาจลดประสิทธิภาพของ tapentadol ในขณะที่หยุดความเสี่ยงของผลข้างเคียงจะเพิ่มขึ้น ไม่ควรใช้ Tapentadol ร่วมกับสารยับยั้ง MAO และภายใน 14 วันหลังจากหยุดยาเนื่องจากผลที่อาจเกิดขึ้นจากการเพิ่มความเข้มข้นของ norepinephrine ใน synapses ซึ่งอาจทำให้เกิดผลกระทบต่อหัวใจและหลอดเลือดเช่นภาวะความดันโลหิตสูง

สารเตรียมประกอบด้วยสาร: Tapentadol